公开(公告)号：CN108892637A

公开(公告)日：2018-11-27

申请号：CN201810634778.6

申请日：2014-02-27

申请人： 阿奎诺克斯药物(加拿大)公司

发明人： 洛艾德·F·麦肯齐 ,  托马斯·B·马克路瑞 ,  柯蒂斯·哈维格 ,  大卫·博古奇 ,  杰夫·R·雷蒙德 ,  杰里米·D·佩蒂格鲁

IPC分类号： C07D213/82 ,  C07D211/58 ,  C07C255/30 ,  C07D213/75 ,  C07C275/22 ,  C07C335/10 ,  C07D231/54 ,  C07D215/227 ,  C07D221/16 ,  C07C215/42 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D493/10 ,  C07D333/20 ,  C07D213/38 ,  C07C215/26 ,  C07C35/32 ,  C07D277/28 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D277/64 ,  C07C35/21 ,  C07C233/23 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/277 ,  A61K31/17 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/435 ,  A61K31/135 ,  A61K31/341 ,  A61K31/35 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/426 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/047 ,  A61K31/164 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/00 ,  A61P25/28 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P27/02 ,  A61P17/00 ,  A61P21/00 ,  A61P19/06 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P13/10 ,  A61P1/18 ,  A61P25/16 ,  A61P9/14 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D493/10 ,  A61K31/416 ,  C07C35/21 ,  C07C35/23 ,  C07C215/26 ,  C07C215/38 ,  C07C233/23 ,  C07C255/30 ,  C07C275/22 ,  C07C335/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/24 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/227 ,  C07D221/16 ,  C07D221/18 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/64 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20

摘要： 本文描述了式(II)化合物：其中 R1、R2、R5和R13如本文所述，或其立体异构体、对映异构体或互变异构体或其混合物，或其药物可接受的盐或溶剂化物，以及其他化合物。这些化合物具有作为SHIP1调节剂的活性，并因此可以用于治疗多种可受益于SHIP1调节的疾病、病症或疾病状况。还公开了包含本发明的化合物的组合物，同时公开了向有此需要的动物施用此类化合物的SHIP1调节的方法。

公开(公告)号：CN108794395A

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201810733452.9

申请日：2018-07-06

申请人： 大连理工大学

发明人： 于晓强 ,  包明 ,  冯秀娟 ,  杨萨娜

IPC分类号： C07D215/227

CPC分类号： C07D215/227

摘要： 本发明提供了一种2‑喹啉酮类化合物的制备方法，以喹啉‑N‑氧化物类化合物为原料，以锌盐为催化剂，氙灯光照条件下在有机溶剂中反应，合成一系列2‑喹啉酮类化合物。本发明的有益效果是：喹啉酮化合物作为一种重要的含氮杂环化合物，已被应用到医药、重要反应中间体等领域，具有广阔的市场应用。本发明以喹啉‑N‑氧化物为原料，以廉价金属盐为催化剂，光照条件下在有机溶剂中反应，合成一系列2‑喹啉酮类化合物，该发明专利方法步骤简单、原料易得、反应条件温和、满足绿色化学原则等优点。本发明具有较大的使用价值和社会经济效益。

公开(公告)号：CN108349898A

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201580083040.X

申请日：2015-10-20

申请人： 浙江海正药业股份有限公司

发明人： 许金溢 ,  张亮 ,  张相洋 ,  王新增 ,  柴健 ,  骆红英 ,  杨志清

IPC分类号： C07D215/227

CPC分类号： C07D215/227

摘要： 提供了一种富马酸贝达喹啉的晶型I、II和III及其制备方法，该晶型纯度高，理化性质优异，稳定性好。所述制备方法能有效提高产品质量，适用于药物的制备和大规模生产。

公开(公告)号：CN107734969A

公开(公告)日：2018-02-23

申请号：CN201680033089.9

申请日：2016-04-07

申请人： 美国陶氏益农公司

发明人： R·J·海姆斯特拉 ,  R·罗斯 ,  K·A·德克沃尔 ,  K·格雷 ,  D·I·克努佩尔 ,  P·威德诺 ,  T·P·马丁 ,  J·D·艾克尔巴格 ,  J·F·多伊布勒 ,  R·亨特 ,  D·A·德米特 ,  T·K·特鲁林格 ,  E·W·巴姆 ,  Z·L·本克 ,  N·乔伊 ,  G·D·克劳斯 ,  F·李 ,  J·尼森 ,  M·B·奥尔森 ,  M·利恩厄尔 ,  T·C·斯帕克斯 ,  F·J·韦赛尔 ,  M·C·亚普

