衣霉素-V及其类似物的制备方法
    1.
    发明公开

    公开(公告)号:CN119390737A

    公开(公告)日:2025-02-07

    申请号:CN202411594778.X

    申请日:2024-11-10

    Abstract: 本发明公开了一种衣霉素‑V及其类似物的制备方法,属于药物合成领域。本发明以易于获得的6‑溴代半乳糖和尿嘧啶糖醛酸硒酯作为原料,采用镍促进的还原偶联反应,高效制备了衣霉胺酮化合物;再以2‑脱氧‑2‑叠氮葡萄糖N‑苯基亚胺酯为给体,以高氯酸作为催化剂,高效实现了αglcβgal(1,1)‑型糖苷键的构建,搭建出衣霉素的骨架;最终通过高效的官能团转化和水洗的后处理纯化方法实现了衣霉素‑V及其类似物克级规模的制备。本发明单次能以大于10克的规模、72%收率高效构建核心的十一碳双糖结构;并以8.3克的反应规模高立体选择性完成具有挑战性的海藻型αglcβgal(1,1)糖苷键的构建;最终经最长路线15步,收率达到13.7%,以克级规模获得1.33克衣霉素V及其类似物。

    一种4'–叠氮嘧啶型核苷及其类似物的制备方法

    公开(公告)号:CN118255826A

    公开(公告)日:2024-06-28

    申请号:CN202410246585.9

    申请日:2024-03-05

    Abstract: 本发明属于药物合成领域,涉及一种4'–叠氮嘧啶型核苷及其类似物的制备方法。本发明以已知化合物6为原料,经酰基化保护裸露羟基得到化合物7,选择性脱丙酮叉并氧化成醛8,进一步经Pinnick氧化得糖醛酸9,糖醛酸9经烷基化保护得羧酸酯10,将糖环上的丙酮叉保护基进行酰解得到糖酯型供体11,再选择性脱掉羧酸酯上的烷基保护基、脱羧叠氮化引入叠氮基团得到核糖4'–叠氮核糖衍生物13,然后再与嘧啶型碱基或其类似物进行Vorbrüggen糖苷化反应并随后脱除保护基,最终得到4'‑叠氮嘧啶型核苷及其类似物。

    一种PL24家族石莼多糖裂解酶、编码基因及其突变体和应用

    公开(公告)号:CN117701547A

    公开(公告)日:2024-03-15

    申请号:CN202311699060.2

    申请日:2023-12-12

    Inventor: 王鹏 杜春影

    Abstract: 本发明公开了一种PL24家族石莼多糖裂解酶、编码基因及其突变体和应用。本发明以交替单胞菌Alteromonas colwelliana A321全基因组为模板,特异性克隆获得了核苷酸序列如SEQ ID NO.2所示的PL24家族石莼多糖裂解酶基因,以及编码的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示的石莼多糖裂解酶。所述的石莼多糖裂解酶有效实现了新的石莼多糖裂解酶的高效表达和规模化制备,为石莼多糖裂解酶的工业化生产与推广应用奠定了基础。同时,本发明还利用双点突变,得到了两个酶活力比野生型显著提高的突变体,扩充了石莼多糖裂解酶的数量,为绿藻多糖的开发利用与科学研究提供了良好的保障。

    一种具有降尿酸作用的黑莓叶提取物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN115990213B

    公开(公告)日:2023-09-26

    申请号:CN202310141078.4

    申请日:2023-02-21

    Abstract: 本发明公开了一种具有降尿酸作用的黑莓叶提取物及其制备方法和应用。所述制备方法包括以下步骤:将干黑莓叶粉碎过筛,用pH 3‑5的酸性乙醇溶液提取;过滤收集提取液,减压浓缩,再次过滤收集滤液,滤液经超滤膜超滤,收集透过液;将透过液减压浓缩,用吸附树脂纯化,收集乙醇洗脱液;将乙醇洗脱液减压浓缩,干燥得黑莓叶提取物。本发明制得的黑莓叶提取物中槲皮素‑3‑芸香糖苷和紫云英苷含量大于160μg/g,其具有良好的降尿酸活性,尿酸生成抑制率最高可达80.28%,因此可作为尿酸抑制剂的新来源,应用于特殊医学用途配方食品或药品的制备中。

    一种具有尿酸盐转运蛋白1抑制活性的漆黄素及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN114644608B

    公开(公告)日:2023-08-08

    申请号:CN202210387272.6

    申请日:2022-04-14

    Abstract: 本发明公开了一种具有尿酸盐转运蛋白1抑制活性的漆黄素及其制备方法与应用。所述制备方法包括步骤为:将洋甘草进行超微粉碎,过筛,得到超细粉末;将超细粉末浸泡于乙醇中,超声辅助提取,过滤收集滤液,重复提取过滤,合并滤液得到粗提物;将粗提物减压浓缩得到浸膏,所述浸膏用水复溶后,用有机溶剂萃取,分离得到萃取液,重复萃取并合并萃取液;将步骤萃取液经由大孔树脂粗分、层析柱细分级、高效液相色谱纯化后,干燥得到漆黄素。本发明的制备方法简单,特异性强,得到的漆黄素具有体外尿酸盐转运蛋白1抑制活性,开辟了洋甘草漆黄素的新用途。

    一种石莼多糖裂解酶及其编码基因与应用

    公开(公告)号:CN112029752B

    公开(公告)日:2022-01-07

    申请号:CN201910475251.8

    申请日:2019-06-03

    Abstract: 本发明提供了一种石莼多糖裂解酶及其编码基因和应用,本发明提供的所述石莼多糖裂解酶的氨基酸序列如(i)或(ii)所示:(i)氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示;(ii)(i)中的氨基酸序列经过取代、缺失或添加一个氨基酸或几个氨基酸且具有石莼多糖裂解酶活性。本发明制备的石莼多糖裂解酶实现新的石莼多糖裂解酶重组载体的构建及大肠杆菌高效表达,实现石莼多糖裂解酶的规模化生产,该石莼多糖裂解酶酶活力高,纯度高,理化性质优良,可高效降解绿藻多糖制备绿藻低聚糖,可广泛用于食品、医药、化工及多糖结构分析等领域具有广泛的市场应用前景。

Patent Agency Ranking