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CN1919865A 一种生物活性肽及其制备方法和应用 无效 - 撤回

一种生物活性肽及其制备方法和应用
摘要：
一种生物活性肽及其制备方法和应用，制备时先制备三肽醇，再制备二肽酸，然后将三肽醇与二肽酸在2，4，6－三氯苯甲酰氯及N，N－二甲基－4－甲氨基吡啶催化下进行酯化偶连反应，得到线型五肽N－叔丁氧羰基－2－噻唑丙氨酰－(R)－3－氨基戊酰－乳酰－N－甲基缬氨酰－N－甲基苯丙氨酸叔丁酯；最后以三氟乙酸脱除线形五肽的叔丁氧羰基保护基和叔丁酯保护基，并环合得到本发明的化合物生物活性肽。本发明能为抗肿瘤药物的研究提供足够的原料和有效的合成路线，制备方法简便，条件易于控制，具有一定的通用性，为药物筛选和进一步的构效关系研究等提供结构不同的多种化合物。
摘要（英）：

The invention discloses a preparing method and application of bioactivity peptide, which is characterized by the following steps: preparing tripeptides; preparing; reacting tripeptides alcohol and dipeptide acid catalysis by 2, 4, 6-trichlorobenzene formyl chloride and N, N-dimethyl-4- motol pyridine to proceed esterifying couple reaction; getting linear five-peptide N-tert-butyl oxygen carbonyl group-2-thiazole alanyl-(R)-3-amino valeryl- lactic-N-metyl group valine-N-metyl group phenylalanine tert-butyl fat; using trifluoroacetic acid to strip tert-butyl oxygen carbonyl group protecting group of linear five-peptide and tert-butyl fat protecting group; circling to get bioactivity peptide.

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