公开(公告)号：CN119161273A

公开(公告)日：2024-12-20

申请号：CN202411303669.8

申请日：2024-09-19

Applicant: 浙江瑞博制药有限公司

Inventor： 李小华

IPC: C07C255/53 ,  C07C253/00 ,  C07C249/08 ,  C07C251/48

Abstract: 本发明涉及一种芳香性氰基化合物的合成方法，以式Ⅰ的醛类化合物为原料，在盐酸羟胺，甲苯中进行回流反应制备得到式Ⅱ的肟化合物，然后将式Ⅱ的肟化合物在硅烷试剂和卤素催化条件下，经浓缩后制备得到具有芳香性氰基的式Ⅲ化合物。本发明具有原料廉价易得，缩合剂和催化剂可重复使用，三废少，成本低，绿色环保，所得化合物产率和纯度高，适于工业化生产的优势。

公开(公告)号：CN118718891A

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202410919280.X

申请日：2024-07-10

Applicant: 浙江瑞博制药有限公司

Inventor： 罗力军 ,  姜娟 ,  许伟泽 ,  张振峰 ,  金君世

IPC: B01J8/02 ,  C07D207/12 ,  B01J25/00 ,  B01J8/00 ,  B01J19/00 ,  B01J4/00

Abstract: 本发明公开了一种3‑羟基吡咯烷的固定床连续流制备方法。具体为：将4‑氯‑3‑羟基‑丁腈、有机溶剂、氨甲醇与氢气混合，并输送到填充有催化剂的微通道固定床反应器中反应，后经减压浓缩和分离纯化处理，得到目标产物3‑羟基吡咯烷。本发明反应条件温和，反应时间短，产物收率高，能耗低，绿色安全，并且易于工业放大应用。

公开(公告)号：CN118063508A

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202311422564.X

申请日：2023-10-31

Applicant: 浙江瑞博制药有限公司

Inventor： 徐旭伟 ,  陈凯 ,  郑越 ,  吴立猛 ,  位军辉 ,  陈东霞

IPC: C07F9/53

Abstract: 本发明属于物质回收技术领域，具体涉及一种wittig等反应的副产物三苯基氧膦的分离纯化技术。使用本发明回收三苯基氧膦，工艺步骤简单、生产周期短、原料转化率高、成本低，且大大降低劳动操作与能耗；并且本发明原料转化率高，回收产品质量好、收率高、后处理方便，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN117903059A

公开(公告)日：2024-04-19

申请号：CN202311845957.1

申请日：2023-12-29

Applicant: 浙江瑞博制药有限公司

Inventor： 王俊华 ,  王诗慧 ,  李小华 ,  周俊伟 ,  陈笑敏 ,  吴文斌 ,  蓝玉明 ,  陈成洁

IPC: C07D233/90 ,  C07D403/06

Abstract: 本发明提供了一种配体化合物的制备方法，具体为，在氨气的作用下，由乙二醛、甲胺及乙醛酸反应制备1‑甲基咪唑‑2‑羧酸，后经缩合反应、甲基化反应进一步制备得到配体化合物(S)‑(2‑(甲氧基二苯基甲基)吡咯烷‑1‑基)(1‑甲基‑1H‑咪唑‑2‑基)甲酮，#imgabs0#

公开(公告)号：CN117624237A

公开(公告)日：2024-03-01

申请号：CN202311543946.8

申请日：2023-11-20

Applicant: 浙江瑞博制药有限公司

Inventor： 邱志超 ,  李建平 ,  周建明 ,  钱灵锋 ,  徐庭华

IPC: C07F9/58

Abstract: 本发明公开了一种磷酸吡哆醛的制备方法，包括如下步骤：(1)氧化反应；(2)缩合反应；(3)重结晶；(4)磷酸化反应。本发明一种磷酸吡哆醛的制备方法，以苯胺为保护基，有效避免了基因毒素杂质的引入，从根本上解决了磷酸吡哆醛的安全性问题，降低了纯化难度及生产成本；本发明的反应条件温和，反应过程简洁，易于实现工业化生产，所得的磷酸吡哆醛产品收率大，纯度高，安全可靠。

