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公开(公告)号：CN113304129B
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN202110665962.9
申请日：2021-06-16
IPC分类号： A61K31/12 , A61P39/06 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P3/10 , A61K31/33
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体针对姜黄素不稳定和双烯酮类单羰基姜黄素类似物毒性较大、稳定性待提高的成药缺陷，本发明提供了一类结构稳定、安全性好的单烯酮类单羰基姜黄素类似物在药物中的应用，尤其是在作为抗氧化药物在治疗由氧化应激引发疾病中的应用。该类化合物具有良好的体外和体内抗氧化作用：在体外，该类化合物在双氧水诱导的细胞氧化损伤模型中具有优良的抗氧化保护作用；在小鼠体内，在氧化应激相关的脑缺血再灌注损伤中，该类化合物具有良好的抗氧化保护作用。
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公开(公告)号：CN113304129A
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN202110665962.9
申请日：2021-06-16
IPC分类号： A61K31/12 , A61P39/06 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P3/10 , A61K31/33
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体针对姜黄素不稳定和双烯酮类单羰基姜黄素类似物毒性较大、稳定性待提高的成药缺陷，本发明提供了一类结构稳定、安全性好的单烯酮类单羰基姜黄素类似物在药物中的应用，尤其是在作为抗氧化药物在治疗由氧化应激引发疾病中的应用。该类化合物具有良好的体外和体内抗氧化作用：在体外，该类化合物在双氧水诱导的细胞氧化损伤模型中具有优良的抗氧化保护作用；在小鼠体内，在氧化应激相关的脑缺血再灌注损伤中，该类化合物具有良好的抗氧化保护作用。
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公开(公告)号：CN116444359A
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202310218085.X
申请日：2023-03-08
申请人： 温州医科大学附属眼视光医院 , 瓯江实验室 , 温州医科大学
IPC分类号： C07C49/84 , C07C45/74 , C07C205/45 , C07C201/12 , C07C225/22 , C07C221/00 , C07C49/813 , A61P35/00 , A61P1/00 , A61K31/12 , A61K31/136
摘要： 本发明提供一种新型不对称双查尔酮化合物、合成方法及其应用，本发明成功合成了一系列新型的不对称双查尔酮化合物，并且提供了具体的合成方法，这些新型的不对称双查尔酮化合物表现出良好的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN108186630B
公开(公告)日：2020-07-31
申请号：CN201711364590.6
申请日：2017-12-18
申请人： 温州医科大学
IPC分类号： A61K31/404 , A61P35/00 , C07D209/34
摘要： 本发明属药物化学领域，具体涉及靛红类似物在抗肿瘤药物的应用，通过药物化学拼合原理将靛红和α，β不饱和酮拼合，合成了一系列靛红类似物。这些化合物对3种肿瘤细胞具有较好的抑制活性，并且通过抑制肿瘤细胞生长和肿瘤细胞迁移以及阻滞细胞周期G2/M期起到抗肿瘤作用，体内实验结果也表明这些化合物能够抑制肿瘤生长。
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公开(公告)号：CN107737124A
公开(公告)日：2018-02-27
申请号：CN201710004502.5
申请日：2017-01-04
申请人： 温州医科大学
IPC分类号： A61K31/4412 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D213/68
CPC分类号： A61K31/4412 , C07D213/68
摘要： 一种姜黄素类似物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述的姜黄素类似物的结构如下式所示，所述的抗肿瘤药物用于选择性杀伤肿瘤细胞而对正常细胞无毒性，可以作为一种有潜力的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN107501219A
公开(公告)日：2017-12-22
申请号：CN201710713763.4
申请日：2017-08-18
申请人： 温州医科大学