IPC分类号： A01N41/10 ,  A01N43/40 ,  C07C237/22 ,  C07C255/57 ,  C07C259/10 ,  C07C317/40 ,  C07D213/75 ,  C07D263/58 ,  C07D295/32 ,  A01N37/22 ,  C07C237/42 ,  C07C323/42 ,  C07D209/34 ,  C07D215/38 ,  C07D239/545 ,  C07D263/26 ,  C07D277/62 ,  C07D307/33 ,  C07D331/04 ,  A01N43/82 ,  A01N43/90 ,  C07C233/65 ,  C07C255/29 ,  C07C255/60 ,  C07C331/12 ,  C07D207/452 ,  C07D209/49 ,  C07D213/56 ,  C07D239/42 ,  C07D261/12 ,  C07D263/28 ,  C07D277/30 ,  C07D417/04 ,  A01N43/707 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07D213/84 ,  C07D231/12 ,  C07D263/32 ,  C07D277/46 ,  C07D285/06 ,  C07D307/38 ,  C07D333/48 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A01N37/34 ,  A01N43/653 ,  A01N53/00 ,  C07C271/66 ,  C07C311/08 ,  C07C323/59 ,  C07D207/273 ,  C07D209/44 ,  C07D213/40 ,  C07D213/81 ,  C07D213/89 ,  C07D233/36 ,  C07D241/20 ,  C07D277/82 ,  C07D305/08 ,  C07D309/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/10 ,  C07D209/46 ,  C07D215/227 ,  C07D253/07 ,  A01P7/04 ,  A01P7/00 ,  A01P5/00

CPC分类号： A01N53/00 ,  A01N37/22 ,  A01N37/34 ,  A01N41/10 ,  A01N43/40 ,  A01N43/60 ,  A01N43/653 ,  A01N43/707 ,  A01N43/82 ,  A01N43/90 ,  C07C233/63 ,  C07C233/65 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C259/10 ,  C07C271/28 ,  C07C271/66 ,  C07C311/08 ,  C07C311/46 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/40 ,  C07C317/50 ,  C07C323/41 ,  C07C323/42 ,  C07C323/59 ,  C07C331/12 ,  C07C381/10 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/10 ,  C07D207/273 ,  C07D207/452 ,  C07D209/49 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/36 ,  C07D233/80 ,  C07D235/30 ,  C07D241/20 ,  C07D249/08 ,  C07D253/07 ,  C07D261/12 ,  C07D263/26 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D285/06 ,  C07D295/32 ,  C07D305/08 ,  C07D307/33 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D331/04 ,  C07D333/36 ,  C07D333/48 ,  C07D333/60 ,  C07D487/04 ,  C07D209/34 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D213/40 ,  C07D239/42 ,  C07D239/545 ,  C07D263/28 ,  C07D263/32 ,  C07D263/58 ,  C07D277/46 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D307/38 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： 本发明涉以及以下领域：对节肢动物门(Arthropoda)、软体动物门(Mollusca)以及线形动物门(Nematoda)中的害虫具有杀虫效用的分子、制备此类分子的方法、用于此类方法的中间体、含有此类分子的杀虫组合物以及使用此类杀虫组合物对抗此类害虫的方法。这些杀虫组合物可例如用作杀螨剂、杀昆虫剂、杀疥虫剂、软体动物杀灭剂以及杀线f虫剂。此文件公开具有下式(“式1”)的分子。

