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公开(公告)号：CN117551619B
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202410033234.X
申请日：2024-01-10
申请人： 广东工业大学
IPC分类号： C12N5/10 , C12N5/0786 , C12N15/867 , C12N15/12 , C12N5/078 , C12Q1/02
摘要： 本发明涉及生物技术领域，特别涉及一种具备高破骨细胞分化能力的THP‑1细胞、破骨细胞及制备与应用。本发明提供的具备高破骨细胞分化能力的THP‑1细胞，与正常THP‑1细胞相比，可表达CSF1R和RANK受体；该细胞可以进一步在体外经过分化刺激快速产生具备典型破骨细胞特征的成熟破骨细胞。本发明提供的具备高破骨细胞分化能力的THP‑1细胞、破骨细胞在研究破骨细胞功能、筛选破骨细胞调控药物上具有重要应用价值。
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公开(公告)号：CN116143770A
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202211542570.4
申请日：2022-12-02
申请人： 广东工业大学
IPC分类号： C07D417/06 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61K31/4709 , A61K31/496 , C09K11/06 , G01N21/64
摘要： 本发明属于核酸技术领域，公开了一种喹啉衍生物及其制备方法和在作为G‑四链体rRNA配体、活细胞核仁显像剂以及制备抗肿瘤药物中的应用。所述衍生物的化学结构如式(1)所示。其中，R1独立的选自4‑(甲硫基)苯乙烯基、2‑(萘‑1‑基)乙烯基、4‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)苯乙烯基、4‑(二乙氨基)苯乙烯基、4‑(二甲胺基苯基)丁烷‑1,3‑二烯‑1‑基、2‑(1H‑吲哚‑3‑基)乙烯基、4‑(二苯氨基)苯乙烯基、4‑羟基苯乙烯基、4‑(二甲氨基)苯乙烯基。
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公开(公告)号：CN113773302B
公开(公告)日：2022-12-20
申请号：CN202110978142.5
申请日：2021-08-24
申请人： 广东工业大学
IPC分类号： C07D401/14 , A61P35/00 , A61P9/00 , C09K11/06 , G01N21/64
摘要： 本发明公开了一种喹啉类化合物及其制备方法与应用。本发明通过对喹啉结构的改造，引入吲哚苯乙烯基与环状胺基侧链得到所述的喹啉类化合物。本发明所述喹啉类化合物的结构式为式(I)，是一种与血管内皮生长因子(VEGF)G‑四链体具有较强选择性结合能力的荧光配体，能够稳定和调控VEGF G‑四链体功能，具有发展成抗肿瘤药物和血管生成相关药物的潜力。与此同时，本发明提供的配体在体外实验中能够从单链DNA、双链DNA和G‑四链体DNA中特异性识别出G‑四链体，细胞实验中能够对细胞中的G‑四链体进行染色。
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公开(公告)号：CN110627715B
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN201910798217.4
申请日：2019-08-27
申请人： 广东工业大学
IPC分类号： C07D215/12 , C09K11/06 , C09B23/14 , G01N21/64
摘要： 本发明涉及核酸检测技术领域，具体涉及一种喹啉芳香乙烯类衍生物及在制备荧光染料和荧光探针中的应用。所述的喹啉芳香乙烯类衍生物为式I化合物或其药学上可接受的盐，以及所述的式I化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物。该化合物制备方法简单，对核酸具有较高的荧光响应，具有较低的生物毒性和光毒性，同时也具有较好的水溶性和细胞通透性，在检测方面有强的结合常数，较低的检测限，可以应用于制备荧光染料和荧光探针。
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公开(公告)号：CN109734610B
公开(公告)日：2022-02-15
申请号：CN201910142602.3
申请日：2019-02-26
申请人： 广东工业大学
IPC分类号： C07C213/00 , C07C37/20 , C07C41/30 , C07C39/15 , C07C43/23 , C07C215/76 , C07B37/04
摘要： 本发明涉及有机合成领域，尤其涉及一种间位取代苯酚衍生物分子及其制备方法与应用。本发明公开了一种间位取代苯酚分子的制备方法，包括将式I所示化合物与式II所示化合物进行多次氧化脱氢偶联反应，得到式III所示化合物。本发明提供了一种间位取代苯酚衍生物分子及其制备方法与应用，解决了现有技术中间位取代苯酚衍生物分子的合成反应成本高，反应稳定性不高，且反应复杂的技术问题。
