公开(公告)号：CN117550943A

公开(公告)日：2024-02-13

申请号：CN202310677563.3

申请日：2023-06-08

申请人： 四川大学

发明人： 余达刚 ,  肖汉至 ,  叶剑衡 ,  于博 ,  刘毅 ,  张淑荣 ,  冉川昆 ,  宋磊 ,  蒋元旭 ,  李长富

IPC分类号： C07B41/08 ,  C07C51/15 ,  C07C57/34 ,  C07C57/38 ,  C07C59/64 ,  C07C57/58 ,  C07C67/343 ,  C07C69/34 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C319/20 ,  C07C323/62 ,  C07D209/86 ,  C07D317/60 ,  C07D333/60

摘要： 本发明公开了一种基于CO2参与可控合成多元羧酸类化合物的方法，具体包括以下步骤：将反应底物、光催化剂、还原剂和碱加入反应容器中，然后在CO2气氛下加入氢原子转移试剂和溶剂，在室温和光照射条件下搅拌反应，最后对反应产物进行分离纯化，制得多元羧酸类化合物。本发明具有反应条件温和、反应底物范围广、产率与化学选择性良好等特点，可高效高选择性实现多元羧酸类化合物的精准合成，所得产物是潜在的性能高分子聚合单体、交联剂和树枝状高分子的星核单体，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN117402139A

公开(公告)日：2024-01-16

申请号：CN202311350189.2

申请日：2023-10-18

申请人： 南通大学

发明人： 周鹏 ,  李文清 ,  贺甜 ,  汪莫

IPC分类号： C07D333/60 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供STING激动剂MSA‑2的锰盐合成和肿瘤治疗应用，涉及生物医学技术领域，其中所述STING激动剂MSA‑2的锰盐的制备方法如下：S1：取4‑(5,6‑二甲氧基苯并[B]噻吩‑2‑基)‑4‑氧代丁酸、氢氧化钠放入反应器内，加入纯化水，在室温下反应12小时，停止反应，反应不做进一步处理，留待下一步使用；S2：取氯化锰，使用纯化水溶解后加入到第一步的溶液中，在室温下反应24小时，等待反应完全后停止反应，抽滤得到固体，用水重结晶后烘干，后得到化合物，记为MSA‑2‑Mn。利用金属阳离子Mn改造STING激动剂，通过Mn高效激活cGAS‑STING信号通路，而MSA‑2可以选择性靶向肿瘤组织，表现出更高的激活STING通路能力，实现肿瘤免疫治疗的作用。

公开(公告)号：CN117209375A

公开(公告)日：2023-12-12

申请号：CN202310640984.9

申请日：2023-05-31

申请人： 四川大学

发明人： 余达刚 ,  贵永远 ,  陈小旺 ,  叶剑衡 ,  袁荣 ,  刘杰 ,  蒋元旭 ,  莫小艳

IPC分类号： C07C51/15 ,  C07C57/42 ,  C07C59/64 ,  C07C59/66 ,  C07C57/60 ,  C07C319/20 ,  C07C323/62 ,  C07D333/28 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07D307/54 ,  C07C67/293 ,  C07C69/712 ,  C07C303/40 ,  C07C311/37 ,  C07J9/00

摘要： 本发明公开了一种含季碳中心的多取代手性己二酸化合物的制备方法，属于有机合成技术领域，包括以下步骤：将底物、联硼酸酯、碱和溶剂加入反应容器中，然后在CO2气氛下加入催化剂和配体，50～100℃下搅拌反应12～48h后酸化处理，对反应产物进行分离纯化，制得含季碳中心的多取代手性己二酸化合物。本发明基于过渡金属催化CO2参与多取代1,3‑丁二烯的催化不对称双羧基化反应，首次实现了含季碳中心的多取代手性己二酸化合物的高效构建，具有反应底物范围广、选择性好、官能团兼容性好、反应条件温和、成本低等优点。为手性药物，手性聚合物单体的创制提供可供选择的新途径，也为二氧化碳的高效利用提供新思路。

