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公开(公告)号：CN109085269B
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN201810928299.5
申请日：2018-08-15
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: G01N30/02
Abstract: PQQ与Lys及Arg反应行为研究的方法，是PQQ与晚期糖基化终产物AGEs抑制作用研究的第一部分，属于生物分析技术领域。Lys和Arg是参与葡萄糖反应的DNA主要游离氨基酸。为弄清其作用机制，本发明研究了PQQ与Lys及Arg反应行为，优化了UPLC色谱分离条件，避免使用高浓度的盐溶液对色谱柱的损伤，对映体也得到了分离。确定了PQQ浓度的标准曲线、精确度和检测限，PQQ与Arg、Lys反应游离PQQ浓度的测定，UPLC‑MS鉴别PQQ与Lys或Arg反应产物的结构，测定质谱结果发现了新的化合物PQQ‑Lys，PQQ‑Arg，而且还发现一分子PQQ同时能与一分子Lys和一分子Arg反应，得新化合物PQQ‑Lys‑Arg，PQQ通过与Lys和Arg反应抑制AGEs的形成，为探讨PQQ抑制AGEs形成的可能机制提供实验依据。
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公开(公告)号：CN108982700A
公开(公告)日：2018-12-11
申请号：CN201810927948.X
申请日：2018-08-15
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: G01N30/02
Abstract: PQQ对AGEs的抑制作用的研究方法，是继PQQ（吡咯并喹呤醌）与Lys及Arg反应行为研究的方法之后，是PQQ与晚期糖基化终产物AGEs抑制作用的研究成果，属于生物分析技术领域。Nε-（羧甲基）赖氨酸（CML），Nε-（羧乙基）赖氨酸（CEL）是AGEs最主要的单体之一，本发明在测定CML、CEL的方法上进行了优化和改进，采用正-丁醇/HCl衍生反应、固相萃取、UPLC-MS/MS检测血浆中CML和CEL的含量，具有高效、准确、灵敏的特点。用所建立的方法分析D-gal（D-半乳糖）诱导衰老型大鼠和给予一定剂量的多奈哌齐（Don）和PQQ干预后，CML、CEL、蛋白结合CML和蛋白结合CEL的变化，为退行性疾病的发病机制和药物作用靶点提供新的依据。
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公开(公告)号：CN105021738B
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201510488225.0
申请日：2015-08-11
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: G01N30/02
Abstract: 一种胶束毛细管电动色谱分析Aβ斑块显像剂前体AV‑45‑OTS含量的方法，属于分析化学技术领域。本发明目的是建立一种简单方便的毛细管电泳方法测定AV‑45‑OTS含量，为药盒的质量控制提供有效的分析手段，相关研究未见报道。精密称取AV‑45‑OTS 1mg溶于0.5mL色谱纯四氢呋喃+1.5mL 25mmol/L硼砂‑10mmol/L SDS溶液中，10kv电压进样，保持电压不变，改变进样时间，以峰面积对进样时间进行线性回归，在进样时间为8～16s线性关系良好，回归方程为y=112958x‑525878，相关系数r2=0.9909。与HPLC相比，胶束毛细管电动色谱的主要优点是分离效率高，其效率可达到500000理论塔板数/m，是HPLC的10倍；另一个优点是速度快，样品用量和试剂消耗少，可降低运行成本。
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公开(公告)号：CN103645254B
公开(公告)日：2015-01-07
申请号：CN201310614013.3
申请日：2013-11-28
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: G01N30/02
Abstract: 一种Aβ斑块显像剂前体AV45的含量分析方法，属于仪器分析技术领域。18F-AV45能在体鉴别AD病人脑中Aβ斑块病理状态，已用于人体内淀粉样蛋白沉积过程的可视化及定量研究，即将走向临床。要获得放化纯较高的PET显像剂18F-AV45，必须高纯度前体AV45。本法色谱条件：WATERS600型高效液相色谱仪，2487紫外检测器，色谱柱InertsilC18柱，5μm，4.6×250mm；流动相：50mM磷酸氢二钠︰乙腈v/v15︰85，加三乙胺0.01%；流速：0.8mL/min；AV45进样体积10μL；柱温：室温；检测波长325nm。本法用磷酸盐作缓冲剂，并添加三乙胺使拖尾现象得到改善，峰对称性较好。与文献方法相比，理论塔板数和分离度有很大提高，各杂质分离较好。用325nm检测使各杂质能有效检测。
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公开(公告)号：CN103830753A
公开(公告)日：2014-06-04
申请号：CN201410006007.4
申请日：2014-01-07
Applicant: 江苏省原子医学研究所
