公开(公告)号：CN103845335A

公开(公告)日：2014-06-11

申请号：CN201410110444.0

申请日：2014-03-24

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 陈庆财 ,  赵小伟 ,  赵俊 ,  陈玉红

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K47/32 ,  A61K9/20 ,  A61K9/36 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物制剂领域，本发明提供了一种吉非替尼药物组合物及其片剂，其含有聚丙烯酸树脂类物质。所提供的组合物和片剂可以很好地抑制吉非替尼从溶液中沉淀出来的速度，有利于提高吉非替尼的生物利用度。

公开(公告)号：CN103830182A

公开(公告)日：2014-06-04

申请号：CN201410087679.2

申请日：2014-03-11

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 赵俊 ,  陈祥峰 ,  刘留成 ,  金雪锋

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K31/4745 ,  A61K9/19 ,  A61P35/00 ,  C07D491/22 ,  A61K31/506

摘要： 本发明属于药物制剂领域，具体是涉及一种长循环伊立替康脂质体组合物包括伊立替康、氢化大豆磷脂酰胆碱或二硬酯酰磷脂酰胆碱、胆固醇、培化磷脂酰乙醇胺、金属螯合剂，其用重量组成分别为伊立替康1份，氢化大豆磷脂酰胆碱或二硬脂酰磷脂酰胆碱2~4份，胆固醇0.5～1.5份，培化磷脂酰乙醇胺0.4～1.2份，金属螯合剂0.0104～0.051份。本发明还公开了所述脂质体组合物的制备方法，及其制备伊立替康脂质体组合物注射剂的应用。本发明提供的伊立替康脂质体组合物及其制备方法，大大提高了伊立替康的载药率，包封率大于99.5%，可明显减少未包裹药物的毒副作用；有关物质低于0.5%，各毒性杂质限度低于0.1%，明显提高了该制剂的安全性，并且产品粒度分布均匀，稳定性良好。

公开(公告)号：CN102952119B

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201210433619.2

申请日：2012-11-01

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 赵俊 ,  宗在伟 ,  文伟河

IPC分类号： C07D401/12

摘要： 本发明涉及一种雷贝拉唑钠的制备方法，包括以下步骤：雷贝拉唑硫醚加入水中，然后加入含有钠离子的碱性物质，在0～20℃下滴加入次氯酸钠溶液搅拌反应12～18h，过滤反应液，滤液中加入饱和食盐水，搅拌后过滤，得到的固体减压烘干，得雷贝拉唑钠。本发明无需萃取、浓缩，减少了工艺步骤和有机溶剂使用，安全环保，成本低，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN102584732B

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：CN201110458190.8

申请日：2011-12-31

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 赵俊 ,  杜有国 ,  唐建华

IPC分类号： C07D257/02

摘要： 本发明公开了一种合成和纯化普乐沙福的方法。所述方法包括：原料1,4,8,11-四氮杂环十四烷与对甲苯磺酰氯反应后，经分段结晶纯化，与α，α’-二溴对二甲苯在无水乙腈中，在缚酸剂作用下进行桥接反应；再于混酸中脱保护得普乐沙福粗品，精制得目标产物。该方法解决了现有技术使用柱纯化、后处理复杂、收率低的问题，特别是通过分段结晶的方法，有效除杂，所得产品纯度大于99.5%，单杂小于0.1%；另外，本发明方法操作简便，生产周期短，易于实现规模化生产。

公开(公告)号：CN102688204B

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：CN201210196647.7

申请日：2012-06-14

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 赵俊 ,  陈祥峰 ,  盛琼波 ,  金雪锋

IPC分类号： A61K9/19 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/04

摘要： 本发明公开了一种左旋泮托拉唑钠冻干药物组合物及其制备方法，使用左旋泮托拉唑钠、赋形剂、稳定剂、酸碱调节剂配制冻干前的溶液，经冻干后，所得到的冻干组合物含水量在10～20%。本发明制得的冻干制剂，大大提高了其在贮存、运输过程中的稳定性，利于临床的使用。

