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公开(公告)号：CN106608912B
公开(公告)日：2019-09-20
申请号：CN201510690963.3
申请日：2015-10-22
申请人： 天津药物研究院有限公司
摘要： 本发明涉及一种脂肪二羧酸偶联的促红细胞生成素模拟肽衍生物，所述模拟肽衍生物是序列如SEQ ID NO:1所示的单体肽：SEQ ID NO:1 GGLYAC6HMGPITX1VC15QPLRX2K；其中，X2为3‑(1‑萘基)‑L‑丙氨酸(Nal)，X4为肌氨酸(Sar)，X1为K或R，X3为K或R，X1和X3侧链氨基经直链脂肪二羧酸如丙二酸，马来酸，琥珀酸，戊二酸等连接成环状，N末端乙酰化。本发明还提供了该模拟肽衍生物的制备方法及其可药用盐。本发明还进一步提供了含有上述模拟肽衍生物或其可药用盐的药物组合物。本发明的促红细胞生成素模拟肽衍生物及其可药用盐可刺激红细胞生成，并显著延长药物在体内的半衰期。
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公开(公告)号：CN106317217B
公开(公告)日：2019-06-28
申请号：CN201510361900.3
申请日：2015-06-26
申请人： 天津药物研究院有限公司
摘要： 本发明提供了一种促红细胞生成素模拟肽，所述模拟肽的氨基酸序列如SEQ ID NO:1所示：SEQ ID NO：1：GGLYACHMGPITX1HCQP LRX2K；其中，X1为3‑(1‑萘基)‑L‑丙氨酸(Nal)，X2为肌氨酸(Sar)，所述氨基酸序列的氨基端经乙酸酐修饰。该模拟肽可与锌离子形成复合物。本发明还提供了该模拟肽的可药用盐。本发明还提供了该模拟肽及其可药用盐在制备用于治疗红细胞缺乏或红细胞生成素缺乏或红细胞群缺少或缺陷为特征的疾病的药物中的应用。本发明的促红细胞生成素模拟肽及其复合物能够明显红细胞的生成，能够显著延长药物在体内的半衰期。
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公开(公告)号：CN105085653B
公开(公告)日：2019-01-08
申请号：CN201510530631.9
申请日：2015-08-26
申请人： 天津药物研究院有限公司
IPC分类号： C07K14/505 , C07K1/04 , A61K38/18 , A61P13/12 , A61P7/08 , A61P7/06 , A61P37/02 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P39/06
摘要： 本发明涉及一种能够长效促红细胞生成的促红细胞生成素模拟肽，其氨基酸序列如SEQ ID NO:1所示，SEQ ID NO:1GGLYAX1HMGPITX2VX3QPLRX4K；其中，X1选自赖氨酸或精氨酸，X2为3‑(1‑萘基)‑L‑丙氨酸，X3选自天冬氨酸或谷氨酰胺，X4为肌氨酸，并且X1与X3之间以氨基酸侧链的游离氨基和羧基缩合成环，N末端乙酰化。本发明还提供了上述促红细胞生成素模拟肽在用于治疗红细胞缺乏或红细胞生成素缺乏或红细胞群缺少或缺陷为特征的疾病的药物中的用途。本发明的促红细胞生成素模拟肽能够促进红细胞的生成，同时还显著延长了药物在体内的半衰期。
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公开(公告)号：CN106608911A
公开(公告)日：2017-05-03
申请号：CN201510689839.5
申请日：2015-10-22
申请人： 天津药物研究院有限公司
IPC分类号： C07K14/505 , A61K38/18 , A61P7/06 , A61P37/06 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种具有长效促红细胞生成功能的促红细胞生成素模拟肽衍生物。本发明还提供了上述促红细胞生成素模拟肽衍生物的制备方法以及其在用于制备治疗以缺乏红细胞生成素或红细胞群缺少或缺陷为特征的疾病的药物中的用途。其中，本发明提供的促红细胞生成素模拟肽衍生物由SEQ ID NO:1所示的多肽，所述的结构通式如式Ⅰ所示；其中，所述多肽的两个半胱氨酸形成二硫键，N末端乙酰化。SEQ ID NO1：。
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公开(公告)号：CN106608906A
公开(公告)日：2017-05-03
申请号：CN201510688606.3
申请日：2015-10-22
申请人： 天津药物研究院有限公司
摘要： 一种具有刺激红细胞生成功能的环形多肽的制备及其应用。本发明涉及一种具有长效促红细胞生成功能的促红细胞生成素环状多肽。本发明还提供了上述促红细胞生成素模拟肽衍生物的制备方法以及其在用于制备治疗以缺乏红细胞缺乏红细胞生成素或红细胞群缺少或缺陷为特征的疾病的药物中的用途。所述环形多肽如下： SEQ ID NO：1 SEQ ID NO：2 SEQ ID NO：3 。
