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公开(公告)号：CN106117310B
公开(公告)日：2021-04-06
申请号：CN201610480028.9
申请日：2011-12-22
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07K5/09 , A61K47/64 , A61K31/7105 , A61K48/00
摘要： 本发明涉及用于细胞内递送生物活性化合物的小分子缀合物。具体而言，本发明提供了用于递送生物活性物质的新的化合物和这些化合物的缀合物。本文公开了化学稳定的siRNA的更进一步的新设计标准，其在与递送聚合物共价连接来实现体内mRNA敲减时特别有用。
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公开(公告)号：CN104328121A
公开(公告)日：2015-02-04
申请号：CN201410478791.9
申请日：2011-08-04
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C12N15/113 , A61K47/28 , A61K31/713
CPC分类号： A61K38/00 , A61K31/7088 , A61K47/60 , A61K47/65 , A61K48/00 , C07C69/96 , C07C271/20 , C07H15/04 , C07H15/20 , C07H15/26 , C07K7/02 , C07K2317/77 , C12N15/1138 , C12N15/87 , C12N2310/14 , C12N2310/321 , C12N2310/322 , C12N2310/351 , C12N2320/30
摘要： 本发明提供了化合物用于递送核酸的用途和这些化合物与核酸、特别是siRNA的缀合物。本文还公开了稳定的siRNA，其在与所述化合物共价连接并与递送聚合物组合施用来实现体内mRNA敲减时有用。具体而言，本发明提供了式(I)化合物用于递送核酸的用途。
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公开(公告)号：CN106117310A
公开(公告)日：2016-11-16
申请号：CN201610480028.9
申请日：2011-12-22
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07K5/09 , A61K47/48 , A61K31/7105 , A61K48/00
CPC分类号： A61K38/00 , A61K31/7088 , A61K47/60 , A61K47/65 , A61K48/00 , C07C69/96 , C07C271/20 , C07H15/04 , C07H15/20 , C07H15/26 , C07K7/02 , C07K2317/77 , C12N15/1138 , C12N15/87 , C12N2310/14 , C12N2310/321 , C12N2310/322 , C12N2310/351 , C12N2320/30
摘要： 本发明涉及用于细胞内递送生物活性化合物的小分子缀合物。具体而言，本发明提供了用于递送生物活性物质的新的化合物和这些化合物的缀合物。本文公开了化学稳定的siRNA的更进一步的新设计标准，其在与递送聚合物共价连接来实现体内mRNA敲减时特别有用。
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公开(公告)号：CN103282502B
公开(公告)日：2016-08-10
申请号：CN201180063452.9
申请日：2011-12-22
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C12N15/87 , C12N15/11 , A61K48/00 , A61K31/713 , A61K47/18
CPC分类号： A61K38/00 , A61K31/7088 , A61K47/60 , A61K47/65 , A61K48/00 , C07C69/96 , C07C271/20 , C07H15/04 , C07H15/20 , C07H15/26 , C07K7/02 , C07K2317/77 , C12N15/1138 , C12N15/87 , C12N2310/14 , C12N2310/321 , C12N2310/322 , C12N2310/351 , C12N2320/30
摘要： 本发明提供了用于递送生物活性物质的新的化合物和这些化合物的缀合物。本文公开了化学稳定的siRNA的更进一步的新设计标准，其在与递送聚合物共价连接来实现体内mRNA敲减时特别有用。
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公开(公告)号：CN103282503B
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201180063520.1
申请日：2011-08-04
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C12N15/87 , C12N15/11 , A61K48/00 , A61K31/713 , A61K47/18