IPC分类号： C07D309/38 , C07D407/06 , A61K31/351 , A61K31/36 , A61P35/00
摘要： 本发明属药物化学领域，具体涉及不对称姜黄色素类化合物在制备抗胃癌药物中的应用，这些化合物可有效地抑制胃癌细胞BGC-823、SGC-7901和MFC的生长，抑制胃癌细胞集落的形成，抑制胃癌细胞中NF-κB信号通路，下调抗凋亡蛋白Bcl-2及上调凋亡蛋白Bax的表达，诱导胃癌细胞凋亡，其中，活性化合物S06能有效增敏伊立替康的抗胃癌活性，可以作为一种潜在的抗胃癌化合物。
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公开(公告)号：CN103919770B
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201310728916.4
申请日：2013-12-19
申请人： 温州医科大学
IPC分类号： A61K31/382 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P9/00 , A61P7/10 , A61P21/00 , A61P9/10 , A61P25/16 , A61P15/00 , A61P1/02 , C07D335/02
摘要： 本发明属药物化学和药理学领域，具体涉及化合物[(1Z，1′Z)‑(4‑Oxo‑2H‑thiopyran‑3，5(4H，6H)‑diylidene)bis(methanylylidene)]bis(2‑me thoxy‑4，1‑phenylene)bis(2‑methylpropanoate)(S5)在制备抗炎或/和抗氧化药物相关疾病的治疗药物中的应用：此噻喃酮姜黄素类似物S5能够剂量依赖性地抑制TNF‑α、IL‑6等多种炎症因子的表达和释放；也可以明显提高LPS诱导小鼠致死的生存率。并具体良好的安全性和稳定性，此化合物具有开发为炎症或/和氧化应激相关疾病的治疗药物的前景。
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公开(公告)号：CN109091472B
公开(公告)日：2021-06-29
申请号：CN201811004444.7
申请日：2018-08-30
申请人： 温州医科大学
IPC分类号： A61K31/165 , A61P35/00 , A61P11/00
摘要： 本发明属药物化学领域，具体涉及含α,β不饱和酮的查尔酮类似物在制备抗肺癌药物中的应用，这些查尔酮类似物具有很好的抑制肺癌细胞NCI‑H460、A549和H1975生长的活性。其中，化合物8表现出最佳的抗肿瘤活性，其在NCI‑H460、A549和H1975细胞上的IC50值分别为2.3±0.3，3.2±0.0和5.7±1.4μM，可以通过诱导肿瘤细胞ROS的产生起到抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN110215467B
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN201910385583.7
申请日：2019-05-09
申请人： 温州医科大学
IPC分类号： A61K36/03 , A61K31/4152 , A61K31/375 , A61K31/355 , A61K45/06 , A61P39/06 , A61P25/00 , A61P9/10
摘要： 本发明提供了一种来源于厚网地藻Dictyota coriacea的具有抗氧化作用的提取物及其制备方法和在制备药物中的应用，属于天然药物提取物领域。该提取物是指厚网地藻乙酸乙酯萃取物经硅胶柱色谱分离，依次用石油醚/乙酸乙酯（v/v,9:1和3:1）进行梯度洗脱，收集石油醚/乙酸乙酯3:1洗脱液所得组分（B），以及该组分用Sephadex LH‑20凝胶色谱柱（洗脱剂：二氯甲烷/甲醇1:1）洗脱至无色后再次洗脱得到的组分(B‑2)。细胞实验表明，组分B与B‑2能够有效抑制H2O2对神经元样PC12细胞产生的氧化损伤，为优良的抗氧化剂，可以用于预防或治疗脑缺血再灌注损伤。
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公开(公告)号：CN110204477B
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN201910384762.9
申请日：2019-05-09
申请人： 温州医科大学
IPC分类号： C07D209/54 , A61K31/403 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61P39/06
摘要： 本发明提供了来源于厚网地藻Dictyota coriacea的一种具有抗氧化作用的二萜生物碱及其在制备药物中的应用，属于医药领域。本发明所提供的二萜生物碱具有新颖的2‑氮杂螺[4,4]壬烷‑1,3‑二酮骨架，命名为网地藻螺旋胺（dictyospiromide）。细胞实验表明，该化合物为优良的抗氧化剂，对神经细胞氧化损伤具有保护作用，可以预防或治疗脑缺血再灌注损伤。
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