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公开(公告)号：CN104725460B
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201510125483.2
申请日：2015-03-20
Applicant: 华东师范大学 , 浙江仙居君业药业有限公司
IPC: C07J71/00
Abstract: 本发明提出一种雄甾-4-烯-6β,19-环氧-3,17-二酮的制备方法，以雄甾-5-烯-3α-羟基-17-酮为原料，经3-位保护、环氧化、环氧开环、6,19-位环合/3-位水解、氧化-脱水五步反应，制得雄甾-4-烯-6β,19-环氧-3,17-二酮。本发明对甾体药物合成过程中产生的副产物(废弃物)进行了有效利用，减少了环境污染，获得了甾体药物合成过程中所需的重要中间体雄甾-4-烯-6β,19-环氧-3,17-二酮。本制备方法收率高，价格低廉。
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公开(公告)号：CN104725460A
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：CN201510125483.2
申请日：2015-03-20
Applicant: 华东师范大学 , 浙江仙居君业药业有限公司
IPC: C07J71/00
CPC classification number: C07J71/0005
Abstract: 本发明提出一种雄甾-4-烯-6β,19-环氧-3,17-二酮的制备方法，以雄甾-5-烯-3α-羟基-17-酮为原料，经3-位保护、环氧化、环氧开环、6,19-位环合/3-位水解、氧化-脱水五步反应，制得雄甾-4-烯-6β,19-环氧-3,17-二酮。本发明对甾体药物合成过程中产生的副产物(废弃物)进行了有效利用，减少了环境污染，获得了甾体药物合成过程中所需的重要中间体雄甾-4-烯-6β,19-环氧-3,17-二酮。本制备方法收率高，价格低廉。
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公开(公告)号：CN102161690B
公开(公告)日：2013-06-19
申请号：CN201110059600.1
申请日：2011-03-11
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明涉及一种用于制备抗骨质疏松药的桦木酮酸衍生物及其制备和应用。先将桦木酮酸与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛（DMFDMA）在三乙胺存在下，以甲苯为溶剂进行反应，温度120°C，再将所得化合物在甲醇钠存在下与盐酸乙脒反应，溶剂为乙醇，反应温度78°C,反应时间3小时，得到的化合物与LiI在DMF溶剂中回流反应48小时，纯化得桦木酮酸衍生物XJ-505,收率52%。本发明通过对天然产物桦木酮酸进行结构改造，在C2,C3位引入并杂环，高效合成了新型桦木酮酸衍生物，方法简便，且通过结构改造，显著增强了其抑制破骨细胞分化的活性，用于制备抗骨质疏松药物。
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公开(公告)号：CN102643558A
公开(公告)日：2012-08-22
申请号：CN201210019798.5
申请日：2012-01-20
Applicant: 华东师范大学
CPC classification number: Y02E10/549
Abstract: 一种N-羧甲基吡啶内盐有机染料及其制备和应用，属于有机染料和染料敏化太阳能电池的技术领域，该有机染料具有所示的结构通式：其中：前者是三苯胺基团，后者是吩噻嗪基团，属于半菁染料，有制备过程简单、成本低廉的优点，特别适于作染料敏化太阳能电池的染料敏化剂，有助于提高电池的光电转换效率和电池的开路电压。
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公开(公告)号：CN101503369B
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN200910047630.3
申请日：2009-03-16
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C231/02 , C07C233/18 , C07C233/73 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P1/04 , A61P9/00
Abstract: 一种通过界面反应制备香兰酰胺类化合物的方法，属于有机化合物制备的技术领域，以香兰胺盐酸盐与烷基或芳基酰氯为原料，水-氯仿作溶剂形成两相体系，碳酸氢钠作碱，室温下在界面进行反应，反应结束后，分出氯仿层，除去溶剂，得到产品香兰酰胺类化合物，与上述操作相关的化学反应式如下所示：具有合成工艺简单，产品纯度高，收率高等优点，适于用来制备香兰酰胺类化合物，该类化合物具有抗菌、抗肿瘤、镇痛消炎以及促进胃液分泌、促进血液循环、提高机体抗病能力等作用，在医药、农药领域具有广阔的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101792440B