CPC分类号： A61K38/00 , A61K31/7088 , A61K47/60 , A61K47/65 , A61K48/00 , C07C69/96 , C07C271/20 , C07H15/04 , C07H15/20 , C07H15/26 , C07K7/02 , C07K2317/77 , C12N15/1138 , C12N15/87 , C12N2310/14 , C12N2310/321 , C12N2310/322 , C12N2310/351 , C12N2320/30
摘要： 本发明提供了化合物用于递送核酸的用途和这些化合物与核酸、特别是siRNA的缀合物。本文还公开了稳定的siRNA，其在与所述化合物共价连接并与递送聚合物组合施用来实现体内mRNA敲减时有用。具体而言，本发明提供了式(I)化合物用于递送核酸的用途，其中：Y是选自-(CH2)3-或-C(O)-N-(CH2-CH2-O)p-CH2-CH2-的连接基团；R1是-(C1-6)烷基；-(CH2)-萘基；或者-(CH2)m-苯基，其中苯基是未取代的或者被独立地选自下述的取代基取代最多四次：-NO2、-CN、卤素、-O-(CH2)-苯基、-O-(C1-6)烷基，或者-C(O)-NH2；R2是氢；-(CH2)k-N-C(Ph)3，其中苯环是未取代的或者独立地被–O-(C1-4)烷基取代；-(CH2)k-C(O)-NH2；-(CH2)k-苯基；-(C1-6)烷基，其是未取代的或者被–S-CH3取代一次；R3是-NH-苯基，其中苯基基团进一步被独立地选自下述的取代基取代：-(CH2)-OH；或-(CH2)-O-C(O)-O-(4-硝基-苯基)；k是1、2、3、4、5或6；m是1、2、3或4；n是0或1；且p是1-20的整数。
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公开(公告)号：CN103282503A
公开(公告)日：2013-09-04
申请号：CN201180063520.1
申请日：2011-08-04
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C12N15/87 , C12N15/11 , A61K48/00 , A61K31/713 , A61K47/18
CPC分类号： A61K38/00 , A61K31/7088 , A61K47/60 , A61K47/65 , A61K48/00 , C07C69/96 , C07C271/20 , C07H15/04 , C07H15/20 , C07H15/26 , C07K7/02 , C07K2317/77 , C12N15/1138 , C12N15/87 , C12N2310/14 , C12N2310/321 , C12N2310/322 , C12N2310/351 , C12N2320/30
摘要： 本发明提供了化合物用于递送核酸的用途和这些化合物与核酸、特别是siRNA的缀合物。本文还公开了稳定的siRNA，其在与所述化合物共价连接并与递送聚合物组合施用来实现体内mRNA敲减时有用。具体而言，本发明提供了式(I)化合物用于递送核酸的用途，其中：Y是选自-(CH2)3-或-C(O)-N-(CH2-CH2-O)p-CH2-CH2-的连接基团；R1是-(C1-6)烷基；-(CH2)-萘基；或者-(CH2)m-苯基，其中苯基是未取代的或者被独立地选自下述的取代基取代最多四次：-NO2、-CN、卤素、-O-(CH2)-苯基、-O-(C1-6)烷基，或者-C(O)-NH2；R2是氢；-(CH2)k-N-C(Ph)3，其中苯环是未取代的或者独立地被–O-(C1-4)烷基取代；-(CH2)k-C(O)-NH2；-(CH2)k-苯基；-(C1-6)烷基，其是未取代的或者被–S-CH3取代一次；R3是-NH-苯基，其中苯基基团进一步被独立地选自下述的取代基取代：-(CH2)-OH；或-(CH2)-O-C(O)-O-(4-硝基-苯基)；k是1、2、3、4、5或6；m是1、2、3或4；n是0或1；且p是1-20的整数。
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公开(公告)号：CN103282502A
公开(公告)日：2013-09-04
申请号：CN201180063452.9
申请日：2011-12-22
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C12N15/87 , C12N15/11 , A61K48/00 , A61K31/713 , A61K47/18
CPC分类号： A61K38/00 , A61K31/7088 , A61K47/60 , A61K47/65 , A61K48/00 , C07C69/96 , C07C271/20 , C07H15/04 , C07H15/20 , C07H15/26 , C07K7/02 , C07K2317/77 , C12N15/1138 , C12N15/87 , C12N2310/14 , C12N2310/321 , C12N2310/322 , C12N2310/351 , C12N2320/30
摘要： 本发明提供了用于递送生物活性物质的新的化合物和这些化合物的缀合物。本文公开了化学稳定的siRNA的更进一步的新设计标准，其在与递送聚合物共价连接来实现体内mRNA敲减时特别有用。
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