本发明公开了一种糖类胆固醇结构、脂质体纳米颗粒、组合物及其应用，涉及药物递送技术领域。糖类胆固醇结构，具有如下式(I)或式(II)所示的结构或其药学上可接受的盐：#imgabs0#其中：R1选自单糖、二糖或多糖结构；R2选自H原子或包含1～3个碳原子的碳链；m，n选自1‑20中的任意自然数。本发明提供了一种糖类胆固醇结构，并以此为原料制备脂质纳米颗粒，通过以糖类胆固醇来代替聚乙二醇，与阳离子脂质体、辅助型脂质体、类固醇组成脂质体纳米颗粒，具有无毒、可高效递送活性试剂(包括但不限于核酸)，且在体内具有很强的肝脏或脾脏靶向性。