公开(公告)号：CN106420627A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610811822.7

申请日：2002-09-25

申请人： 大塚制药株式会社

发明人： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K31/496 ,  C07D215/22 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/496

摘要： 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。

公开(公告)号：CN101434574B

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN200810125410.3

申请日：2002-09-25

申请人： 大塚制药株式会社

发明人： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC分类号： C07D215/227 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

摘要： 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。

公开(公告)号：CN101365697A

公开(公告)日：2009-02-11

申请号：CN200780002002.2

申请日：2007-03-15

申请人： 大塚制药株式会社

发明人： 青木聪之 ,  中矢贤治 ,  曾田正博 ,  石上正嗣

IPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P11/00

CPC分类号： A61K31/4436 ,  C07D417/04

摘要： 本发明提供了能容易地大量工业化制备的替托司特晶体。(1)一种替托司特水合物晶体，其具有与图2中显示的粉末X－射线衍射光谱实质上相同的粉末X－射线衍射光谱；(2)一种无水替托司特A型晶体，其具有与图4中显示的粉末X－射线衍射光谱实质上相同的粉末X－射线衍射光谱；(3)一种无水替托司特C型晶体，其具有与图8中显示的粉末X－射线衍射光谱实质上相同的粉末X－射线衍射光谱；(4)一种替托司特乙腈溶剂合物晶体，其具有与图10中显示的粉末X－射线衍射光谱实质上相同的粉末X－射线衍射光谱；以及(5)一种混合物，其由上述无水替托司特A型晶体和无水替托司特B型晶体组成。这些晶体对热和潮湿稳定，并且在片剂的崩解特性和溶解特性方面极佳。因此，优选将这些晶体用作药物组合物。

公开(公告)号：CN1463191A

公开(公告)日：2003-12-24

申请号：CN02801754.4

申请日：2002-09-25

申请人： 大塚制药株式会社

发明人： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D215/22 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

摘要： 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。

公开(公告)号：CN104945321A

公开(公告)日：2015-09-30

申请号：CN201510333215.X

申请日：2002-09-25

申请人： 大塚制药株式会社

发明人： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC分类号： C07D215/22 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

摘要： 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。

公开(公告)号：CN101579343B

公开(公告)日：2012-04-18

申请号：CN200910147492.6

申请日：2002-09-25

申请人： 大塚制药株式会社

发明人： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K9/00 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

摘要： 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑药物及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。

公开(公告)号：CN101365697B

公开(公告)日：2011-11-23

申请号：CN200780002002.2

申请日：2007-03-15

申请人： 大塚制药株式会社

发明人： 青木聪之 ,  中矢贤治 ,  曾田正博 ,  石上正嗣

IPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P11/00

CPC分类号： A61K31/4436 ,  C07D417/04

摘要： 本发明提供了能容易地大量工业化制备的替托司特晶体。(1)一种替托司特水合物晶体，其具有与图2中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(2)一种无水替托司特A型晶体，其具有与图4中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(3)一种无水替托司特C型晶体，其具有与图8中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(4)一种替托司特乙腈溶剂合物晶体，其具有与图10中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；以及(5)一种混合物，其由上述无水替托司特A型晶体和无水替托司特B型晶体组成。这些晶体对热和潮湿稳定，并且在片剂的崩解特性和溶解特性方面极佳。因此，优选将这些晶体用作药物组合物。

公开(公告)号：CN102174045A

公开(公告)日：2011-09-07

申请号：CN201110065666.1

申请日：2007-03-15

申请人： 大塚制药株式会社

发明人： 青木聪之 ,  中矢贤治 ,  曾田正博 ,  石上正嗣

IPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10 ,  A61P17/02 ,  A61P11/06 ,  A61P9/04 ,  A61P37/02 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P17/06 ,  A61P7/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： A61K31/4436 ,  C07D417/04

摘要： 本发明提供了能容易地大量工业化制备的替托司特晶体。(1)一种替托司特水合物晶体，其具有与图2中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(2)一种无水替托司特A型晶体，其具有与图4中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(3)一种无水替托司特C型晶体，其具有与图8中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；(4)一种替托司特乙腈溶剂合物晶体，其具有与图10中显示的粉末X-射线衍射光谱实质上相同的粉末X-射线衍射光谱；以及(5)一种混合物，其由上述无水替托司特A型晶体和无水替托司特B型晶体组成。这些晶体对热和潮湿稳定，并且在片剂的崩解特性和溶解特性方面极佳。因此，优选将这些晶体用作药物组合物。

公开(公告)号：CN1699346A

公开(公告)日：2005-11-23

申请号：CN200510078599.1

申请日：2002-09-25

申请人： 大塚制药株式会社

发明人： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC分类号： C07D215/22

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

摘要： 本发明提供了制备阿立哌唑的方法，所述方法包括使7－(4－氯丁氧基)－3，4－二氢喹诺酮与1－(2，3－二氯苯基)哌嗪一盐酸盐在水中进行反应。

公开(公告)号：CN106420640A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610811281.8

申请日：2002-09-25

申请人： 大塚制药株式会社

发明人： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K47/36 ,  A61K47/26 ,  A61K47/12 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18 ,  C07D215/22

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/496

摘要： 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。