公开(公告)号：CN109453170A

公开(公告)日：2019-03-12

申请号：CN201811503816.0

申请日：2018-12-10

申请人： 温州医科大学

发明人： 李物兰 ,  陈丽坪 ,  吴建章 ,  冯雨傲 ,  郑智伟

IPC分类号： A61K31/4412 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种NF-κB抑制剂在制备抗肺癌药物中的应用，包括用于治疗肺癌的药物组合物，所述药物组合物含有治疗有效量的活性成分和药用辅料，所述活性成分至少含有化合物6d、化合物7d和化合物13d三种NF-κB抑制剂中的其中一种，通过抑制NF-κB通路诱导细胞凋亡及焦亡治疗肺癌。通过对EF24骨架上的N基团进行修饰，发现了多个高效的NF-κB抑制剂，其中活性化合物13d的毒性明显低于EF24。通过对活性化合物13d的抗肺癌机制进行研究，发现活性化合物13d能通过抑制NF-κB信号通路诱导细胞凋亡及焦亡达到很好的抗肺癌作用，NF-κB抑制剂13d有望成为高效低毒的抗肺癌靶向治疗药物。

公开(公告)号：CN109730992A

公开(公告)日：2019-05-10

申请号：CN201811478346.7

申请日：2018-12-05

申请人： 温州医科大学

发明人： 吴建章 ,  陈丽坪

IPC分类号： A61K31/382 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属药物化学领域，具体涉及高效低毒的噻喃酮类似物L61H10在制备抗肺癌药物的应用，其通过抑制NF-κB信号通路诱导细胞凋亡及焦亡达到很好的抗肺癌作用。

公开(公告)号：CN109078014A

公开(公告)日：2018-12-25

申请号：CN201810254994.8

申请日：2018-03-26

申请人： 温州医科大学

发明人： 吴建章 ,  陈丽坪 ,  李倩 ,  李物兰

IPC分类号： A61K31/45 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属药物化学领域，具体涉及一类3，4-二甲氧基苯亚甲基哌啶酮类似物在抗肺癌药物的应用。这些化合物能通过诱导ROS的产生从而激活JNK信号通路并同时抑制NF-κB通路发挥抗肺癌作用。此外，这些化合物具有良好的化疗増敏作用，与抗肺癌用药顺铂或5-氟尿嘧啶联用，能明显增强它们的疗效。