Abstract: 一种靶向肿瘤血管Anxa1显像药物68Ga-NOTA-IF7及其制备方法，用于肿瘤的鉴别诊断、分期、病灶的精确定位和疗效监测，属于放射性药物及核医学领域。本发明通过68Ga的淋洗和68Ga-NOTA-IF7标记制备得到产品肿瘤显像药物68Ga-NOTA-IF7。本发明制备工艺简单、操作方便，耗时短，标记率高，标记物稳定，便于临床、科研及药物开发的进一步应用；其还提供了一种新的正电子肿瘤显像剂，对肿瘤具有良好的靶向性，从而提高肿瘤显像的效果，为肿瘤鉴别诊断、分期、病灶的精确定位和疗效监测提供了一种可视化工具。68Ga-NOTA-IF7属于多肽的标记化合物，具有分子量小，免疫原性低，良好的组织穿透能力和肿瘤组织高亲合力，具有良好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102558431B
公开(公告)日：2013-07-17
申请号：CN201210015184.X
申请日：2012-01-18
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C08F220/28 , C08F220/60 , C08F8/32 , A61K49/12 , A61K51/06
Abstract: 一种肿瘤显像剂叶酸－聚丙烯酸羟乙酯－二乙烯三胺五乙酸的制备方法，属于有机化学和药物领域。本发明用偶氮二异戊酸、N-(3-氨基丙基)甲基丙烯酸盐盐酸盐、甲基丙烯酸羟乙酯、在氮气保护下加热聚合得到聚丙烯酸羟乙酯聚合物，然后将该聚合物溶解后加入三乙胺作为催化剂与合成的叶酸羟基琥珀酯搅拌，得到叶酸修饰聚合物。再将叶酸修饰过的聚合物溶解加入二乙烯三胺五乙酸(DTPA)，经提纯得到叶酸－聚丙烯酸羟乙酯－二乙烯三胺五乙酸。该产品可用于锝、轧等标记，可方便制得单光子发射计算机断层(SPECT)和核磁共振(MRI)显像剂，可用于肿瘤的多模态显像。
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公开(公告)号：CN100372860C
公开(公告)日：2008-03-05
申请号：CN200610038795.0
申请日：2006-03-08
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07H15/18 , C07H1/00 , A61K31/7028 , A61P25/28
Abstract: I*-红景天苷及其制备和在抗老年性痴呆症药物中的应用，属于中药药物制剂技术领域，涉及细胞生物学、核技术、中药学及神经退行性疾病等。本发明化合物I*-红景天苷是藏药红景天的活性成分红景天苷进行碘标记后的产物，其制备方法是采用氯胺-T法、过氧化物氧化法或Iodogen法对红景天苷进行结构改造，在其酚羟基邻位引入放射性核素碘。该I*-红景天苷属首次报道，其制备工艺简便，所得产物稳定，可应用于以I*-红景天苷原型药红景天苷为活性成分的抗老年性痴呆症药物的开发及制备中。
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公开(公告)号：CN1283254C
公开(公告)日：2006-11-08
申请号：CN200510038469.5
申请日：2005-03-15
Applicant: 江苏省原子医学研究所
Abstract: 23-羟基白桦酸在制备抑制血管生成的治疗和/或预防药物中的应用，涉及中药应用技术领域。本发明公开了23-羟基白桦酸在抑制血管生成中的新用途，研究表明，23-羟基白桦酸具有抑制血管生成的作用。23-羟基白桦酸在制备抑制血管生成的治疗和/或预防药物中应用的有效剂量为3～50mg/kg体重/天。本发明巧妙地以血管生成作为治疗疾病的靶点，具有以下优点：1.治疗针对已经启动的新生血管进行，具有特异性；2.由于血管内皮细胞暴露于血流中，药物直接发挥作用，故剂量小，疗效高，副作用小；3.由于内皮细胞基因表达相对稳定，故不易产生耐药性。
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公开(公告)号：CN1252051C
公开(公告)日：2006-04-19
申请号：CN200310106095.7
申请日：2003-10-17
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07D207/09
Abstract: 一种(S)-(-)-N-[(1-烯丙基-2-吡咯烷基)甲基]-2，3-二甲氧基-5-(3-羟基丙基)苯甲酰胺的合成方法，涉及PET显像剂的制备技术。由(S)-(-)-2-甲酰胺基吡咯烷经烯丙基化、还原反应制得(S)-(-)-2-甲基胺基-N-(烯丙基)吡咯烷(3)；由2-羟基-3-甲氧基苯甲酸甲酯经烯丙基化、克莱逊重排、硼氢化、水解反应制得2，3-二甲氧基-5-(3-羟基丙基)苯甲酸(8)；由(3)和(8)反应制得目标化合物。本发明主要对文献报道的合成方法进行了改进，以烯丙基溴代替价格昂贵的烯丙基碘用来制备化合物(3)，纯度好，产率高。中间产物的纯化条件进行改进，简化操作，提高产率。
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公开(公告)号：CN110530755B
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN201910849586.1
申请日：2019-09-09
Applicant: 江苏省原子医学研究所
Abstract: 本发明涉及光敏感药品真空冷冻干燥时间的测试方法，包括以下步骤：准备多个相同的容器并分成多组；向每组的容器加入水并且体积依次增加；其中不少于一组的容器为指示管，其余组的容器均全部包裹黑色纸或锡泊纸并在容器的进口处刺出小孔；将装有水的容器全部置于低温冰箱中冷冻；对所有预冻的容器快速称量并记录重量，然后快速放入真空罐开始真空冷冻干燥；真空干燥过程中每间隔一小时对容器快速称重并记录重量和干燥时间；直到容器失重的重量与加入水的重量相等，并记录重量和干燥时间；根据真空干燥过程中记录的容器的重量及时间制作干燥时间与水的体积曲线图。该方法能准确确定光敏感药品的真空干燥时间，干燥质量好，能耗低。
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