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公开(公告)号：CN101391966B
公开(公告)日：2012-02-29
申请号：CN200810158434.9
申请日：2008-10-29
申请人： 中国海洋大学
IPC分类号： C07C229/22 , C07C227/00 , C07C227/16
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种全保护的2-氨基-6-羟基-4-甲基-8-羰基癸酸的立体选择性制备方法，其特征在于以谷氨酸衍生物为原料，由Evans手性辅基控制的不对称烷基化引入4-位手性中心，经辅基脱除、磺酸酯还原消除、硅醚保护基脱除得烯丙醇衍生物；再由Sharpless不对称环氧化反应立体选择性地引入6-位手性中心；又经环氧醇的卤代、卤代环氧醇开环、格氏反应延长碳链、氧化、甲酯化反应制得全保护的2-氨基-6-羟基-4-甲基-8-羰基癸酸。
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公开(公告)号：CN101941996A
公开(公告)日：2011-01-12
申请号：CN200910084246.0
申请日：2009-05-18
申请人： 中国医学科学院药物研究所 , 中国海洋大学
IPC分类号： C07H15/256 , C07J63/00 , C07H1/00 , C07J75/00 , A61K31/704 , A61P31/16
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一类熊果酸皂苷及其制法与抗高致病H5N1流感病毒的应用。具体涉及如通式(I)所述的熊果酸皂苷累化合物，以天然产物熊果酸为原料，通过结构修饰首先在C-28位引入酯基，然后在C-3位引入β-葡萄糖基，利用BBTZ选择性的保护葡萄糖的3，6-OHs，再在葡萄糖的2，4-OHs引入糖基得到系列熊果酸皂苷。药理实验表明，它们对H5N1高致病流感病毒的侵入宿主细胞过程有明显的抑制作用，可以用作预防或治疗抗流感病毒的药物。本发明还包含它们的药物组合物以及本发明化合物与其它抗病毒药的联合用药。
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公开(公告)号：CN1919865A
公开(公告)日：2007-02-28
申请号：CN200610068447.8
申请日：2006-08-29
申请人： 中国海洋大学
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 一种生物活性肽及其制备方法和应用，制备时先制备三肽醇，再制备二肽酸，然后将三肽醇与二肽酸在2，4，6－三氯苯甲酰氯及N，N－二甲基－4－甲氨基吡啶催化下进行酯化偶连反应，得到线型五肽N－叔丁氧羰基－2－噻唑丙氨酰－(R)－3－氨基戊酰－乳酰－N－甲基缬氨酰－N－甲基苯丙氨酸叔丁酯；最后以三氟乙酸脱除线形五肽的叔丁氧羰基保护基和叔丁酯保护基，并环合得到本发明的化合物生物活性肽。本发明能为抗肿瘤药物的研究提供足够的原料和有效的合成路线，制备方法简便，条件易于控制，具有一定的通用性，为药物筛选和进一步的构效关系研究等提供结构不同的多种化合物。
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公开(公告)号：CN1256342C
公开(公告)日：2006-05-17
申请号：CN200410035642.1
申请日：2004-09-02
申请人： 中国海洋大学
IPC分类号： C07H15/26 , A61K31/7056 , A61P29/00 , A61P19/02
摘要： 本发明涉及一种吲哚美辛的乙酰氨基葡萄糖衍生物及其合成方法和应用。从吲哚美辛和乙酰氨基葡萄糖出发，制得两个吲哚美辛的乙酰氨基葡萄糖衍生物，其化学名为1-O-[1-(4-氯-苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚-乙酰氧基]-2-乙酰氨基-2-脱氧-α-D-葡萄糖和6-O-[1-(4-氯-苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚-乙酰氧基]-2-乙酰氨基-2-脱氧-α-D-葡萄糖。本发明涉及的衍生物对巴豆油导致的小鼠耳水肿有抑制活性，可用于制备抗炎药物。
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公开(公告)号：CN1226300C
公开(公告)日：2005-11-09
申请号：CN03139116.8
申请日：2003-08-15
申请人： 中国海洋大学
IPC分类号： C07H15/12 , A61K31/7028 , A61P29/00 , A61P19/02
摘要： 一种布洛芬糖缀合物，其化学名称为1-(2-去氧-2-N-乙酰-葡萄糖胺)-(±)布洛芬，分子式为C21H32N2O6，制备时首先将N-乙酰葡萄糖在过饱和碳酸氢铵水溶液中转化为N-乙酰葡萄糖胺，然后将N-乙酰葡萄糖胺直接与2-(异丁基苯基)-异丙酰氯偶联得到目标化合物——1-(2-去氧-2-N-乙酰-葡萄糖胺)-(±)布洛芬。本发明由未保护的乙酰胺基葡萄糖胺化后直接与2-(异丁基苯基)-异丙酰氯偶联制备目标化合物，简化了操作步骤，使之工业化生产成为可能。本发明的1-(2-去氧-2-N-乙酰-葡萄糖胺)-(±)布洛芬可用于制造治疗风湿、类风湿性关节炎的药物。
