公开(公告)号：CN118955554A

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202411432926.8

申请日：2024-10-15

Applicant: 浙江瑞博制药有限公司

Inventor： 陈笑敏 ,  李小华 ,  阚天娇 ,  王俊华

IPC: C07F7/18 ,  C07D305/08

Abstract: 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种取代氧杂环化合物及其制备方法。本发明以化合物I和化合物II为反应原料，经过加成反应、格氏反应和水解反应制备一种取代氧杂环化合物V。格氏反应中，格氏试剂、化合物III和HMPA混合溶液分别连续小通量的进入反应瓶中进行反应，格氏试剂加入约40%后，降低格氏试剂浓度，以减少副反应。整体使用一锅法，第一步反应浓缩后直接用于下一步反应中，格氏反应后直接调酸经水解反应后得到产品，缩短工艺操作过程。

公开(公告)号：CN118724779A

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202410718197.6

申请日：2024-06-05

Applicant: 浙江瑞博制药有限公司

Inventor： 李小华 ,  姜娟 ,  王俊华

IPC: C07D207/08

Abstract: 本发明提供了一种醛基化合物的制备方法，具体为，在还原剂的作用下，由式Ⅰ’化合物(羧酸和酯化物混合物)制备式Ⅲ化合物，后经臭氧氧化反应进一步制备得到式Ⅳ化合物，#imgabs0#其中，R为氢、甲基、乙基、苄基或卤素取代的烷基等。

公开(公告)号：CN117567280A

公开(公告)日：2024-02-20

申请号：CN202311551255.2

申请日：2023-11-17

Applicant: 浙江瑞博制药有限公司

Inventor： 李小华 ,  王俊华 ,  周俊伟 ,  陈笑敏 ,  蓝玉明 ,  王诗慧 ,  袁晓月 ,  吴文斌 ,  吴苗生 ,  陈成洁 ,  方佳俊 ,  许国权 ,  彭昌安 ,  刘海琳

IPC: C07C67/313 ,  C07C69/84

Abstract: 本发明提供了一种3,4‑二羟基‑2‑甲基苯甲酸甲酯的制备方法，包括以下步骤：在磷酸盐或碳酸盐、碘化盐和四丁基卤化铵的存在下，将4‑甲酸甲酯‑3‑甲基环己烯酮，水作溶剂，通空气，超声条件下反应，得到反应液；将所述反应液降温后调pH，过滤得到粗品；将所述粗品用乙酸乙酯和甲苯重结晶，得到3,4‑二羟基‑2‑甲基苯甲酸甲酯。本发明在上述工艺下，采用水作溶剂，空气作为氧化剂，在磷酸盐或碳酸盐、碘化盐和四丁基卤化铵的存在下制得3,4‑二羟基‑2‑甲基苯甲酸甲酯；该方法不使用有机溶剂，能够避免着火爆炸的风险；且具有较高的收率。

公开(公告)号：CN117903059A

公开(公告)日：2024-04-19

申请号：CN202311845957.1

申请日：2023-12-29

Applicant: 浙江瑞博制药有限公司

Inventor： 王俊华 ,  王诗慧 ,  李小华 ,  周俊伟 ,  陈笑敏 ,  吴文斌 ,  蓝玉明 ,  陈成洁

IPC: C07D233/90 ,  C07D403/06

Abstract: 本发明提供了一种配体化合物的制备方法，具体为，在氨气的作用下，由乙二醛、甲胺及乙醛酸反应制备1‑甲基咪唑‑2‑羧酸，后经缩合反应、甲基化反应进一步制备得到配体化合物(S)‑(2‑(甲氧基二苯基甲基)吡咯烷‑1‑基)(1‑甲基‑1H‑咪唑‑2‑基)甲酮，#imgabs0#