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公开(公告)号：CN118290284A
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202410392477.2
申请日：2024-04-02
申请人： 遵义医科大学
IPC分类号： C07C231/00 , C07C231/12 , C07C235/80 , C07C237/22 , C07D317/60 , C07D213/56 , C07D209/08 , C07D215/14 , C07D231/12 , C07D333/24 , C07D333/60 , C07D307/91 , C07D209/86 , C07D295/155 , C07D239/52 , C07C315/04 , C07C317/44
摘要： 本发明公开了一种合成α‑羰基酰胺类化合物的方法，属于有机合成领域。本发明方法利用异腈作为碳源和氮源，在钯催化剂和碱的作用下，在有机溶剂和水的混合溶剂中实现芳基碘类或芳基溴类化合物的α‑羰基酰胺化反应，合成在药物化学领域具有重要意义的α‑羰基酰胺类化合物。本发明所使用的各反应原料、催化剂、碱和溶剂简单易得，来源广泛，操作方便，具有原子经济性高、工艺简单等优点，在药物合成领域有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN113372290A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202110788042.6
申请日：2021-07-13
申请人： 遵义医科大学
IPC分类号： C07D263/57
摘要： 一种药物Tafamidis的合成方法，所述合成方法以3‑羟基‑4‑胺基苯甲酸为原料，经酯化、酰胺化、环合以及水解反应制备药物Tafamidis。该方法利用浓硫酸和甲醇替代较昂贵和较危险的三甲基硅重氮甲烷进行羧基的甲基化反应；在环合反应中，显著降低了对甲苯磺酸的用量；简化了反应后处理，每步反应均不需要柱层析纯化产物且显著提升了反应的总产率，更适宜工业化生产。
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公开(公告)号：CN117603139A
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202311541810.3
申请日：2023-11-17
申请人： 遵义医科大学
IPC分类号： C07D217/16 , C07D401/12 , C07D401/04 , C07D409/04
摘要： 本申请公开了1‑(杂)芳基‑2‑(磺)酰基‑1,2,3,4四氢异喹啉类化合物的方法，该化合物如式III所示，在光照以及光敏剂与干燥剂存在下，式I所示化合物于溶剂中先进行光氧化还原反应，然后原位加入(杂)芳烃和式II所示化合物，继而进行亚胺直接(磺)酰化三组分反应得到式III所示1‑(杂)芳基‑2‑(磺)酰基‑1,2,3,4四氢异喹啉类化合物， 本发明通过“一锅”级联光氧化还原和亚胺直接(磺)酰化三组分反应高效构建1‑(杂)芳基‑2‑(磺)酰基‑1,2,3,4四氢异喹啉类化合物，反应条件温和，操作简便，为1‑(杂)芳基‑2‑(磺)酰基‑1,2,3,4四氢异喹啉类化合物的合成提供了一条便利、高效的新路线，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114560838A
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202210267202.7
申请日：2022-03-18
申请人： 遵义医科大学
IPC分类号： C07D311/22 , C07D311/92 , C07D407/12 , C07J17/00 , C07D491/052
摘要： 本发明公开了一种制备2‑氨基‑3‑甲酰基色酮类化合物的方法，属于有机合成领域。本发明方法利用异腈为双官能化试剂，在钯催化剂和碱的作用下，在有机溶剂和水的混合溶剂中实现3‑碘代色酮的邻位C‑H键氨化和本位甲酰化反应，合成在药物化学领域具有重要意义的2‑氨基‑3‑甲酰基色酮类化合物。本发明所使用的各反应原料、催化剂、碱和溶剂简单易得，来源广泛，操作方便，具有原子经济性高、工艺简单等优点，在药物合成领域有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN114560838B
公开(公告)日：2023-09-15
申请号：CN202210267202.7
申请日：2022-03-18
申请人： 遵义医科大学
IPC分类号： C07D311/22 , C07D311/92 , C07D407/12 , C07J17/00 , C07D491/052
摘要： 本发明公开了一种制备2‑氨基‑3‑甲酰基色酮类化合物的方法，属于有机合成领域。本发明方法利用异腈为双官能化试剂，在钯催化剂和碱的作用下，在有机溶剂和水的混合溶剂中实现3‑碘代色酮的邻位C‑H键氨化和本位甲酰化反应，合成在药物化学领域具有重要意义的2‑氨基‑3‑甲酰基色酮类化合物。本发明所使用的各反应原料、催化剂、碱和溶剂简单易得，来源广泛，操作方便，具有原子经济性高、工艺简单等优点，在药物合成领域有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN117586182A
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202311541783.X
申请日：2023-11-17
申请人： 遵义医科大学
IPC分类号： C07D217/26
摘要： 本申请公开了一种1‑氰基‑2‑取代的1,2,3,4四氢异喹啉类化合物的制备方法，在光照以及光敏剂和干燥剂存在下，式I所示化合物于溶剂中先进行光氧化还原反应，然后原位加入氰基化试剂和式II或式IV所示化合物，继而进行亚胺直接(磺)酰化三组分反应得到式III或式V所示化合物。本发明以简单易得的1,2,3,4‑四氢异喹啉类化合物、氰基化试剂和磺酰化试剂或官能化酰化试剂为原料，通过“一锅”级联光氧化还原和亚胺直接(磺)酰化三组分反应高效构建1‑氰基‑2‑磺酰基‑1,2,3,4四氢异喹啉类或1‑氰基‑2‑官能化酰基‑1,2,3,4四氢异喹啉类化合物，反应条件温和，操作简便，原子与步骤经济性高，产物结构类型多样，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN116606252A
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202310544763.1
申请日：2023-05-15
申请人： 遵义医科大学
IPC分类号： C07D217/26
摘要： 一种制备1‑氰基‑2‑酰基‑1,2,3,4四氢异喹啉类化合物的方法，该化合物如式III所示。在光照以及光敏剂与干燥剂存在下，式I结构通式所示化合物先进行光氧化还原反应，然后原位加入式II结构通式所示化合物，继而进行Reissert类型反应得到式III结构通式所示1‑氰基‑2‑酰基‑1,2,3,4四氢异喹啉类化合物。本发明以简单易得的1,2,3,4‑四氢异喹啉类化合物和酰基腈为原料；酰基腈同时作为酰基源和氰基源，一方面避免了剧毒的氰基源，另一方面原子经济性高；在蓝光照射下，空气可作为氧化剂，环境友好性高；通过“一锅”反应级联光氧化还原和Reissert类型反应构建1‑氰基‑2‑酰基‑1,2,3,4四氢异喹啉类化合物，反应条件温和，操作简便，步骤经济性高，具有较好的应用前景。
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