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公开(公告)号：CN101941996B
公开(公告)日：2014-09-10
申请号：CN200910084246.0
申请日：2009-05-18
申请人： 中国医学科学院药物研究所 , 中国海洋大学
IPC分类号： C07H15/256 , C07J63/00 , C07H1/00 , C07J75/00 , A61K31/704 , A61P31/16
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一类熊果酸皂苷及其制法与抗高致病H5N1流感病毒的应用。具体涉及如通式(I)所述的熊果酸皂苷累化合物，以天然产物熊果酸为原料，通过结构修饰首先在C-28位引入酯基，然后在C-3位引入β-葡萄糖基，利用BBTZ选择性的保护葡萄糖的3，6-OHs，再在葡萄糖的2，4-OHs引入糖基得到系列熊果酸皂苷。药理实验表明，它们对H5N1高致病流感病毒的侵入宿主细胞过程有明显的抑制作用，可以用作预防或治疗抗流感病毒的药物。本发明还包含它们的药物组合物以及本发明化合物与其它抗病毒药的联合用药。
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公开(公告)号：CN101935335A
公开(公告)日：2011-01-05
申请号：CN200910084245.6
申请日：2009-05-18
申请人： 中国医学科学院药物研究所 , 中国海洋大学
IPC分类号： C07J71/00 , C07J75/00 , A61K31/7048 , A61P31/16
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一类克洛皂苷及其制法与抗高致病H5N1流感病毒的应用。本发明以天然产物薯蓣苷元为原料，通过结构修饰首先在C-6位引入羟基，得到克洛皂苷元，然后在C-3位引入糖基，得到系列克洛皂苷，最后在C-6羟基引入不同酰基得到系列化合物。药理实验表明，它们对H5N1高致病流感病毒的侵入宿主细胞过程有明显的抑制作用，可以用作预防或治疗抗流感病毒的药物。本发明还涉及本发明化合物与其它抗病毒药的联合用药以及包含它们的药物组合物。
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公开(公告)号：CN101104629A
公开(公告)日：2008-01-16
申请号：CN200710016327.8
申请日：2007-07-23
申请人： 中国海洋大学
IPC分类号： C07H15/26 , A61K31/7048 , A61P1/16 , A61P31/12
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 一种双环醇糖苷化合物的制备方法，其特征是首先使双环醇与Fmoc保护的甘氨酸在1－(3－二甲氨基丙基)－3－乙基碳二亚胺盐酸盐和4－二甲氨基吡啶的催化下进行缩合，然后在乙腈－二乙胺的作用下脱除Fmoc保护基得到双环醇与甘氨酸缩合的中间体双环醇－甘氨酸酯；最后使葡萄糖、半乳糖、甘露糖、阿洛糖、阿卓糖、古洛糖、艾杜糖、塔洛糖、乙酰氨基葡萄糖或乙酰氨基半乳糖的α或β糖基羧甲苷在溶剂N－甲基吡咯烷酮中，在缩合剂和碱的作用下，与上述的中间体双环醇－甘氨酸酯发生缩合反应。本发明的双环醇糖苷化合物能够增加双环醇的水溶性，提高其生物利用度，能为抗肝炎药物的研究提供足够的原料和有效的合成路线，制备方法简便，条件易于控制。
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公开(公告)号：CN101935335B
公开(公告)日：2014-05-21
申请号：CN200910084245.6
申请日：2009-05-18
申请人： 中国医学科学院药物研究所 , 中国海洋大学
IPC分类号： C07J71/00 , C07J75/00 , A61K31/7048 , A61P31/16
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一类克洛皂苷及其制法与抗高致病H5N1流感病毒的应用。本发明以天然产物薯蓣苷元为原料，通过结构修饰首先在C-6位引入羟基，得到克洛皂苷元，然后在C-3位引入糖基，得到系列克洛皂苷，最后在C-6羟基引入不同酰基得到系列化合物。药理实验表明，它们对H5N1高致病流感病毒的侵入宿主细胞过程有明显的抑制作用，可以用作预防或治疗抗流感病毒的药物。本发明还涉及本发明化合物与其它抗病毒药的联合用药以及包含它们的药物组合物。
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公开(公告)号：CN100424068C
公开(公告)日：2008-10-08
申请号：CN200410035643.6
申请日：2004-09-02
申请人： 中国海洋大学
IPC分类号： C07C69/76 , A61K31/216 , A61P29/00
摘要： 本发明涉及一种阿司匹林的抗氧化型衍生物及其合成方法和应用。从阿司匹林和酚类抗氧化剂对羟基苯丙烯酸或阿魏酸出发，制备了两个阿司匹林的抗氧化型衍生物，其化学名为2-乙酰氧基-苯甲酸-2-[3-(4-乙酰氧基-苯基)-丙烯酰氧基]-乙酯和2-乙酰氧基-苯甲酸-2-[3-(3-甲氧基-4-乙酰氧基-苯基)-丙烯酰氧基]-乙酯。本发明的阿司匹林抗氧化型衍生物可用于制备抗炎药物。
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