公开(公告)号：CN107001277A

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：CN201580053826.7

申请日：2015-08-07

申请人： 加利福尼亚大学董事会 ,  先正达公司

发明人： 奥利维耶·卢瓦瑟勒尔 ,  塞巴斯蒂安·沃尔克·文德博恩 ,  肖恩·R·卡特勒

IPC分类号： C07D215/38 ,  A01N43/42

CPC分类号： C07D215/227 ,  A01N25/32 ,  A01N43/42 ,  C07D215/38

摘要： 本发明涉及式(I)的磺酰胺衍生物；包含它们的植物生长调节剂组合物；以及使用它们控制植物生长、改善植物对非生物胁迫(包括环境和化学胁迫)的耐受性、抑制种子萌发和/或保护植物免受化学物质的植物毒性的方法，其中取代基R1‑R6和R8、L、A和n如本申请中所定义的。

公开(公告)号：CN106632029A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201611250973.6

申请日：2016-12-29

申请人： 大桐制药(中国)有限责任公司

发明人： 张艳华 ,  张媛 ,  张荣玉

IPC分类号： C07D215/227

CPC分类号： C07D215/227

摘要： 本发明提出了一种瑞巴派特的合成工艺，以氨基丙二酸二乙酯、4‑氯苯甲酰氯为原料底物，制得中间体4‑氯苯甲酰胺基丙二酸二乙酯，然后与4‑溴甲基喹诺酮反应得2‑(4‑氯苯酰氨基)‑2‑乙氧基甲酰‑3‑[2(1H)‑喹喏酮‑4‑基]丙酸乙酯，最后在醇钠溶液中加热回流，经浓缩、重结晶得终产品，本发明制得的瑞巴派特收率高，纯度可达99.2％。

公开(公告)号：CN106588765A

公开(公告)日：2017-04-26

申请号：CN201610802439.5

申请日：2016-09-06

申请人： 天津科技大学

发明人： 王栋 ,  郁彭 ,  赵俊杰 ,  王玉玺 ,  胡健湧

IPC分类号： C07D215/227 ,  C07D471/04 ,  C07D217/24 ,  C07D213/64

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D213/64 ,  C07D217/24 ,  C07D471/04

摘要： 本发明涉及氮氧化物C2‑位羟基化的方法，具体是在二氯乙烷回流条件下，三吡咯烷基溴化鏻六氟磷酸盐(PyBrop)、乙酸钠、水与氮氧化物反应生成羟基取代产物。该方法具有操作简便，条件温和，反应选择性高，底物适用性广，产率高等优点。本申请首次运用该方法合成出了一系列2‑羟基喹啉、2‑羟基吡啶及1‑羟基异喹啉类化合物，在建立该类化合物库的合成应用方面具有广阔的前景。

公开(公告)号：CN104662004B

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：CN201380034373.4

申请日：2013-06-26

申请人： 三进制药株式会社 ,  AS科技有限公司

发明人： 曹义焕 ,  崔承柱 ,  李成宇 ,  申熙钟 ,  权镐晳 ,  李在雄 ,  周定垀 ,  金铉泰 ,  宋祐宪 ,  尹种培 ,  朴起锡 ,  朴昊俊 ,  南昊泰

IPC分类号： C07D215/227 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4704 ,  A61P1/04

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/4704 ,  C07D215/227 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： 本发明公开了一种新型瑞巴派特前药、其制备方法及其用途。另外，本发明还提供了一种包含所述新型瑞巴派特前药作为活性成分的药物组合物。所述瑞巴派特前药与瑞巴派特本身相比在吸收率上提高25倍，并且可应用于预防或治疗胃溃疡、急性胃炎、慢性胃炎、干眼病、癌症、骨关节炎、类风湿性关节炎或肥胖症。

公开(公告)号：CN106420627A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610811822.7

申请日：2002-09-25

申请人： 大塚制药株式会社

发明人： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K31/496 ,  C07D215/22 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/496

摘要： 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。

公开(公告)号：CN102603628B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201110445497.4

申请日：2011-12-22

申请人： 香港理工大学

发明人： 邓焯安 ,  陈新滋 ,  林剑虹 ,  陈秀馨

IPC分类号： C07D215/26 ,  C07D215/20 ,  C07D215/32 ,  C07D215/14 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D215/20 ,  C07D215/14 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227

摘要： 喹啉衍生物，所述喹啉衍生物显示出抗肝细胞癌(Hep3B)、肺癌(A549)、食管鳞细胞癌(HKESC?1、HKESC?4和KYSE150)的癌细胞系的抗癌活性。所述喹啉衍生物具有以下式子的骨架结构。