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公开(公告)号：CN114105807B
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202111384289.8
申请日：2021-11-18
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C233/23
Abstract: 本发明公开了一种羟基环己二酰胺类化合物及其制备方法与应用，该化合物具有如式I所示的结构，R基团的结构如A1～A5所示。本发明根据药核相似性原理和生物电子等排体原理，以天然来源的1α,2β‑O,O‑二咖啡酰环戊‑3β‑醇为先导物，设计合成具有抗病毒作用的羟基环己二酰胺类化合物。本发明所设计合成的羟基环己二酰胺类化合物均具有强的抗呼吸道合胞病毒活性，而且细胞毒性低，其抗RSV的选择性指数高于阳性对照药利巴韦林及天然先导物3,4‑O,O‑二咖啡酰奎宁酸甲酯，部分化合物优于1α,2β‑O,O‑二咖啡酰环戊‑3β‑醇。同时延长了半衰期和提高了氧化稳定性。
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公开(公告)号：CN113456797A
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202110679780.7
申请日：2021-06-18
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了长春碱类衍生物在制备治疗骨肉瘤和/或软组织肉瘤药物中的应用。所述的长春碱类衍生物包括长春碱类二肽及其生理上可接受的盐；所述的长春碱类二肽为肼解长春碱类化合物与N‑苄氧羰基二肽缩合所得的化合物；所述的肼解长春碱类化合物为长春碱类化合物与水合肼反应所得到的化合物；所述的长春碱类化合物为长春碱、长春瑞滨、长春氟宁或长春新碱。该长春碱类二肽及其生理上可接受的盐，在体外可显著抑制骨肉瘤和软组织肉瘤细胞的增殖、侵袭和迁移能力，在体内抑制骨肉瘤和软组织肉瘤细胞的原位生长和肺转移，可应用骨肉瘤和软组织肉瘤病人的治疗。
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公开(公告)号：CN109021068B
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN201810711202.5
申请日：2018-07-03
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种线性假多肽及其制备方法以及在抗菌药物中的应用。该线性假多肽包含了Loloatin C药核序列结构的生物等电体，即包含了Tyr、Pro、Trp和Phe的生物等电体，四个氨基酸残基为L‑构型或D‑构型，其结构更为稳定，在血浆中的稳定性更高。本发明所述线性假多肽采用固相合成法制备得到的，总收率为25～35％。本发明线性假多肽的制备方法具有反应条件温和、容易自动化、操作简便安全、产品纯度高、总收率高的优点，制备的线性多肽可以用于制备抗菌药物，特别是治疗革兰氏阳性菌或革兰氏阴性菌感染的药物，具有高效、广谱、不易产生耐药性的优点。
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公开(公告)号：CN105732654B
公开(公告)日：2017-12-12
申请号：CN201610061614.X
申请日：2016-01-29
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D493/20 , A61K31/357 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种二氢青蒿素‑美金刚二联体化合物及其合成方法和用途，该化合物的结构如式I所示；该化合物是以青蒿素还原得二氢青蒿素，在路易斯酸催化下，二氢青蒿素与2‑溴代乙醇发生缩醛化反应，然后与美金刚盐酸盐反应得二氢青蒿素‑美金刚二联体化合物。本发明的化合物为首次报道，其对神经退行性疾病有治疗效果，可用于制备治疗神经退行性疾病的药物。相比于其它现有技术，本发明的化合物制备工艺简单、疗效优于美金刚。
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公开(公告)号：CN101906149B
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN201010226536.7
申请日：2010-07-13
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种线性多肽及其合成方法和应用。本发明线型多肽包含了Loloatin C药核序列结构，即包含了Tyr、Pro、Trp和Phe的序列片段，四个氨基酸残基为L-构型或D-构型。本发明线性多肽是采用固相合成法合成得到的，总收率为25～55％。本发明线性多肽的合成方法具有反应条件温和、容易自动化、操作简便安全、产品纯度高、总收率高的优点，合成的线性多肽可以用于制备抗菌药物，特别是治疗革兰氏阳性菌或革兰氏阴性菌感染的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114105807A