公开(公告)号：CN116891409A

公开(公告)日：2023-10-17

申请号：CN202310318419.0

申请日：2023-03-29

申请人： 罗门哈斯电子材料有限责任公司

发明人： E·阿卡德 ,  朴钟根 ,  岑寅杰 ,  李忠奉

IPC分类号： C07C57/44 ,  G03F7/20 ,  C07C59/52 ,  C07C57/56 ,  C07C59/46 ,  C07C59/56 ,  C07C57/60 ,  C07C255/41 ,  C07C69/618 ,  C07C69/76 ,  C07C233/11 ,  C07D207/327 ,  C07D209/86 ,  C07D307/54 ,  C07D307/79 ,  C07D209/18 ,  C07D213/55 ,  C07D213/57 ,  C07D309/04 ,  C07D311/04 ,  C07D335/06 ,  C07D215/12 ,  C07C57/42 ,  C07C59/64 ,  C07C43/30 ,  C07C59/70 ,  C07C271/28 ,  C07C229/44 ,  C07D333/60 ,  G03F7/025 ,  G03F7/027

摘要： 一种具有式(1a)或(1b)的光活性化合物：其中R1是取代或未取代的C1‑30烷基、取代或未取代的C3‑30环烷基、取代或未取代的C3‑30杂环烷基、取代或未取代的C6‑30芳基、或包含选自氮、氧或其组合的芳香族环杂原子的取代或未取代的C3‑30杂芳基；R2和R3是如本文所提供的；R4是取代或未取代的C1‑30烷基、取代或未取代的C3‑30环烷基、取代或未取代的C3‑30杂环烷基、取代或未取代的C6‑30芳基、或取代或未取代的C3‑30杂芳基；并且M+是有机阳离子。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114853608B

公开(公告)日：2023-06-16

申请号：CN202210492477.0

申请日：2022-05-07

申请人： 河南师范大学

发明人： 刘统信 ,  张朋玲 ,  朱雪 ,  张贵生

IPC分类号： C07C69/616 ,  C07C69/734 ,  C07C69/65 ,  C07D333/60 ,  C07D307/79 ,  C07D333/24 ,  C07C67/00 ,  B01J31/02

摘要： 本发明公开了一种氮杂环卡宾催化的[60]富勒氢衍生物的合成方法，在氮杂环卡宾催化作用下，不饱和醛类化合物与[60]富勒烯、甲醇进行三组分反应高效合成一系列[60]富勒氢类衍生物。本发明使用氮杂环卡宾催化富勒烯反应，具有操作简单，无污染，后处理简单等优点，而且此发明具有底物范围广泛，官能团兼容性好，产率高，使用有机小分子催化剂，合成工艺绿色环保。

公开(公告)号：CN116178256A

公开(公告)日：2023-05-30

申请号：CN202310418966.6

申请日：2023-04-19

申请人： 烟台大学

发明人： 刘宗亮 ,  杨雪晴 ,  代金连 ,  吴呈龙

IPC分类号： C07D215/38 ,  C07D311/14 ,  C07D333/70 ,  C07D333/60 ,  C07D307/85 ,  C07D209/42 ,  C07C235/66 ,  C07C231/12 ,  C07C65/24 ,  C07C27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02

摘要： 本发明公开了一类以STING为靶点的药用化合物及其制备方法和用途，结构如通式Ⅰ所示，其还包含式Ⅰ中化合物的对映异构体、非对映异构体、外消旋体和药学上可接受的盐、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物。本发明克服了现有STING小分子激动剂种类缺乏的缺陷，本发明中的苯并杂环类化合物能够用作STING调控剂，同时可用于制备治疗肿瘤等疾病的药物，特别是肿瘤免疫治疗的药物。 Ⅰ。

公开(公告)号：CN111393405B

公开(公告)日：2022-11-25

申请号：CN201910002749.2

申请日：2019-01-02

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 张翱 ,  耿美玉 ,  丁春勇 ,  谢作权 ,  丁健 ,  张燕 ,  沈安成 ,  王玺渊

