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公开(公告)号：CN111647073A
公开(公告)日：2020-09-11
申请号：CN202010637974.6
申请日：2020-07-03
申请人： 广东工业大学
摘要： 本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及一种荧光探针及其制备方法。本发明公开了一种荧光探针，包括：式(I)所示的化合物和转铁蛋白；式(I)所示的化合物与转铁蛋白通过氨基和羧基的缩合反应进行结合。本发明提供的荧光探针优选以转铁蛋白作为转运配体，式(I)所示的化合物作为成像剂，将转铁蛋白与式(I)所示的化合物进行自组装，得到以全铁的转运蛋白作为载体偶联小分子的荧光探针，该荧光探针可以通过配体-受体的介导与血脑屏障和脑胶质瘤上过度表达的受体TFR结合，实现成像剂有效地靶向输送，从而到达脑胶质瘤组织进行荧光成像，可以对脑胶质瘤患者进行早期的精确诊断以及术后的跟踪。
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公开(公告)号：CN111704682B
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN202010631376.8
申请日：2020-07-03
申请人： 广东工业大学
摘要： 本发明涉及有机合成领域，尤其涉及一种化合物和纳米胶束。本发明公开了一种如式(I)所示的化合物。该化合物中透明质酸作为肿瘤的的靶向载体和肿瘤细胞表面过度表达的CD44配体。该化合物通过透明质酸配体‑受体介导作用准确地靶向识别并到达肿瘤区域时，肿瘤细胞中过表达的酯酶通过破坏TP与透明质酸之间的酯键，从而释放出TP，当TP被释放到细胞质中后，其因在纳米胶束中聚集而发生猝灭的荧光就会得到恢复，所以在近红外光的照射下，肿瘤区域就会发出红色的荧光，从而实现了肿瘤部位的特异性荧光成像。
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公开(公告)号：CN111647073B
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202010637974.6
申请日：2020-07-03
申请人： 广东工业大学
摘要： 本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及一种荧光探针及其制备方法。本发明公开了一种荧光探针，包括：式(I)所示的化合物和转铁蛋白；式(I)所示的化合物与转铁蛋白通过氨基和羧基的缩合反应进行结合。本发明提供的荧光探针优选以转铁蛋白作为转运配体，式(I)所示的化合物作为成像剂，将转铁蛋白与式(I)所示的化合物进行自组装，得到以全铁的转运蛋白作为载体偶联小分子的荧光探针，该荧光探针可以通过配体‑受体的介导与血脑屏障和脑胶质瘤上过度表达的受体TFR结合，实现成像剂有效地靶向输送，从而到达脑胶质瘤组织进行荧光成像，可以对脑胶质瘤患者进行早期的精确诊断以及术后的跟踪。
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公开(公告)号：CN111892668B
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN202010630922.6
申请日：2020-07-03
申请人： 广东工业大学
IPC分类号： C08B37/08 , C09K11/06 , A61K31/337 , A61K41/00 , A61K47/61 , A61K47/64 , A61K49/00 , A61P35/00 , G01N21/64
摘要： 本发明涉及化学合成技术领域，尤其涉及一种化合物及其制备方法、荧光探针和抗肿瘤药物。本发明公开了一种化合物如式(I)所示该化合物通过透明质酸配体‑受体介导作用准确地靶向识别并到达肿瘤区域时，肿瘤细胞中过表达的酯酶通过破坏TP‑PPh3与透明质酸之间的酯键，从而释放出TP‑PPh3，其因聚集而猝灭的荧光就会得到恢复。由于线粒体呼吸期间，膜内的质子泵将质子转运到线粒体膜内空间，形成高度负性的线粒体跨膜电位，导致三苯基膦阳离子具有靶向线粒体的能力，所以在近红外光的照射下，肿瘤的线粒体区域就会发出红色的荧光，从而实现肿瘤部位的荧光成像。当用650‑980nm的激光器照射肿瘤组织时，TP‑PPh3会将吸收的光能转化为热能，从而消融肿瘤，实现光热治疗。
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公开(公告)号：CN111892668A
公开(公告)日：2020-11-06
申请号：CN202010630922.6
申请日：2020-07-03
申请人： 广东工业大学
IPC分类号： C08B37/08 , C09K11/06 , A61K31/337 , A61K41/00 , A61K47/61 , A61K47/64 , A61K49/00 , A61P35/00 , G01N21/64
摘要： 本发明涉及化学合成技术领域，尤其涉及一种化合物及其制备方法、荧光探针和抗肿瘤药物。本发明公开了一种化合物如式(I)所示该化合物通过透明质酸配体-受体介导作用准确地靶向识别并到达肿瘤区域时，肿瘤细胞中过表达的酯酶通过破坏TP-PPh3与透明质酸之间的酯键，从而释放出TP-PPh3，其因聚集而猝灭的荧光就会得到恢复。由于线粒体呼吸期间，膜内的质子泵将质子转运到线粒体膜内空间，形成高度负性的线粒体跨膜电位，导致三苯基膦阳离子具有靶向线粒体的能力，所以在近红外光的照射下，肿瘤的线粒体区域就会发出红色的荧光，从而实现肿瘤部位的荧光成像。当用650-980nm的激光器照射肿瘤组织时，TP-PPh3会将吸收的光能转化为热能，从而消融肿瘤，实现光热治疗。
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公开(公告)号：CN111704682A
公开(公告)日：2020-09-25
申请号：CN202010631376.8
申请日：2020-07-03
申请人： 广东工业大学
摘要： 本发明涉及有机合成领域，尤其涉及一种化合物和纳米胶束。本发明公开了一种如式(I)所示的化合物。该化合物中透明质酸作为肿瘤的的靶向载体和肿瘤细胞表面过度表达的CD44配体。该化合物通过透明质酸配体-受体介导作用准确地靶向识别并到达肿瘤区域时，肿瘤细胞中过表达的酯酶通过破坏TP与透明质酸之间的酯键，从而释放出TP，当TP被释放到细胞质中后，其因在纳米胶束中聚集而发生猝灭的荧光就会得到恢复，所以在近红外光的照射下，肿瘤区域就会发出红色的荧光，从而实现了肿瘤部位的特异性荧光成像。
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