本发明属于生物制药技术领域，具体涉及一种用于地中海贫血症的药物载体组合物及其制备方法。所述药物载体组合物由磷脂酸、卵磷脂、(2,3‑二油氧基丙基)三甲基氯化铵、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇2000、叶酸‑聚乙二醇‑活性酯、胆固醇、稳定剂和抗氧化剂组成。本发明构建的脂质体通过磷脂酸、卵磷脂、胆固醇与二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇2000的精准组合，增强膜稳定性。叶酸‑PEG‑活性酯的靶向修饰及壳聚糖的正电性引入，提升了主动靶向能力与载药效率，通过免疫调节减少排斥反应，保护脂质体免受酶降解，协同作用下极大提高了利用效率和生物相容性。