一类杂萜化合物及其在制备抗菌药物中的应用

    公开(公告)号:CN106800546A

    公开(公告)日:2017-06-06

    申请号:CN201710044061.1

    申请日:2017-01-19

    Applicant: 暨南大学

    CPC classification number: C07D307/91

    Abstract: 本发明公开了一类杂萜化合物及其在制备抗菌药物中的应用。所述的杂萜化合物命名为Callistrilone E和epi‑Callistrilone E,结构如式I所示。它们是由环聚酮‑间苯三酚‑单萜杂合形成的新化合物,在较低浓度下即对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、万古霉素中介耐药金葡菌和耐万古霉素屎肠球菌等具有显著的抗菌活性,且对真核细胞毒性很低,预示它们具有良好的药用前景。

    地胆草属植物提取物在制备具有抗菌作用的渔药中的应用

    公开(公告)号:CN105395586A

    公开(公告)日:2016-03-16

    申请号:CN201510932514.5

    申请日:2015-12-14

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明涉及渔药技术领域,具体涉及一种地胆草属植物提取物在制备具有抗菌作用的渔药中的应用。所述的地胆草属植物为白花地胆草(Elephantopus mollis)或地胆草(Elephan topus scaber)。所述的地胆草属植物提取物具有很好的抗菌作用,可以用来治疗鱼类由上述细菌感染所致的肠炎病、赤皮病或烂鳃病;此外,本发明所述的地胆草属植物资源广泛、价廉,所述的提取物制备工艺简单、易于大规模生产。

    具有保肝作用的枳椇子提取物及其提取分离方法和用途

    公开(公告)号:CN104906212A

    公开(公告)日:2015-09-16

    申请号:CN201510278163.0

    申请日:2015-05-27

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明公开了一种具有保肝作用的枳椇子提取物及其提取分离方法和用途,该提取物含有10-99%(质量百分数)的总黄酮碳苷;所述的总黄酮碳苷包括牡荆素2″-O-β-D-葡萄糖苷、斯皮诺素、根皮素-3′,5′-二-C-β-D-葡萄糖苷、6”'-乙酰基斯皮诺素、6”'-对羟基肉桂酰基斯皮诺素和6”'-芥子酰基斯皮诺素6种黄酮碳苷。本发明从枳椇子中提取出总黄酮碳苷用于预防和治疗急慢性肝炎、酒精性肝病,有效部位成分明确,毒性小,药理作用强,具有良好的药用前景。本发明的提取物可与药学上可接受的赋型剂一起,采用本领域的常规方法制备成各种剂型,如片剂、丸剂、胶囊剂、颗粒剂等。给药剂量为200-800mg/人/天。

    蟾毒灵糖基化衍生物及其制法和在制备抗肿瘤药物中的用途

    公开(公告)号:CN103288911B

    公开(公告)日:2015-09-09

    申请号:CN201310217520.3

    申请日:2013-06-04

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明公开了蟾毒灵糖基化衍生物及其制法和在制备抗肿瘤药物中的用途,蟾毒灵糖基化衍生物其结构如式I或式II所示,其合成方法是:用氯铬酸吡啶盐酸盐先将蟾毒灵氧化为酮式衍生物,再与甲氧胺盐酸盐进行亲核加成反应后,脱去一分子水生成肟式中间体,将肟式中间体与叔丁胺基甲硼烷盐酸盐复合物反应生成α和β两种构型的苷元,最后将这两种构型的苷元分别与还原糖反应生成蟾毒灵糖基化衍生物。本发明通过将蟾毒灵修饰为其糖基化衍生物,在保持、增强了抗肿瘤活性的同时还能增加水溶性。并且经体外实验证明,本发明所提供的蟾毒灵糖基化衍生物与其母体化合物蟾毒灵相比,降低了对正常细胞的毒副作用。

    蟾蜍内酰胺类化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN102382164B

    公开(公告)日:2014-03-19

    申请号:CN201110281597.8

    申请日:2011-09-21

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明公开一种蟾蜍内酰胺类化合物及其制备方法与应用。本发明通过将蟾蜍内酯类化合物及醋酸铵按摩尔比1∶3~8混合,有机溶剂溶解,在惰性气体的保护下于100~160℃反应0.5~3h;减压浓缩去除有机溶剂,用制备型高效液相色谱方法分离纯化,得到蟾蜍内酰胺类化合物。该制备方法简单易行,安全可靠,产率较高。本发明证实获得的蟾蜍内酰胺类化合物具有良好的抗肿瘤作用,对多种癌细胞如PC3、DU145、LNCaP、MCF-7、Hela有很强的抑制作用,特别是对激素依赖型癌细胞LNCaP及MCF-7的选择性抑制作用方面明显优于蟾蜍内酯类化合物、而且对正常细胞的毒性亦显著低于蟾蜍内酯类化合物。将该蟾蜍内酰胺类化合物应用于制备抗肿瘤药物,高效低毒,符合药物发展的要求。

    木豆素在制备治疗或预防股骨头坏死药物中的应用

    公开(公告)号:CN102755309B

    公开(公告)日:2014-03-05

    申请号:CN201210202249.1

    申请日:2012-06-19

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明公开了木豆素作为唯一活性成分在制备治疗和预防股骨头坏死药物制剂中的应用。所述的药物制剂中含有质量百分比为1~99%的木豆素,余量为药用辅料,所述药用辅料可以是各种药用溶剂、崩解剂、矫味剂、防腐剂、着色剂、粘合剂;所述的药物制剂包括多种临床药物剂型。本发明的木豆素可以有效舒张股动脉,显著改善股骨头坏死大鼠的血液流变学,增加骨密度,预示木豆素具有较好的药用前景。

    蟾毒灵糖基化衍生物及其制法和在制备抗肿瘤药物中的用途

    公开(公告)号:CN103288911A

    公开(公告)日:2013-09-11

    申请号:CN201310217520.3

    申请日:2013-06-04

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明公开了蟾毒灵糖基化衍生物及其制法和在制备抗肿瘤药物中的用途,蟾毒灵糖基化衍生物其结构如式I或式II所示,其合成方法是:用氯铬酸吡啶盐酸盐先将蟾毒灵氧化为酮式衍生物,再与甲氧胺盐酸盐进行亲核加成反应后,脱去一分子水生成肟式中间体,将肟式中间体与叔丁胺基甲硼烷盐酸盐复合物反应生成α和β两种构型的苷元,最后将这两种构型的苷元分别与还原糖反应生成蟾毒灵糖基化衍生物。本发明通过将蟾毒灵修饰为其糖基化衍生物,在保持、增强了抗肿瘤活性的同时还能增加水溶性。并且经体外实验证明,本发明所提供的蟾毒灵糖基化衍生物与其母体化合物蟾毒灵相比,降低了对正常细胞的毒副作用。

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