NEUE LEUKOTRIEN-B 4?-DERIVATE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL

Invention Publication

EP0416069A1 NEUE LEUKOTRIEN-B 4?-DERIVATE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 失效

Title translation: 新白三烯B4衍生物，生产与应用，药物的方法。

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Patent Title: NEUE LEUKOTRIEN-B 4?-DERIVATE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL
Patent Title (English): New leucotriene b 4 derivatives, a method of preparing them, and their use as drugs.
Patent Title (中): 新白三烯B4衍生物，生产与应用，药物的方法。
Application No.: EP90904600.0

Application Date: 1990-03-16
Publication No.: EP0416069A1

Publication Date: 1991-03-13
Inventor: HEINDL, Josef , SKUBALLA, Werner , BUCHMANN, Bernd , FRÖHLICH, Wolfgang , EKERDT, Roland
Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
Applicant Address: D-13342 Berlin DE
Assignee: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
Current Assignee: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
Current Assignee Address: D-13342 Berlin DE
Priority: DE19893909326 19890317
International Announcement: WO1990011272 19901004
Main IPC: A61K31
IPC: A61K31 ; A61P43 ; B01J31 ; C07B61 ; C07C41 ; C07C43 ; C07C59 ; C07C67 ; C07C69 ; C07C235 ; C07C317 ; C07C323 ; C07D207 ; C07D295

NEUE LEUKOTRIEN-B 4?-DERIVATE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL

Abstract:

L'invention concerne des dérivés de leucotriène B4 de formule (I) dans laquelle n = 1-10, R1 est le résidu CH2OH, le résidu COOR4, le résidu CONHR5 ou bien le résidu CONR6R7, A est un groupe cis/trans ou trans/trans -CH=CH-CH=CH- ou un groupe tétraméthylène, B est un groupe alkylène avec jusqu'à 10 atomes de C, D est une liaison directe, oxygène, soufre, un groupe -C=C- ou bien un groupe -CH=CR8-, B et D forment ensemble une liaison directe, R2 est un atome d'hydrogène ou un résidu acide d'un acide organique avec 1 à 15 atomes de C, R3 est un atome d'hydrogène, un résidu alkyle éventuellement substitué avec 1 à 10 atomes de C, un résidu cycloalkyle avec 3 à 10 atomes de C, un résidu aryle éventuellement substitué avec 6 à 10 atomes de C ou bien un résidu hétérocyclique penta- ou hexagonal, et, si R4 a la notation d'un atome d'hydrogène, leurs sels avec des bases physiologiquement compatibles et leurs clathrates de cyclodextrine, ainsi qu'un procédé pour leur préparation et leur usage pharmaceutique.

Abstract(English):

The invention relates to derivatives leukotriene B4 of formula (I) wherein n = 1-10, R1 is CH2OH residue COOR4 the residue, the residue CONHR5 CONR6R7 or the residue, A is a group cis / trans or trans / trans CH = CH-CH = CH-or tetramethylene, B is alkylene with up to 10 carbon atoms, D is a direct bond, oxygen, sulfur, -C = C- or a -CH = CR8-, B and D together form a direct bond, R2 is a hydrogen atom or an acid residue of an organic acid with 1 to 15 C atoms, R3 is a hydrogen atom, a residue alkyl optionally substituted with 1 to 10 carbon atoms, a cycloalkyl residue with 3 to 10 carbon atoms, an aryl residue optionally substituted with 6-10 C atoms or a heterocyclic five or six membered residue, and, if R 4 has the notation of a hydrogen atom, their salts with physiologically compatible bases and cyclodextrin clathrates thereof, and a process for their preparation and their pharmaceutical use.

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