公开(公告)号：CN116554017A

公开(公告)日：2023-08-08

申请号：CN202310453907.2

申请日：2018-08-24

Applicant: 浙江瑞博制药有限公司

Inventor： 高照波 ,  刘声民 ,  王长发 ,  郭必豹 ,  郑辉 ,  胡剀 ,  梅义将

IPC: C07C51/08 ,  C07C59/84 ,  C07C253/30 ,  C07C255/40 ,  C07C255/41

Abstract: 本发明涉及医药合成领域，具体涉及一种酮基布洛芬通式化合物的三步制备方法。由制备得到的式Ⅳ化合物经脱氨基、脱酯基、酸性水解三步反应制备得到，其中，位于胺基的邻位或者对位，R1为‑CONR4R5、‑COX1、‑COOR2或‑CN，R2、R3、R4、R5相同或不相同地为H或C1‑C6的烷基，X1为F、Cl、Br或I。该反应适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN109928888B

公开(公告)日：2023-04-11

申请号：CN201711376440.7

申请日：2017-12-19

Applicant: 浙江瑞博制药有限公司

Inventor： 高照波 ,  张现毅 ,  贺志 ,  郑辉 ,  梅义将

IPC: C07C227/04 ,  C07C227/18 ,  C07C229/36 ,  C07C269/04 ,  C07C271/22 ,  C07C231/02 ,  C07C233/87

Abstract: 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种西格列汀中间体的制备方法，所述的中间体具有如下式A结构：其中，R1，R2相同或不同的为氢或氨基保护基，R3，R4相同或不同的为氢或C1‑C5的烷基。

公开(公告)号：CN109651155B

公开(公告)日：2023-04-11

申请号：CN201810970369.3

申请日：2018-08-24

Applicant: 浙江瑞博制药有限公司

Inventor： 高照波 ,  刘声民 ,  王长发 ,  郭必豹 ,  郑辉 ,  胡剀 ,  梅义将

IPC: C07C205/45 ,  C07C201/06 ,  C07C255/41 ,  C07C253/30 ,  C07C255/42 ,  C07C255/40 ,  C07C59/84 ,  C07C51/08

Abstract: 本发明涉及医药合成领域，具体涉及一种酮基布洛芬中间体及其制备方法和应用。本发明以对或邻硝基卤苯或其混合物为原料，先与苯乙腈经狄尔斯‑阿尔德反应形成异恶唑化合物，后依次经氧化反应，取代反应，还原反应，脱氨基，脱酯基和酸性水解反应制备得到酮洛芬。反应式如下：其中，X2和位于硝基或胺基的邻位或者对位，R1为‑CONR4R5、‑COX1、‑COOR2或‑CN，R2、R3、R4、R5相同或不相同地为H或C1‑C6的烷基，X1、X2相同或不相同地为F、Cl、Br或I。

公开(公告)号：CN107759483B

公开(公告)日：2022-03-11

申请号：CN201610673332.5

申请日：2016-08-16

Applicant: 浙江瑞博制药有限公司

Inventor： 贺志 ,  张现毅 ,  高红军 ,  李原强

IPC: C07C227/18 ,  C07C229/48 ,  C07C257/06

Abstract: 本发明涉及甲氨基取代的环戊烷甲酸烷基酯的制备方法。该制备方法以甲氨基取代的环戊烷甲腈为原料，经酰化反应，水解反应和酯化反应制备得到甲氨基取代的环戊烷甲酸烷基酯。或者先形成亚胺酯二盐酸盐后，在水的作用下形成甲氨基取代的环戊烷甲酸烷基酯。本发明提供的两个制备甲氨基取代的环戊烷甲酸烷基酯技术方案，所使用的起始原料价廉易得，相比于现有文献，反应步骤短。同时，能够制备得到较高收率和较高纯度的产物甲氨基取代的环戊烷甲酸烷基酯，因而，是一条具备产业化的路线。

公开(公告)号：CN113387844A

公开(公告)日：2021-09-14

申请号：CN202010171743.0

申请日：2020-03-12

Applicant: 浙江瑞博制药有限公司

Inventor： 金明辉 ,  朱国良 ,  吴立猛

IPC: C07C281/20

Abstract: 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种偶氮二甲酸二烷基酯的制备方法。本发明由肼基二甲酸二烷基酯经氧化反应制备，所述氧化剂为氧气。现有技术是用硝酸直接作为氧化剂，存在用量大(大于1eq)，产生大量危险副产物(NOx)，存在污染环境等问题。本发明反应为均相反应，反应稳定，操作简单，反应温度范围广；能耗低，成本低，产率高，清洁环保，无污染，经济性更好，安全系数高，利于工业化生产。