公开(公告)日：2011-12-28
申请号：CN201010126943.0
申请日：2010-03-18
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D417/12 , C07D239/95 , C07D403/12 , A61K31/517 , A61P3/10
Abstract: 一类喹唑啉酮衍生物及其制备和应用，应用是指作为蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(简称PTP1B)抑制剂，属于医药及其制备和应用的技术领域，以2-氨基-5-碘苯甲酸或邻氨基苯甲酸作为原料与2-甲氧基苯基硫代异氰酸酯发生成环反应，然后与各种卤代试剂发生取代反应得到一类喹唑啉酮衍生物，该类衍生物具有显著PTP1B抑制活性，特别适宜作潜在的抗糖尿病药物。
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公开(公告)号：CN102180941A
公开(公告)日：2011-09-14
申请号：CN201110059622.8
申请日：2011-03-11
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明涉及一种桦木酮酸衍生物及其制备和应用。以桦木酮酸或氢化桦木酮酸为原料，氮气保护、碱存在下与甲酸乙酯，草酸二乙酯，碳酸二乙酯或三氟乙酸乙酯缩合，25～66℃反应5～7小时，再与盐酸肼，盐酸羟胺或盐酸苯肼关环，78℃，反应1小时，所得产物经纯化得桦木酮酸衍生物，收率63％～85％。本发明通过在天然产物桦木酮酸C2，C3位引入并杂环，高效合成了系列新结构衍生物，工艺简便，且通过结构改造，显著增强了其抑制破骨细胞分化活性。
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公开(公告)号：CN101792478A
公开(公告)日：2010-08-04
申请号：CN201010126952.X
申请日：2010-03-18
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07J63/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 一种基于山楂酸的光亲和标记小分子探针及其制备方法，属有机化合物及其制备的技术领域。以天然产物山楂酸为起始原料，乙酰基保护得到化合物I，化合物I与草酰氯反应得到化合物II，化合物II与Boc单保护的乙二胺反应得到化合物III，化合物III首先在HCl的乙酸乙酯溶液中脱去Boc保护基，然后再与带有光亲和标记基团的片段IV反应得到化合物V，化合物V在碱的存在下水解脱除乙酰基保护基，得到光亲和标记小分子探针VI。所述的探针分子可用于研究、发现活性化合物山楂酸的体内作用靶标、及与其靶点的作用模式、活性位点的结构信息，为相关药物的研发提供重要信息。
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公开(公告)号：CN101792440A
公开(公告)日：2010-08-04
申请号：CN201010126943.0
申请日：2010-03-18
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D417/12 , C07D239/95 , C07D403/12 , A61K31/517 , A61P3/10
Abstract: 一类喹唑啉酮衍生物及其制备和应用，应用是指作为蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(简称PTP1B)抑制剂，属于医药及其制备和应用的技术领域，以2-氨基-5-碘苯甲酸或邻氨基苯甲酸作为原料与2-甲氧基苯基硫代异氰酸酯发生成环反应，然后与各种卤代试剂发生取代反应得到一类喹唑啉酮衍生物，该类衍生物具有显著PTP1B抑制活性，特别适宜作潜在的抗糖尿病药物。
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公开(公告)号：CN100522911C
公开(公告)日：2009-08-05
申请号：CN200710046544.1
申请日：2007-09-27
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明涉及一种苯乙酮的制备方法，尤其涉及一种α-甲基苯乙烯在无催化剂的条件下直接光氧化制备苯乙酮的方法，属于有机合成应用技术领域。将体积比为1∶(0.4～100)的α-甲基苯乙烯和乙腈置于光反应器中，搅拌，在反应器外套接通冷凝水调节流量，保持反应温度为室温，在反应器中以2～15ml/min的流量通入氧气，打开125W中压汞灯，反应0.5～12小时，得苯乙酮。该方法无需催化剂室温直接合成苯乙酮，降低了合成成本，而且毒性较小，对环境友好。
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