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CN1976930A 用作抗感染药物的6,7,8,9－取代的1－苯基－1,5－二氢吡啶并(3,2－B)吲哚－2－酮 失效 - 权利终止

用作抗感染药物的6,7,8,9－取代的1－苯基－1,5－二氢吡啶并(3,2－B)吲哚－2－酮
摘要：
本发明涉及化合物(I)，其N－氧化物、盐、立体异构体、外消旋混合物、前体药物、酯及代谢物，式中X为NR2、O、S、SO、SO2；R1为氢、氰基、卤基、经取代的羰基、亚胺甲胺基(methanimidamidyl)、N－羟基－亚胺甲胺基、单－或二(C1－4烷基)亚胺甲胺基、Het1或Het2；n为1、2或3；R2为氢、被基团－COOR4取代的芳基；或R2为经取代的C1－10烷基、C2－10烯基或C3－7环烷基；或R2为具下式(b－1)至(b－5)的基团：－CpH2p－CH(OR14)－CqH2q－R15(b－3)；－CH2－CH2－(O－CH2－CH2)m－OR14(b－4)；－CH2－CH2－(O－CH2－CH2)m－NR5aR5b(b－5)；－a1＝a2－a3＝a4－为－CH＝CH－CH＝CH－；－N＝CH－CH＝CH－；－CH＝N－CH＝CH－；－CH＝CH－N＝CH－；－CH＝CH－CH＝N－(c－5)；其中(c－1)－(c－5)中的一个氢原子被特定基团取代；R3为硝基、氰基、胺基、卤基、羟基、C1－4烷基氧基、羟羰基、经取代的羰基、亚胺甲胺基、单－或二(C1－4烷基)亚胺甲胺基、N－羟基－亚胺甲胺基或Het1。
摘要（英）：

This invention concerns the compounds (I); the N-oxides, salts, stereoisomeric forms, racemic mixtures, prodrugs, esters and metabolites thereof, wherein X is NR<2>, O, S, SO, SO2; R<1> is hydrogen, cyano, halo, substituted carbonyl, methanimidamidyl, N-hydroxy-methanimidamidyl, mono- or di(C1-4alkyl)methanimidamidyl, Het1 or Het2; n is 1, 2 or 3; R<2> is hydrogen, aryl substituted with a radical -COOR<4>; or R<2> is substituted C1-10alkyl, C2-10alkenyl or C3-7cycloalkyl; or R<2> is a radical of formula: (b-1); (b-2); -CpH2p-CH(OR<14>)-CqH2q-R<15> (b-3); -CH2-CH2-(O-CH2-CH2)m-OR<14> (b-4); -CH2-CH2-(O-CH2-CH2)m-NR<5A>R<5B> (b-5); -a<1>=a<2>-a<3>=a<4>- is -CH=CH-CH=CH- ; -N=CH-CH=CH- ;-CH=N-CH=CH- ; -CH=CH- N=CH- ; -CH=CH-CH=N- (c-5); wherein one of the hydrogen atoms in (c-1) - (c-5) is replaced by particular radicals; R<3> is nitro, cyano, amino, halo, hydroxy, C1-4alkyloxy, hydroxycarbonyl, substituted carbonyl, methanimidamidyl, mono- or di(C1-4alkyl)methanimidamidyl, N-hydroxy- methanimidamidyl or Het1.

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