IPC分类号： C07D333/60 ,  C07D409/12 ,  C07D495/04 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4436 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一类含氟取代的苯并噻吩类化合物及其药物组合物及应用。具体地，本发明化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在抗肿瘤方面的用途。

公开(公告)号：CN115260057A

公开(公告)日：2022-11-01

申请号：CN202211001512.0

申请日：2022-08-19

申请人： 中国科学院大学

发明人： 齐婷 ,  李颂华 ,  刘胜男

IPC分类号： C07C253/00 ,  C07C255/37 ,  C07C255/34 ,  C07C255/42 ,  C07C255/35 ,  C07C269/06 ,  C07C271/28 ,  C07D209/86 ,  C07D319/06 ,  C07D307/91 ,  C07D333/60 ,  C07D333/24

摘要： 一种通过2,5‑二硝基噻吩脱硫制备功能化的顺反式二氰基乙烯类化合物的改进方法本发明公开了一种通过2,5‑二硝基噻吩脱硫用于制备功能化的顺式和反式二氰基乙烯类化合物的改进方法，属于有机合成领域。具体来说，涉及一种通过使用2‑二环己基膦基联苯等膦试剂与2,5‑二硝基噻吩在邻二氯苯溶剂中避光条件下加热反应制备顺式和反式二氰基乙烯类化合物的改进方法。相比现有方法，该方法反应原料多样且廉价易得，适合于合成各种取代类型（包括对称和不对称）的顺式和反式二氰基乙烯类化合物，后处理简单，产率高，反应顺反比的重现性好。

公开(公告)号：CN114369023A

公开(公告)日：2022-04-19

申请号：CN202111562531.6

申请日：2021-12-20

申请人： 华南理工大学

发明人： 竺传乐 ,  李恒源

IPC分类号： C07C67/00 ,  C07C69/618 ,  C07C69/734 ,  C07C69/65 ,  C07C213/06 ,  C07C219/10 ,  C07D333/60 ,  C07D309/06 ,  C07F7/18 ,  C08F20/30 ,  A61K8/37 ,  A61Q17/04

摘要： 本发明公开了一种2‑芳基丙烯酸酯的合成方法，包括以下步骤：将三氟甲基烯烃、醇与碱按照摩尔比为1:2～2.5：3.5～4配制，在碱和有机溶剂中，将三氟甲基烯烃与醇反应，反应产物经后处理，得到2‑芳基丙烯酸酯；所述合成方法的反应式如下：本发明的合成方法不使用催化剂，所用原料无毒、廉价易得；反应对官能团适应性好，对底物适应性广，产物收率高，区域选择性好；本发明的合成方法操作简单、安全，反应条件温和，对水和空气不敏感，具有良好的工业应用前景。

公开(公告)号：CN112390735B

公开(公告)日：2021-12-14

申请号：CN201910759435.7

申请日：2019-08-16

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 刘国生 ,  李家圆 ,  陈品红

IPC分类号： C07C311/48 ,  C07C303/40 ,  C07C255/34 ,  C07C255/35 ,  C07C255/38 ,  C07C255/41 ,  C07C255/42 ,  C07C255/37 ,  C07C323/62 ,  C07D333/28 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07D307/54 ,  C07D213/61 ,  C07D231/12 ,  C07D213/64 ,  C07C255/46 ,  C07D211/78 ,  C07F7/08 ,  C07D207/48 ,  C07C309/73 ,  C07D409/04 ,  C07D339/06 ,  C07C311/53 ,  C07F9/53 ,  C07D209/48 ,  C07D307/88 ,  C07J73/00 ,  C07J1/00 ,  C07D311/94 ,  C07D313/00

摘要： 本发明公开了一种烯丙基腈类化合物的制备方法。本发明的制备方法包括以下步骤：溶剂中，在铜催化剂、双噁唑啉配体和所述的如式A所示的化合物的存在下，将含有如式II所示的结构片段的烯丙基化合物与如式III所示的氰基化试剂进行如下式的取代反应，得到含有如式I所示的结构片段的烯丙基腈类化合物。该方法收率高、底物普适性广、官能团兼容性好，且具有反应条件温和和操作简单的特点。