正电子发射计算机断层显像剂苯甲酰胺衍生物的合成方法
摘要:
一种(S)-(-)-N-[(1-烯丙基-2-吡咯烷基)甲基]-2,3-二甲氧基-5-(3-羟基丙基)苯甲酰胺的合成方法,涉及PET显像剂的制备技术。由(S)-(-)-2-甲酰胺基吡咯烷经烯丙基化、还原反应制得(S)-(-)-2-甲基胺基-N-(烯丙基)吡咯烷(3);由2-羟基-3-甲氧基苯甲酸甲酯经烯丙基化、克莱逊重排、硼氢化、水解反应制得2,3-二甲氧基-5-(3-羟基丙基)苯甲酸(8);由(3)和(8)反应制得目标化合物。本发明主要对文献报道的合成方法进行了改进,以烯丙基溴代替价格昂贵的烯丙基碘用来制备化合物(3),纯度好,产率高。中间产物的纯化条件进行改进,简化操作,提高产率。
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