公开(公告)号：CN113461648A

公开(公告)日：2021-10-01

申请号：CN202110718998.9

申请日：2021-06-28

申请人： 上海应用技术大学

发明人： 孔苓权 ,  余微 ,  程利平

IPC分类号： C07D311/12 ,  C07D405/12 ,  A61P31/16 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4433

摘要： 本发明涉及一种香豆素3‑甲酰胺类神经氨酸酶抑制剂及其制备与应用，抑制剂具有式(I)所示的结构：制备方法具体为：(1)将水杨醛、丙二酸二乙酯反应后经后处理得到式(II)中间体；(2)取式(II)中间体和取代的苯胺溶于有机溶剂中，反应后经后处理得到式(I)所示的抑制剂。本发明的化合物结构新颖，实验结果表明具有良好的神经氨酸酶抑制活性，可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。

公开(公告)号：CN110483460A

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201910779269.7

申请日：2019-08-22

申请人： 温州医科大学

发明人： 宋增强 ,  丁超超 ,  王绍丽 ,  盛耀光 ,  戴倩 ,  梁广

IPC分类号： C07D311/12 ,  C07D311/56 ,  C07D311/14 ,  C07D311/16 ,  C07D311/92 ,  C07D405/12

摘要： 本发明公开了一种3-硒代香豆素类化合物的制备方法，包括：在DCM溶剂中，用PIFA为氧化剂，以香豆素类化合物与硒醚类化合物为底物，在室温下合成3-硒代香豆素类化合物。本发明反应原料廉价易得，制备方法简单，用PIFA作氧化剂，反应成本低，反应时间短，产率高，操作简单，适用于不同类型的3-硒代香豆素类化合物的合成。本发明方法可用于合成一系列的3-硒代香豆素类化合物，合成的产物不仅可作为中间化合物，用于进一步构筑复杂的活性化合物；同时该类化合物具有极大的药物活性潜力。

公开(公告)号：CN110452205A

公开(公告)日：2019-11-15

申请号：CN201910519335.7

申请日：2019-06-17

申请人： 天津农学院

发明人： 黄治强 ,  唐琴 ,  石军 ,  朱华玲 ,  张静静 ,  吕丽娟

IPC分类号： C07D311/12 ,  C07D311/14 ,  C07D311/16 ,  C07C205/43

摘要： 本发明涉及一种构筑3-甲叉基-3，4-二氢香豆素骨架化合物的制备方法，特别涉及以邻丙烯酰氧基-β-硝基芳乙烯(1)为原料，以次磺酰胺双功能叔膦(Cat.1)为催化剂，以二氯甲烷为溶剂来构筑含有3-甲叉基-3，4-二氢香豆素骨架衍生物(I、II)的化学合成方法。本发明优势在于方法新颖，操作简单，反应步骤少，溶剂损失小，环境友好，生产安全可靠，毒性小，腐蚀性小，具有工业化潜力。

公开(公告)号：CN107652256B

公开(公告)日：2019-10-11

申请号：CN201710865736.9

申请日：2017-09-22

申请人： 中国石油天然气股份有限公司

发明人： 刘洪林 ,  卢德唐 ,  郑德温 ,  胡先海 ,  李清宇 ,  陈建军 ,  刘曼莉 ,  窦红波 ,  陈俊华 ,  董大忠 ,  刘建武 ,  张晓伟 ,  潘文鼎 ,  于荣泽

IPC分类号： C07D311/12 ,  G01N21/64

摘要： 本发明提供了一种水性荧光示踪剂及其制备方法。该水性荧光示踪剂具有如下化学结构其中，R为‑SO3Na、‑(CH2)2NH(CH2)2SO3Na、‑Ph‑SO3Na、‑Ph‑COOC2H2SO3H或该水性示踪剂的制备方法包括：将六氢吡啶作为催化剂，对水杨醛和丙二酸二乙酯进行缩合反应，制得第一产物；将所述第一产物在碱性条件下进行水解反应，制得第二产物；将所述第二产物与胺基磺酸盐反应，制得水性荧光示踪剂。本发明提供的水性荧光示踪剂具有水溶性好、低成本、无毒、化学和生物稳定好，热稳定好，分析操作简单，用量少，灵敏度高，便与监控等优点。

公开(公告)号：CN110172051A

公开(公告)日：2019-08-27

申请号：CN201910119705.8

申请日：2011-04-05

申请人： 复星弘创(苏州)医药科技有限公司

发明人： Q·曾 ,  A·托罗 ,  J·B·帕特森 ,  W·S·韦德 ,  Z·祖博维奇 ,  杨赟 ,  吴志鹏

IPC分类号： C07D311/12 ,  C07D311/16 ,  C07D311/20 ,  C07D311/22 ,  C07D311/94 ,  C07D217/02 ,  C07D217/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/366 ,  A61K31/37 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/452 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12

摘要： 本发明提供了直接抑制体外IRE-1α活性的化合物、前药及其药学上可接受的盐。此类化合物和前药可用于治疗与未折叠蛋白质应答相关或与调节IRE1-依赖性衰解(RIDD)相关的疾病并且可用作单一药剂或用于组合治疗中。

