公开(公告)号：CN101307010B

公开(公告)日：2011-05-25

申请号：CN200810071399.7

申请日：2008-07-12

申请人： 厦门大学 ,  浙江海昌药业有限公司

发明人： 韩大雄 ,  陈梅妹 ,  许志杰 ,  姚必武 ,  高玉兴

IPC分类号： C07C237/46 ,  C07C231/14

摘要： 碘佛醇的合成方法，涉及一种碘佛醇，尤其是涉及一种改进的碘佛醇的合成方法。提供一种更廉价、方法更合理和产率更高的改进的碘佛醇的合成方法。将5-氨基-N，N′-双(2，3-二羟丙基)-2，4，6-三碘-1，3-苯二甲酰胺与反应物在氯化物存在下，进行氮酰基化反应；氮酰基化反应后所得固体在无机碱条件下水解；水解后所得固体直接与一氯乙醇在无机碱存在下，进行氮烷基化反应，制得碘佛醇。

公开(公告)号：CN102060729A

公开(公告)日：2011-05-18

申请号：CN201010608542.9

申请日：2010-12-28

申请人： 刘瑞平

发明人： 刘瑞平

IPC分类号： C07C233/25 ,  C07C231/14

摘要： 本发明公开一种连续性高效制备对乙酰氨基苯酚的方法，将冰醋酸、醋酐和对硝基苯酚以一定的配比混合，在提高的温度和氢气压力下，以一定的速度连续性地通过一个装有催化剂的柱，在氢化还原的同时一并完成乙酰化，从而连续和高收率地制备对乙酰氨基苯酚。本发明的优点是具有高效、高转化率，特别是其连续性制备的优势，还具有优质和环保的优点。

公开(公告)号：CN101717347A

公开(公告)日：2010-06-02

申请号：CN200910232799.6

申请日：2009-12-01

申请人： 南京工业大学

发明人： 周佳栋 ,  曹飞 ,  王月霞 ,  李振江 ,  黄荣醒 ,  张芙蓉 ,  杨颖 ,  朱优江 ,  韦萍

IPC分类号： C07C237/06 ,  C07C231/14

摘要： 本发明公开了一种化学法制备L-茶氨酸的方法：乙胺与丙烯酰氯在碱存在下反应得到N-乙基丙烯酰胺；然后，基于手性助剂BPB的甘氨酸席夫碱Ni(II)配合物与N-乙基丙烯酰胺在碱存在下发生Michael加成反应得到茶氨酸席夫碱Ni(II)配合物；最后，将茶氨酸席夫碱Ni(II)配合物进行酸水解制备得到L-茶氨酸。本发明方法采用手性助剂化学法制备L-茶氨酸，通过Michael加成反应构建完整的茶氨酸片断，得到茶氨酸席夫碱Ni(II)配合物，该配合物的刚性空间结构能够保持茶氨酸的L-构型，从而保证终产物L-茶氨酸的光学纯度，并且本发明方法可以高收率回收手性助剂，通过离子交换还可以洗脱Ni(II)离子回收重复使用。

公开(公告)号：CN100584822C

公开(公告)日：2010-01-27

申请号：CN200580010291.1

申请日：2005-03-23

申请人： 西巴特殊化学水处理有限公司

发明人： L·卡拉丘恩 ,  G·P·本恩 ,  J·R·杜恩 ,  G·W·施里弗 ,  W·J·皮尔 ,  B·赛本哈 ,  U·赛格里斯特

IPC分类号： C07C231/14 ,  C07C233/09

摘要： 本发明涉及以高产率和高选择性、由α或β-羟基羧酸或酯或前体物来制备α，β-不饱和酸、酯和酰胺的方法。任选在特定的脱水和/或酯化催化剂的存在下制备α，β-不饱和酸或酯。任选在脱水和/或酰胺化催化剂的存在下制备α，β-不饱和的酰胺或取代的酰胺。α或β-羟基羧酸或前体物的渠道优选源于可再生资源。前体物在本文中进行了定义。

公开(公告)号：CN101597239A

公开(公告)日：2009-12-09

申请号：CN200910136994.9

申请日：2005-12-15

申请人： 天津药业研究院有限公司

发明人： 朱廷哲 ,  张金荣 ,  侯庆林

IPC分类号： C07C237/06 ,  C07C231/14 ,  C07C231/02 ,  C12P13/04 ,  A23L1/305

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明涉及茶氨酸的合成方法。L－N－酰基谷氨酸－γ－酯经70％乙胺水溶液氨化后，得到L－N－酰基茶氨酸，采用L－氨基酰化酶水解，只有L－N－酰基茶氨酸水解去除酰基，在乙醇水溶液中析出得到高品质的L－茶氨酸。本发明结合已经产业化的L－氨基酰化酶水解酰基的优势，使用便宜的酰基做保护基，再和乙胺水溶液反应后，以L－氨基酰化酶水解酰基就得到L－茶氨酸。本发明具有原料价格廉价、生产成本低、选择性高、反应速度快、收率高的特点。所用原料和试剂适合工业化生产，操作过程简单，能够保证产品质量。