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公开(公告)号：CN106279398A
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201510366839.1
申请日：2015-06-26
申请人： 天津药物研究院有限公司
CPC分类号： C07K14/505 , A61K38/00
摘要： 本发明涉及一种促红细胞生成素模拟肽及其二聚体，所述模拟肽是序列如SEQ ID NO:1所 示 的 模 拟 肽：SEQ IDNO:1GGLYAC6HMGPITX1VC15QPLRX2KC；其 中，X1为3-(1-萘基)-L-丙氨酸(Nal)，X2为肌氨酸(Sar)，6位和15位的半胱氨酸(C)形成分子内二硫键，N末端乙酰化，所述二聚体是该模拟肽经对二亚甲苯偶联形成。本发明还提供了该模拟肽及二聚体的制备方法及其可药用盐。本发明还进一步提供了含有上述模拟肽或二聚体或其可药用盐的药物组合物。本发明的促红细胞生成素模拟肽、二聚体及其可药用盐可刺激红细胞生成，并显著延长药物在体内的半衰期。
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公开(公告)号：CN106608913B
公开(公告)日：2020-05-05
申请号：CN201510694784.7
申请日：2015-10-22
申请人： 天津药物研究院有限公司
摘要： 一种1，2，3‑丙三酸偶联的EPO拟肽衍生物及其制备方法和应用。本发明涉及一种1，2，3‑丙三酸偶联的促红细胞生成素拟肽衍生物及其二聚体，所述拟肽衍生物是序列如SEQ ID NO:1所示的单体肽：SEQ ID NO:1GGLYAC6HMGPITX1VC15QP LRX2K；其中，X1为3‑(1‑萘基)‑L‑丙氨酸(Nal)，X2为肌氨酸(Sar)，6位和15位的半胱氨酸(C)形成分子内二硫键，N末端乙酰化，所述二聚体的通式如下式I所示.本发明还提供了该拟肽衍生物及二聚体的制备方法及其可药用盐。本发明还进一步提供了含有上述拟肽衍生物或二聚体或其可药用盐的药物组合物。本发明的促红细胞生成素拟肽衍生物、二聚体及其可药用盐可刺激红细胞生成，并显著延长药物在体内的半衰期。
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公开(公告)号：CN106608911B
公开(公告)日：2020-01-07
申请号：CN201510689839.5
申请日：2015-10-22
申请人： 天津药物研究院有限公司
IPC分类号： C07K14/505 , A61K38/18 , A61P7/06 , A61P37/06 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种具有长效促红细胞生成功能的促红细胞生成素模拟肽衍生物。本发明还提供了上述促红细胞生成素模拟肽衍生物的制备方法以及其在用于制备治疗以缺乏红细胞缺乏红细胞生成素或红细胞群缺少或缺陷为特征的疾病的药物中的用途。其中，本发明提供的促红细胞生成素模拟肽衍生物由SEQ ID NO:1所示的多肽，所述的结构通式如式Ⅰ所示；其中，所述多肽的两个半胱氨酸形成二硫键，N末端乙酰化。SEQ ID NO1：
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公开(公告)号：CN106317217A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510361900.3
申请日：2015-06-26
申请人： 天津药物研究院有限公司
CPC分类号： C07K14/505 , A61K38/00
摘要： 本发明提供了一种促红细胞生成素模拟肽，所述模拟肽的氨基酸序列如SEQ ID NO:1所示：SEQ ID NO：1：GGLYACHMGPITX1HCQP LRX2K；其中，X1为3-(1-萘基)-L-丙氨酸(Nal)，X2为肌氨酸(Sar)，所述氨基酸序列的氨基端经乙酸酐修饰。该模拟肽可与锌离子形成复合物。本发明还提供了该模拟肽的可药用盐。本发明还提供了该模拟肽及其可药用盐在制备用于治疗红细胞缺乏或红细胞生成素缺乏或红细胞群缺少或缺陷为特征的疾病的药物中的应用。本发明的促红细胞生成素模拟肽及其复合物能够明显红细胞的生成，能够显著延长药物在体内的半衰期。
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公开(公告)号：CN105418733A
公开(公告)日：2016-03-23
申请号：CN201510346991.3
申请日：2015-06-23
申请人： 天津药物研究院有限公司
摘要： 本发明所述的细胞穿膜肽，由13个氨基酸组成，序列为RGGRVRRRWRGGR。本发明通过固相合成的方法得到所需多肽，并与抗肿瘤药物通过化学合成的方法得到偶联物。本发明还提供了偶联物在制备治疗脑瘤药物中的应用。
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