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CN202111384289.8
申请日：2021-11-18
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C233/23
Abstract: 本发明公开了一种羟基环己二酰胺类化合物及其制备方法与应用，该化合物具有如式I所示的结构，R基团的结构如A1～A5所示。本发明根据药核相似性原理和生物电子等排体原理，以天然来源的1α,2β‑O,O‑二咖啡酰环戊‑3β‑醇为先导物，设计合成具有抗病毒作用的羟基环己二酰胺类化合物。本发明所设计合成的羟基环己二酰胺类化合物均具有强的抗呼吸道合胞病毒活性，而且细胞毒性低，其抗RSV的选择性指数高于阳性对照药利巴韦林及天然先导物3,4‑O,O‑二咖啡酰奎宁酸甲酯，部分化合物优于1α,2β‑O,O‑二咖啡酰环戊‑3β‑醇。同时延长了半衰期和提高了氧化稳定性。
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公开(公告)号：CN108864253B
公开(公告)日：2020-09-04
申请号：CN201810711204.4
申请日：2018-07-03
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种线性假多肽及其制备方法以及其在抗肿瘤药物中的应用。本发明线型假多肽包含了Loloatin C药核序列结构的生物等电体结构，即包含了Tyr、Pro、Trp和Phe的生物等电体结构，四个氨基酸残基为L‑构型或D‑构型。本发明所述线性假多肽采用固相合成法制备得到的，总收率为25～35％。本发明线性假多肽的制备方法具有反应条件温和、容易自动化、操作简便安全、产品纯度高、总收率高的优点，所制备的线性假多肽可以用于制备治疗恶性肿瘤药物，特别是用于制备治疗肝癌、直肠癌和乳腺癌的药物。
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公开(公告)号：CN110218160A
公开(公告)日：2019-09-10
申请号：CN201910532392.9
申请日：2019-06-19
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C237/24 , C07C231/12 , C07C311/27 , C07C303/40 , C07F9/44 , A61P31/16 , A61P31/14 , A61K31/664 , A61K31/18 , A61K31/165
Abstract: 本发明公开了一种奎宁酸衍生物及其制备方法与应用，该奎宁酸衍生物具有如通式I所示的结构，其中，R1、R2、R3为OH或AcNH；R1＝OH，R2＝R3＝AcNH或者R2＝OH，R1＝R3＝AcNH或者R3＝OH，R1＝R2＝AcNH；*表示R构型或S构型；Ac表示咖啡酰基CAc或者其衍生物咖啡磺酰基SAc、咖啡(单甲酯)膦酰基PAc。本发明的奎宁酸衍生物具有制备条件温和、操作简便安全、产品纯度高、总收率较高的优点，得到的奎宁酸衍生物可以用于制备治疗病毒感染药物，特别是用于制备治疗流感病毒、副流感病毒和呼吸道合胞病毒感染药物。
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公开(公告)号：CN108864253A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201810711204.4
申请日：2018-07-03
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种线性假多肽及其制备方法以及其在抗肿瘤药物中的应用。本发明线型假多肽包含了Loloatin C药核序列结构的生物等电体结构，即包含了Tyr、Pro、Trp和Phe的生物等电体结构，四个氨基酸残基为L‑构型或D‑构型。本发明所述线性假多肽采用固相合成法制备得到的，总收率为25～35％。本发明线性假多肽的制备方法具有反应条件温和、容易自动化、操作简便安全、产品纯度高、总收率高的优点，所制备的线性假多肽可以用于制备治疗恶性肿瘤药物，特别是用于制备治疗肝癌、直肠癌和乳腺癌的药物。
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公开(公告)号：CN104740602B
公开(公告)日：2018-10-30
申请号：CN201310738860.0
申请日：2013-12-30
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明提供一种长春碱类物质的新应用，具体地说，提供了长春碱及其类似物在预防或治疗糖尿病性视网膜病变或类风湿关节炎中的新应用，特别是长春碱类衍生物肼解长春碱类化合物、长春碱类二肽及其盐在体内外显示显著的预防或治疗糖尿病性视网膜病变或类风湿关节炎等疾病的效果，其中所述肼解长春碱类化合物为长春碱类化合物与水合肼反应所得到的化合物；所述长春碱类二肽为长春碱类化合物与水合肼反应形成的肼解长春碱类化合物，再与N‑苄氧羰基二肽缩合所得的化合物。
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