公开(公告)号：CN101450916A

公开(公告)日：2009-06-10

申请号：CN200710171556.7

申请日：2007-11-30

申请人： 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 ,  浙江医药股份有限公司新昌制药厂

发明人： 邵昌 ,  王涛 ,  杨志钧 ,  袁建勇 ,  陈鹏 ,  叶伟东 ,  罗敏玉 ,  戈梅

IPC分类号： C07C237/26 ,  C07C231/14

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明公开了一种替加环素的合成方法，经过将6－去甲金霉素催化氢化、硝化、选择性还原、氨基保护反应、催化还原、甲基化、脱保护步骤生成9－氨基米诺环素盐酸盐，然后与叔丁胺乙酰氯盐酸盐反应，生成替加环素。本发明以6－去甲金霉素为起始物料，过程中不需要先合成米诺环素作为中间体。新方法操作简单、条件易控、对设备要求不高、污染少，具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN101434559A

公开(公告)日：2009-05-20

申请号：CN200810204470.4

申请日：2008-12-12

申请人： 上海朝晖药业有限公司 ,  上海复星医药(集团)股份有限公司

发明人： 刁益民 ,  熊洁 ,  付林 ,  王逸智 ,  包丽敏

IPC分类号： C07C237/06 ,  C07C231/14

摘要： 本发明提供了一种乙酰谷酰胺制备方法，包括酰化中和反应、精制、干燥等步骤。本发明在原工艺的基础上减少了粗品干燥，粗品加热溶解的工艺过程，在中和反应、甩滤、制得粗品后，直接用乙醇溶解结晶、干燥出成品。本发明方法简便，成本低，产品收率高，质量好，各项指标完全符合现有质量标准，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN101279928A

公开(公告)日：2008-10-08

申请号：CN200810038042.9

申请日：2008-05-26

申请人： 上海应用技术学院

发明人： 金东元 ,  陶建伟 ,  高永红 ,  王红

IPC分类号： C07C235/20 ,  C07C231/14

摘要： 本发明公开了一种新化合物N－甲基－2－[4－(4`－氯苯氧基)苯氧基]乙酰胺及其制备方法，在反应容器中加入N－甲基(4－苯氧基苯氧基)乙酰胺、溶剂四氯化碳或甲苯以及辅助溶剂乙腈，搅拌加热至20～65℃，再缓慢滴加硫酰氯，滴加时间控制在1.0～3.0h，在此温度保温反应2.0～5.0h，最后得到产物。本发明在已知具有一定药效的N－甲基－2－(4－苯氧基苯氧基)乙酰胺上引入氯原子得到的一种新化合物N－甲基－2－[4－(4`－氯苯氧基)苯氧基]乙酰胺，这种化合物具有潜在的高效农药方面的用途。本发明的制备方法步骤少、操作简单，反应完全，产物的收率可达到80％以上，产物的纯度≥98％。

公开(公告)号：CN1962615A

公开(公告)日：2007-05-16

申请号：CN200610129507.2

申请日：2006-11-22

申请人： 天津大学

发明人： 李春葆 ,  李享

IPC分类号： C07C233/36 ,  C07C231/14 ,  A61K31/16 ,  A61P1/16 ,  A61P31/12

摘要： 本发明公开了一种抗乙肝病毒的二胺化合物及其制备方法和制备药物的应用，属于抗乙肝病毒的化合物及其合成方法与应用。所述的二胺化合物具有通式(I)所示结构。该类化合物的制备，以通式(II)所示的化合物为原料，经直接氧化制备而成。该类化合物能够用于制备预防或治疗与乙肝病毒有关的疾病的药物。本发明的优点，合成路线简单，制备成本低廉，具有较高的应用价值。

公开(公告)号：CN1690044A

公开(公告)日：2005-11-02

申请号：CN200410017900.3

申请日：2004-04-23

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 段文虎 ,  章建刚 ,  丁健 ,  陈奕 ,  蔡俊超

IPC分类号： C07C233/31 ,  C07C233/76 ,  C07C231/14 ,  C07C235/02 ,  C07C237/02 ,  C07C271/06 ,  C07C311/37 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D213/81 ,  A61K31/165 ,  A61K31/34 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供下述通式化合物、制备方法和作为抗肿瘤药物的应用。