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    NEUE LEUKOTRIEN-B 4?-DERIVATE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL
    3.
    发明公开
    NEUE LEUKOTRIEN-B 4?-DERIVATE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 失效
    新白三烯B 4？的衍生物，生产与应用，药物的方法

    公开(公告)号：EP0741686A1

    公开(公告)日：1996-11-13

    申请号：EP94905713.0

    申请日：1994-01-27

    Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

    Inventor： SKUBALLA, Werner ,  BUCHMANN, Bernd ,  HEINDL, Josef ,  FRÖHLICH, Wolfgang ,  EKERDT, Roland ,  GIESEN, Claudia

    IPC: A61K31 ,  A61P17 ,  A61P29 ,  A61P37 ,  A61P43 ,  C07C29 ,  C07C31 ,  C07C33 ,  C07C41 ,  C07C43 ,  C07C51 ,  C07C59 ,  C07C67 ,  C07C69 ,  C07C405

    CPC classification number: C07C69/007 ,  C07C59/46 ,  C07C59/54 ,  C07C59/56 ,  C07C405/00

    Abstract: Described are pharmacologically active leukotriene B4 derivatives of the general formula I in which R1 is CH2OH, CH3, CF3, COOR4 or CONR5R6, R2 is H or an organic-acid group with 1 to 15 C-atoms, R3 is H, a C1-C14 alkyl group, optionally with one or more substituents, a C3-C10 cycloalkyl group, a C6-C10 aryl group optionally substituted, independently of each other, with one or more halogen, phenyl, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, fluoromethyl, chloromethyl, trifluoromethyl, carbonyl, carboxyl or hydroxy groups or R3 is a 5- to 6-membered aromatic heterocyclic ring with at least one hetero atom, R4 is H, C1-C10 alkyl, C3-C10 cycloalkyl, a C6-C10 aryl group optionally substituted with 1 to 3 halogen, phenyl, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, fluoromethyl, chloromethyl, trifluoromethyl, carboxyl or hydroxy groups or R4 is CH2-CO-(C6-C10) aryl or a 5- to 6-membered ring with at least one hetero atom, A is a trans,trans-CH=CH-CH=CH, a -CH2CH2-CH=CH- or a tetramethylene group, B is a straight-chain or branched-chain C1-C10 alkylene group, which may be substituted with fluorine, or the group (a), D is a direct bond, oxygen, sulphur, -C C- or -CH=CR7 or, together with B, may also form a direct bond, R5 and R6 which may be the same or different, are H or C1-C4 alkyl, optionally substituted with hydroxy groups, or R6 is H and R5 is C1-C15 alkanoyl or R8SO2-, R7 is H, C1-C5 alkyl, chlorine or bromine, R8 is defined in the same way as R3, m is 1 to 3, n is 2 to 5 plus, when R4 is hydrogen, salts of these compounds with physiologically tolerated bases, as well as their cyclo-dextrin clathrates X and Y together form a direct bond, the resulting olefin being E or Z configured, or X is an α- or β- fluorine atom and Y a β- hydrogen atom.

    LEUKOTRIEN-B 4?-DERIVATIVE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND ARZNEIMITTEL
    9.
    发明公开
    LEUKOTRIEN-B 4?-DERIVATIVE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND ARZNEIMITTEL 失效
    LEUKOTRIEN-B 4？德维，VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND ARZNEIMITTEL。

    公开(公告)号：EP0614457A1

    公开(公告)日：1994-09-14

    申请号：EP92923741.0

    申请日：1992-11-19

    Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

    Inventor： SKUBALLA, Werner ,  BUCHMANN, Bernd ,  HEINDL, Josef ,  FRÖHLICH, Wolfgang ,  EKERDT, Roland ,  GIESEN, Claudia

    IPC: C07D307 ,  A61K31 ,  A61K47 ,  A61P1 ,  A61P11 ,  A61P17 ,  A61P27 ,  A61P29 ,  A61P31 ,  A61P35 ,  A61P37 ,  C07C43 ,  C07C51 ,  C07C59 ,  C07C69 ,  C07C235 ,  C07C311 ,  C07C323 ,  C07C405 ,  C07D309

    CPC classification number: C07C405/0058 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/18 ,  C07D309/30

    Abstract: Des dérivés de leucotriènes-B4 répondent à la formule (I), dans laquelle R1 désigne CH2OH, CH3, CF3, COOR5, CONR6R7, ou R1 désigne avec R2 un groupe carbonyle; R2 et R3 sont identiques ou différents et désignent H ou un résidu acide organique ayant 1 à 15 atomes de carbone; R4 désigne H, alkyle C1-C10, le cas échéant substitué une ou plusieurs fois par chlore ou brome, cycloalkyle C3-C10, un résidu aryle C6-C10 substitué le cas échéant indépendamment l'un de l'autre une ou plusieurs fois par chlore, brome, phényle, alkyle C1-C4, alcoxy C1-C4, fluorométhyle, chlorométhyle, trifluorométhyle, carboxyle ou hydroxy, ou bien un cycle hétérocyclique aromatique à 5 ou 6 chaînons ayant au moins 1 hétéroatome; R5 désigne hydrogène, alkyle C1-C10, cycloalkyle C3-C10, un résidu aryle C6-C10 substitué le cas échéant par 1-3 chlore, brome, phényle, alkyle C1-C4, alcoxy C1-C4, fluorométhyle, chlorométhyle, trifluorométhyle, carboxy ou hydroxy, aryle CH2CO-(C6-C10) ou un cycle à 5 ou 6 chaînons ayant au moins un hétéroatome; A désigne un groupe tétraméthylène, trans, trans-CH=CH-CH=CH-, ou -CH2CH2-CH=CH-; B désigne un groupe alcylène C1-C10 à chaîne droite ou ramifiée, substitué le cas échéant par fluor, ou le groupe (a); D désigne une liaison directe, oxygène, soufre, -C=C-, -CH=CR8 ou peut représenter avec B une liaison directe; R6 et R7 sont identiques ou différents et désignent H ou alkyle C1-C4, ou bien R7 désigne H et R6 désigne alcanoyl C1-C10 ou alcansulfonyle C1-C10; R8 désigne H, alkyle C1-C5, chlore, brome; m désigne les chiffres 1 ou 4 et n est compris entre 3 et 5. L'invention concerne également les sels de ces dérivés avec des bases physiologiquement tolérables, lorsque R5 désigne hydrogène, ainsi que leurs clathrates de cyclodextrine.

    Abstract translation: PCT No.PCT / EP92 / 02653 Sec。 371日期：1994年5月27日 102（e）日期1994年5月27日PCT提交1992年11月19日PCT公布。 公开号WO93 / 11105 日本6月10日，1993.Leukotriene-B4衍生物式Ⅰ（Ⅰ）它们与生理上相容的碱和它们的环糊精包合物的盐被描述。

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