公开(公告)号：CN104744402A

公开(公告)日：2015-07-01

申请号：CN201310746466.1

申请日：2013-12-30

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 刘永强 ,  钟静芬 ,  郭晔堃 ,  韩强 ,  时惠麟

IPC分类号： C07D281/16 ,  A61K31/554 ,  A61P25/18 ,  G01N1/28

摘要： 本发明公开了一种富马酸喹硫平有关物质及其制备方法和用途。所述有关物质的结构如式Ⅰ所示的化合物。

公开(公告)号：CN104710384A

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：CN201310686928.5

申请日：2013-12-13

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 刘永强 ,  钟静芬 ,  郭晔堃 ,  宋永刚 ,  时惠麟

IPC分类号： C07D281/16 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07C323/62

CPC分类号： C07D281/16 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07C323/62

摘要： 本发明公开了一种富马酸喹硫平有关物质及其制备方法和用途。所述有关物质的结构如式Ⅰ所示的化合物。

公开(公告)号：CN103965220A

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201310041070.7

申请日：2013-02-01

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 益兵 ,  王哲烽 ,  王圣利 ,  刘启皓 ,  欧阳群香 ,  时惠麟

IPC分类号： C07D519/06

CPC分类号： Y02P20/55 ,  C07D519/06

摘要： 本发明涉及一种高纯度比阿培南的制备方法技术领域。本发明的比阿培南制备方法是以式Ⅰ所示化合物为原料，在缓冲溶液或缓冲溶液的有机溶剂中，以锌粉为还原剂，进行还原反应，脱除保护基。与上述公开的现有技术相比，本发明的比阿培南制备方法，以廉价锌粉为还原催化剂，脱除保护基，操作简单，不需要高压设备，不需要树脂纯化，所得产品纯度高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN103848868A

公开(公告)日：2014-06-11

申请号：CN201210514647.7

申请日：2012-12-04

申请人： 蚌埠丰原涂山制药有限公司 ,  上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 焦群芳 ,  王哲烽 ,  益兵 ,  刘启皓 ,  王圣利 ,  谢智乾 ,  薛燕 ,  钟静芬 ,  时惠麟

IPC分类号： C07F9/6561

摘要： 本发明提供一种制备替诺福韦的方法，其特征在于，包括如下步骤：1)在烃氧基镁存在下使9-(2-羟基丙基)腺嘌呤与如下式(1)化合物反应，制得替诺福韦乙酯；其中Y选自甲基、三氟甲基、苯基或4-三氟甲基苯基；2)在脱烷基试剂存在下使替诺福韦乙酯水解得到替诺福韦。本发明制备替诺福韦的方法具有工艺安全、产品质量好、收率高、适于产业化的优点。

公开(公告)号：CN103848866A

公开(公告)日：2014-06-11

申请号：CN201210514646.2

申请日：2012-12-04

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 焦群芳 ,  王哲烽 ,  益兵 ,  刘启皓 ,  王圣利 ,  谢智乾 ,  薛燕 ,  钟静芬 ,  时惠麟

IPC分类号： C07F9/40

摘要： 本发明提供一种制备式(1)所示的磺酰氧甲基膦酸二乙酯类化合物的方法，其特征在于，使式(4)所示的化合物与羟甲基磷酸二乙酯反应，其中Y选自甲基、三氟甲基、苯基、4-三氟甲基苯基或对氟苯基。所述式(1)所示的磺酰氧甲基膦酸二乙酯类化合物用作合成抗乙肝病毒和艾滋病病毒的化合物替诺福韦的中间体。

公开(公告)号：CN103664793A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201210359471.2

申请日：2012-09-24

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 王小梅 ,  隋强 ,  唐超 ,  刘帅 ,  欧阳群香 ,  时惠麟

IPC分类号： C07D235/26 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D235/26 ,  C07D413/10

摘要： 本发明公开了阿奇沙坦中间体及其制备方法。该制备方法包括下列步骤：溶剂中，在碱的作用下，将化合物3B与氯甲酸酯混合，进行反应，得到化合物4B即可。本发明的阿奇沙坦的制备方法杂质较少、反应时间短、工艺收率较高、产物纯度较高，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN103626759A

公开(公告)日：2014-03-12

申请号：CN201210305294.X

申请日：2012-08-24

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 霍韶伟 ,  郭晔堃 ,  钟静芬 ,  时惠麟

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种如式2所示的阿哌沙班的中间体的制备方法，其包含下列步骤：(1)以二氯甲烷为溶剂，在回流条件下，在有机碱的作用下，将化合物3和4进行反应；(2)在无机酸的作用下，将步骤(1)得到的反应液继续反应，即可；其中，化合物3和4的摩尔比为1∶1.1～1∶3。本发明的制备方法中，成本低，产物产率高，纯度高，简便易行，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN103382175A

公开(公告)日：2013-11-06

申请号：CN201210138146.3

申请日：2012-05-04

申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

发明人： 李忠 ,  马明霞 ,  钟静芬 ,  时惠麟

IPC分类号： C07D211/90

摘要： 本发明公开了一种丁酸氯维地平晶型Ⅱ的制备方法，所述的方法包括步骤：（1）将丁酸氯维地平和乙二醇混合，溶解得到溶液1；和（2）将溶液1冷却至-10℃至50℃，得到丁酸氯维地平晶型Ⅱ。

公开(公告)号：CN103145694A

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN201110401306.4

申请日：2011-12-06

申请人： 重庆煜澍丰医药有限公司 ,  上海医药工业研究院

发明人： 唐超 ,  隋强 ,  刘帅 ,  时惠麟

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/04

摘要： 本发明公开了一种埃索美拉唑钠盐的晶体R，及其制备方法和用途。本发明的晶体R是一种新的埃索美拉唑钠盐晶型，具有良好的化学纯度(无异构体，ee值为100％)和物理稳定性，易于过滤分离和洗涤。其在35℃，真空干燥5分钟后，水分含量低(1.31％)，稳定性好。通过不同批次使用本方法制备的埃索美拉唑钠盐晶体样品进行HPLC检测，纯度均在99.8％以上，未检测出异构体。本发明的制备方法能够制得各批次产物性能皆稳定一致的晶体R，制备工艺简单，重复性佳。

公开(公告)号：CN103086986A

公开(公告)日：2013-05-08

申请号：CN201110340591.3

申请日：2011-11-01

申请人： 上海医药工业研究院

发明人： 郭俊峰 ,  陈旭东 ,  单晓燕 ,  时惠麟

IPC分类号： C07D243/20 ,  C07D487/04

摘要： 本发明公开了1，4-苯二氮卓-N-亚硝胺类中间体的制备方法及其应用。所述1，4-苯二氮卓-N-亚硝胺类中间体的制备方法包括步骤：(1)将结构如式IV或式V所示的化合物和有机溶剂混合，通入甲胺气体；(2)加入四氯化钛和甲苯的混合溶液，然后升温至0℃至250℃反应20分钟-20小时，得到反应液1；(3)将反应液1和亚硝酸钠在有机酸或无机酸存在下混合，得到反应液2；和(4)将反应液2和水与甲苯混合，在有机层得到如结构式I所示的化合物。本发明还公开了中间体1，4-苯二氮卓-N-亚胺类化合物合成其他苯并二氮卓类衍生物的方法。