公开(公告)号：CN108840848A

公开(公告)日：2018-11-20

申请号：CN201810538377.0

申请日：2018-05-30

申请人： 中国烟草总公司郑州烟草研究院

发明人： 陈黎 ,  刘惠民 ,  崔华鹏 ,  樊美娟 ,  赵乐 ,  潘立宁 ,  王洪波 ,  郭军伟 ,  秦亚琼

IPC分类号： C07D311/12 ,  G01N33/577 ,  C07K14/765 ,  C07K14/77 ,  C07K14/795

摘要： 一种香豆素半抗原与抗原的制备方法及应用，其特征在于：所述香豆素半抗原是由香豆素进行缩醛反应得到的；所述香豆素抗原是由香豆素半抗原与载体蛋白偶联得到。本发明制备的抗原呈现出特异性的香豆素抗原决定簇，通过免疫动物可制备香豆素单克隆抗体。产生的抗体特异性高、灵敏度高，可用于制备检测香豆素的酶联免疫试剂盒、胶体金试纸条和时间分辨荧光免疫层析试纸条，从而实现烟草、香精香料及食品中香豆素的快速检测。

公开(公告)号：CN108658997A

公开(公告)日：2018-10-16

申请号：CN201711318136.7

申请日：2017-12-12

申请人： 东海大学

发明人： 杨定亚 ,  琪岚

IPC分类号： C07D491/147 ,  C07D311/16 ,  C07D311/12 ,  C07D217/20

摘要： 本发明揭露一种片螺素及其衍生物的制造方法，其能够大幅缩短合成片螺素及其衍生物的路径，并能够提升片螺素及其衍生物的产率，以达到增加片螺素或其衍生物被医药产业利用的用途。

公开(公告)号：CN108558807A

公开(公告)日：2018-09-21

申请号：CN201810332280.4

申请日：2018-04-13

申请人： 河南中烟工业有限责任公司

发明人： 席高磊 ,  顾亮 ,  蔡莉莉 ,  刘前进 ,  陈芝飞 ,  王鹏飞 ,  韩路 ,  杜佳 ,  许克静 ,  崔廷 ,  冯颖杰

IPC分类号： C07D311/12

摘要： 一锅法合成香豆素基查尔酮类化合物的方法，属于有机合成技术领域，合成过程如下：向反应瓶中加入水杨醛和乙酰乙酸乙酯，在0-5℃条件下，依次加入二乙胺及吡啶，在＜10℃下搅拌10~30min后依次加入乙醇、R-CHO及哌啶，加热回流至反应完全，冷至室温，蒸除溶剂，硅胶柱层析分离，得到目标化合物其中，水杨醛、乙酰乙酸乙酯和R-CHO的摩尔比为1︰（1~1.2）︰（1~1.2），R为芳基。本发明先采用无溶剂反应制得香豆素，不进行分离直接在乙醇介质中合成出香豆素基查尔酮；第一步采用吡啶和二乙胺催化反应，第二步以哌啶催化，吡啶和二乙胺不会对第二步反应产生不良影响，相反第一步的催化剂也可以催化第二步反应。

公开(公告)号：CN105566269B

公开(公告)日：2018-07-10

申请号：CN201510137761.6

申请日：2015-03-27

申请人： 北京大学

发明人： 付宏征 ,  王克威 ,  张浩 ,  王功新 ,  张碧晨 ,  陈晓玲 ,  黄晓敏

IPC分类号： C07D311/12 ,  C07D311/16 ,  C07D311/14 ,  A61K31/37 ,  A61P17/04

摘要： 本发明涉及一种用于治疗皮肤瘙痒症状的香豆素衍生物7,8‑羟基‑4‑三氟甲基‑苯并吡喃‑2‑酮(7,8‑dihydroxy‑4‑trifluoromethyl‑2H‑chromen‑2‑one)的制备及其分子药理学机制及瘙痒动物模型等方面的药效学研究，以及适用于皮肤瘙痒治疗的制剂学研究。该活性化合物的药理作用机制明确，用于治疗皮肤瘙痒症状广谱有效，可用于治疗皮肤疾病的临床应用。

公开(公告)号：CN106977480A

公开(公告)日：2017-07-25

申请号：CN201710215210.6

申请日：2015-08-11

申请人： 钱小英

发明人： 不公告发明人

IPC分类号： C07D311/12

CPC分类号： C07D311/12

摘要： 本发明涉及一种下式(III)所示医药中间体芳基酮香豆素衍生物的合成方法，所述方法包括：在有机溶剂中，于双组分催化剂、氧化剂、反应助剂和碱存在下，下式(I)化合物和下式(II)化合物发生反应，从而得到所述式(III)化合物，其中，R1选自H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或卤素；R2为苯基、萘基、带有取代基的苯基或带有取代基的萘基，所述取代基为、C1‑C6烷基或卤素；R3为H或、C1‑C6烷基；R4为、C1‑C6烷基。该方法通过双组分催化剂、氧化剂、反应助剂、碱、有机溶剂和反应底物结构的综合选择与协同，从而可以高产率得到目的产物，在有机化学合成技术领域具有良好的应用前景和广泛的工业化生产潜力。