公开(公告)号：CN102329319B

公开(公告)日：2014-01-15

申请号：CN201110201186.3

申请日：2011-07-19

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 赵俊 ,  杜有国 ,  宗在伟

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4188 ,  A61K9/19 ,  A61K9/48 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种替莫唑胺的新晶型、其制备方法及其药用组合物，本发明的替莫唑胺新晶型，使用Cu辐射，其X-射线衍射图，以度表示的2θ在8.2±0.2，6.0±0.2有衍射峰。本发明的有益技术效果为：本发明提供了适合工业化生产的替莫唑胺晶型物，克服了现有技术中存在的问题。本发明制备工艺简单，十分易于操作，工业化生产操作方便，质量可控，收率稳定。本发明制备工艺所得到的晶型物可显著改善了产品外观色泽的问题；本发明制备所得的替莫唑胺M晶型物稳定性好，适合长期存放；本发明的方法使用毒性较低的有机溶剂制备本发明的晶型物，在一定程度上降低了有机残留对人体毒害的潜在影响作用。以上优点使本发明有益于对产品质量的显著提高并且更适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN102952119A

公开(公告)日：2013-03-06

申请号：CN201210433619.2

申请日：2012-11-01

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 赵俊 ,  宗在伟 ,  文伟河

IPC分类号： C07D401/12

摘要： 本发明涉及一种雷贝拉唑钠的制备方法，包括以下步骤：雷贝拉唑硫醚加入水中，然后加入含有钠离子的碱性物质，在0～20℃下滴加入次氯酸钠溶液搅拌反应12～18h，过滤反应液，滤液中加入饱和食盐水，搅拌后过滤，得到的固体减压烘干，得雷贝拉唑钠。本发明无需萃取、浓缩，减少了工艺步骤和有机溶剂使用，安全环保，成本低，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN102746273A

公开(公告)日：2012-10-24

申请号：CN201210103809.8

申请日：2012-05-29

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 赵俊 ,  宗在伟 ,  王易 ,  李建国 ,  宋金浩

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K47/18 ,  A61P1/04

摘要： 本发明涉及的是一种埃索美拉唑钠多晶型物及其在注射用药物中的应用，通过得到一种稳定性好、溶解度优的埃索美拉唑钠多晶型物制备供注射用埃索美拉唑钠组合物，稳定性好，纯度高，易于工业化，可以用于治疗与胃酸分泌紊乱有关的疾病。

公开(公告)号：CN102675227A

公开(公告)日：2012-09-19

申请号：CN201210181885.0

申请日：2012-06-05

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 赵俊 ,  赵宇 ,  宗在伟 ,  蔡开明

IPC分类号： C07D241/08

摘要： 本发明涉及的是一种高纯度右丙亚胺的制备方法。包括如下步骤：（1）环合反应：（S）-1，2-丙二胺-N,N,N’,N’-四乙酸或其二钠盐和甲酰胺进行环合反应中，使用高沸点溶剂；（2）含盐粗品制备：反应后得到的混合物，减压浓缩蒸除甲酰胺；加入有机溶剂，过滤得到固体；（3）粗品制备：含盐粗品加入二氧六环，加热回流，过滤，滤液浓缩并加入有机溶剂，得到右丙亚胺粗品；（4）精制：右丙亚胺粗品加入到N,N’-二甲基甲酰胺，加热溶解，滴加溶剂，析晶，过滤，得到的固体用溶剂洗涤，干燥，得到高纯度右丙亚胺。本工艺合成右丙亚胺收率稳定、条件容易控制、产品纯度高达99.5%以上、有机溶剂残留低、可以降低合成成本。

公开(公告)号：CN102321071A

公开(公告)日：2012-01-18

申请号：CN201110203200.3

申请日：2011-07-20

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 赵俊 ,  宗在伟 ,  杜有国 ,  王易 ,  刘文杰

IPC分类号： C07D401/12

摘要： 本发明涉及一种高纯度埃索美拉唑钠的工业化生产方法，其特征在于将原料5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基硫代-1H-苯并咪唑和溶剂混合溶解，依次加入水、D-酒石酸二乙酯和异丙醇钛，加入无机碱后再加入过氧化氢异丙苯，反应结束后，加入甲醇或乙醇，过滤，经后处理、成盐制得高纯度埃索美拉唑钠，其中所述的无机碱为碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钠、氢氧化钾中的一种；本发明方法克服了现有技术中采用有机碱，成本高，环境污染大的缺点，同时解决了现有技术后处理困难，重复性差，不易工业化的缺点，本发明方法使用无机碱为原料成本低，环境污染小，易于操作，反应时间短，产品纯度高，易于工业化生产。