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公开(公告)号：CN113925864A
公开(公告)日：2022-01-14
申请号：CN202110893224.X
申请日：2021-08-04
申请人： 广东工业大学
IPC分类号： A61K31/4706 , A61K45/06 , A61P31/04
摘要： 本申请属于生物技术领域，尤其涉及喹啉芳香乙烯类衍生物在诱导环二鸟苷酸(c‑di‑GMP)形成G‑四链体中的应用。本申请公开了喹啉芳香乙烯类衍生物在诱导环二鸟苷酸形成G‑四链体中的应用。喹啉芳香乙烯衍生物可直接作用于信号分子c‑di‑GMP，诱导其形成G‑四链体，从而影响了细菌下游基因的表达，如抑制细菌鞭毛基因和药物外排泵基因的表达，最终对细菌相关表型造成影响，而不直接杀死细菌，抑制细菌鞭毛基因和药物外排泵基因的表达，通过抑制鞭毛的合成，显著降低细菌的运动能力；通过抑制细菌药物外排泵蛋白的合成以提高细菌对抗生素的敏感性，可与抗生素协同起到抗菌作用，具有发开成新型抗菌药物的潜力。
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公开(公告)号：CN113881752A
公开(公告)日：2022-01-04
申请号：CN202111480097.7
申请日：2021-12-07
申请人： 广东工业大学
摘要： 本发明提供了一种单链DNA，以及一种用于检测核酸胞嘧啶脱氨酶APOBEC3B的试剂盒及其应用。本发明的试剂盒结合荧光检测能够灵敏且稳定地检测出不同浓度APOBEC3B的活性，更重要的是应用在筛选抑制剂上，可以避免检出假阳性抑制剂，且方便快捷、价格较低、原材料用量小，可以高通量筛选APOBEC3B抑制剂。并且能检测出不同组织、细胞中APOBEC3B的表达水平。
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公开(公告)号：CN113773302A
公开(公告)日：2021-12-10
申请号：CN202110978142.5
申请日：2021-08-24
申请人： 广东工业大学
IPC分类号： C07D401/14 , A61P35/00 , A61P9/00 , C09K11/06 , G01N21/64
摘要： 本发明公开了一种喹啉类化合物及其制备方法与应用。本发明通过对喹啉结构的改造，引入吲哚苯乙烯基与环状胺基侧链得到所述的喹啉类化合物。本发明所述喹啉类化合物的结构式为式(I)，是一种与血管内皮生长因子(VEGF)G‑四链体具有较强选择性结合能力的荧光配体，能够稳定和调控VEGFG‑四链体功能，具有发展成抗肿瘤药物和血管生成相关药物的潜力。与此同时，本发明提供的配体在体外实验中能够从单链DNA、双链DNA和G‑四链体DNA中特异性识别出G‑四链体，细胞实验中能够对细胞中的G‑四链体进行染色。
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公开(公告)号：CN113491685B
公开(公告)日：2021-12-10
申请号：CN202111052928.0
申请日：2021-09-09
申请人： 广东工业大学
IPC分类号： A61K31/11 , A61K45/06 , A61P29/00 , A61K31/517 , A61K31/7048 , A61K31/166
摘要： 本发明属于抗炎药物技术领域，公开了一种抑制巨噬细胞活化的组合物及其在制备抗炎制品中的应用，所述组合物由肉桂醛和Drp1抑制剂组成。所述肉桂醛和Drp1抑制剂的摩尔比为（0.3~2.3）：（0.5~3.5）。该组合物抗炎效果好，利用肉桂醛和Drp1抑制剂的协同增效作用，能降低单独用药的浓度，从而减少单独药物的毒副作用，减少对人体的伤害。本发明结果表明肉桂醛可以促进线粒体自噬，但对于线粒体分裂没有抑制效果，而Drp1抑制剂可以抑制线粒体的裂变。因此，肉桂醛和Drp1抑制剂两者联用可以通过作用不同的靶点而抑制的炎症反应，有望成为治疗炎症相关疾病的潜在疗法。
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公开(公告)号：CN109111397B
公开(公告)日：2021-12-10
申请号：CN201810990393.3
申请日：2018-08-28
申请人： 广东工业大学
IPC分类号： C07D215/12 , C07D215/14 , C07D401/10 , C07D401/06 , A61P31/04
摘要： 本发明属于化学和化合物医药技术领域，公开了一种喹啉芳香乙烯类衍生物及其制备方法和应用。所述喹啉芳香乙烯类衍生物的化学结构通式如下：其中，R为：R1和R2为甲基、甲硫基、羟基、二甲氨基、二苯胺基、二乙氨基、甲氧基、咪唑‑1‑基、氢、C原子数为1～6的烷基、C原子数为3～6的环烷基、哌啶基、吗啉基或哌嗪基；X为Cl、Br、I或苯磺酸基。通过喹啉类似物与芳香醛缩合反应即得，方法简单，原料易得。该类化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌具有良好的抑菌和杀菌活性。
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