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公开(公告)号：CN116253700A
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202111506679.8
申请日：2021-12-10
申请人： 德义制药有限公司
IPC分类号： C07D295/15 , C07C229/26 , A61K31/5377 , A61K31/223 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P1/16 , A61P25/08 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P35/02 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P1/04
摘要： 本发明公开了一种大麻二酚衍生物及其制备方法和应用，特别是神经系统疾病(例如帕金森病)的预防和治疗中的应用。上述大麻二酚衍生物是从一系列合成衍生物中筛选得到的，动物试验结果显示，上述大麻二酚衍生物可以降低帕金森模型动物的平衡木评分，提高多巴胺水平和脑黑质(SubN)中酪氨酸羟化酶(TH)细胞阳性率，可用于癫痫、帕金森病等多种疾病的药物开发和研究，具有较佳的应用价值。
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公开(公告)号：CN114478456B
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202011262162.4
申请日：2020-11-12
申请人： 德义制药有限公司
IPC分类号： C07D311/30
摘要： 本发明公开了一种大麻黄酮类化合物的制备方法，此制备方法具有原料价廉易得、反应步骤少、生产周期短、操作简便等优点。该方法包括：先将4'‑羟基‑3'‑甲氧基苯乙酮和碳酸二乙酯(DEC)在碱性条件下缩合得到4'‑羟基‑3'‑甲氧基苯甲酰乙酸乙酯；再将1,3,5‑三羟基苯与香叶醇反应得到(E)‑2‑(3,7‑二甲基辛‑2,6‑二烯‑1‑基)苯‑1,3,5‑三酚；最后将4'‑羟基‑3'‑甲氧基苯甲酰乙酸乙酯和(E)‑2‑(3,7‑二甲基辛‑2,6‑二烯‑1‑基)苯‑1,3,5‑三酚在高温下缩合生成大麻黄酮A和/或大麻黄酮C，再经分离纯化得到大麻黄酮A和大麻黄酮C纯品。
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公开(公告)号：CN116253671A
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202111516427.3
申请日：2021-12-10
申请人： 德义制药有限公司
IPC分类号： C07C323/59
摘要： 本发明公开了一种大麻二酚衍生物及其制备方法和应用，特别是神经系统疾病(例如癫痫、帕金森病)的预防和治疗中的应用。上述大麻二酚衍生物是从一系列合成衍生物中筛选得到的，动物试验结果显示，这些化合物可有效缩短实验动物癫痫发作持续时间，改善实验动物癫痫发作症状，降低帕金森模型动物的平衡木评分，提高多巴胺水平和脑黑质(SubN)中酪氨酸羟化酶(TH)细胞阳性率，可用于癫痫、帕金森病等多种疾病的药物开发和研究，具有较佳的应用价值。
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公开(公告)号：CN114478456A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202011262162.4
申请日：2020-11-12
申请人： 德义制药有限公司
IPC分类号： C07D311/30
摘要： 本发明公开了一种大麻黄酮类化合物的制备方法，此制备方法具有原料价廉易得、反应步骤少、生产周期短、操作简便等优点。该方法包括：先将4'‑羟基‑3'‑甲氧基苯乙酮和碳酸二乙酯(DEC)在碱性条件下缩合得到4'‑羟基‑3'‑甲氧基苯甲酰乙酸乙酯；再将1,3,5‑三羟基苯与香叶醇反应得到(E)‑2‑(3,7‑二甲基辛‑2,6‑二烯‑1‑基)苯‑1,3,5‑三酚；最后将4'‑羟基‑3'‑甲氧基苯甲酰乙酸乙酯和(E)‑2‑(3,7‑二甲基辛‑2,6‑二烯‑1‑基)苯‑1,3,5‑三酚在高温下缩合生成大麻黄酮A和/或大麻黄酮C，再经分离纯化得到大麻黄酮A和大麻黄酮C纯品。
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公开(公告)号：CN114478455B
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202011261866.X
申请日：2020-11-12
申请人： 德义制药有限公司
IPC分类号： C07D311/30 , C07D311/40 , C07C67/00 , C07C69/738 , C07C37/18 , C07C39/06
摘要： 本发明公开了一种大麻黄酮类化合物的制备方法，此制备方法具有原料价廉易得、反应步骤少、生产周期短、操作简便等优点。该方法包括：先将4'‑羟基‑3'‑甲氧基苯乙酮和碳酸二乙酯(DEC)在碱性条件下缩合得到4'‑羟基‑3'‑甲氧基苯甲酰乙酸乙酯；再将1,3,5‑三羟基苯与溴代异戊烯在碱性条件下发生得到2‑异戊烯基‑1,3,5‑三羟基苯；最后将4'‑羟基‑3'‑甲氧基苯甲酰乙酸乙酯和2‑异戊烯基‑1,3,5‑三羟基苯在高温下缩合生成大麻黄酮B和/或大麻黄酮B异构体，再经分离纯化得到大麻黄酮B纯品和大麻黄酮B异构体纯品。
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公开(公告)号：CN114478455A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202011261866.X
申请日：2020-11-12
申请人： 德义制药有限公司
IPC分类号： C07D311/30 , C07D311/40 , C07C67/00 , C07C69/738 , C07C37/18 , C07C39/06
摘要： 本发明公开了一种大麻黄酮类化合物的制备方法，此制备方法具有原料价廉易得、反应步骤少、生产周期短、操作简便等优点。该方法包括：先将4'‑羟基‑3'‑甲氧基苯乙酮和碳酸二乙酯(DEC)在碱性条件下缩合得到4'‑羟基‑3'‑甲氧基苯甲酰乙酸乙酯；再将1,3,5‑三羟基苯与溴代异戊烯在碱性条件下发生得到2‑异戊烯基‑1,3,5‑三羟基苯；最后将4'‑羟基‑3'‑甲氧基苯甲酰乙酸乙酯和2‑异戊烯基‑1,3,5‑三羟基苯在高温下缩合生成大麻黄酮B和/或大麻黄酮B异构体，再经分离纯化得到大麻黄酮B纯品和大麻黄酮B异构体纯品。
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