公开(公告)号：CN103351380A

公开(公告)日：2013-10-16

申请号：CN201310267383.4

申请日：2013-06-30

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 赵月楠 ,  闫起强 ,  马苏峰 ,  王进敏

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种制备比拉斯汀的方法，包括将化合物2-[1-(2-{4-[1-(4,4-二甲基-4,5-二氢-恶唑-2-基)-1-甲基-乙基]-苯基}-乙基)-哌啶-4-基]-1-(2-乙氧基-乙基)-1H-苯并咪唑加入有机酸的水溶液中，加热回流反应1-36小时，经后处理得到比拉斯汀。该方法反应条件温和，操作简单，便于工业化。

公开(公告)号：CN103214455A

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：CN201310107578.2

申请日：2013-03-30

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 李铁 ,  马苏峰 ,  闫起强

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种制备比拉斯汀的方法，包括将2-[1-(2-{4-[1-(4,4-二甲基-4,5-二氢-恶唑-2-基)-1-甲基-乙基]-苯基}-乙基)-哌啶-4-基]-1-(2-乙氧基-乙基)-1H-苯并咪唑溶于有机溶剂中，加入一定量的4-丁基硫酸氢胺，次氯酸盐水溶液，在一定温度下加热反应1-24小时，反应液后处理得到比拉斯汀。该方法条件温和，操作简单，该方法具有原料易得，操作简单，收率高，便于工业化生产。

公开(公告)号：CN103207248A

公开(公告)日：2013-07-17

申请号：CN201210589770.5

申请日：2012-12-21

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 陈东 ,  郭夏 ,  宋雪梅

IPC: G01N30/02

Abstract: 本发明属分析化学领域，本发明公开了一种用液相色谱法分离依折麦布中间体1-(4-氟苯基)-3-((3S)-3-(4-氟苯基)-3-羟丙基)-4-(4-(苄氧基)苯基)-2-氮杂环丁酮[4-(4-(benzyloxy)phenyl)-1-(4-fluorophenyl)-3-((S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl)azetidin-2-one]及其光学异构体的方法，该方法采用以直链淀粉-三(3，5-二甲苯基氨基甲酸酯)为填料的手性色谱柱，以正己烷-低级醇溶液为流动相，可以定量测定依折麦布中间体光学异构体的含量，指示依折麦布中间体光学异构体的稳定性，从而通过定向合成，有效控制终产品依折麦布原料药的质量。本发明方法专属性强，准确度高，操作简便。

公开(公告)号：CN103207246A

公开(公告)日：2013-07-17

申请号：CN201210589623.8

申请日：2012-12-21

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 陈东 ,  郭夏 ,  宋雪梅

IPC: G01N30/02

Abstract: 本发明属分析化学领域，涉及鲁拉西酮及其光学异构体(杂质)的分离测定。本发明用高效液相色谱法，在一定的色谱条件下，分离测定鲁拉西酮的光学异构体的含量，通过该方法能快速准确地分离和测定鲁拉西酮及含鲁拉西酮制剂的光学异构体杂质。本发明方法专属性强，准确度高，操作简便。

公开(公告)号：CN103073498A

公开(公告)日：2013-05-01

申请号：CN201210589663.2

申请日：2012-12-21

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 王立明 ,  郭夏 ,  宋雪梅

IPC: C07D223/12

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种高哌啶胺类化合物(R)-α-氨基己内酰胺的制备方法，使用D-赖氨酸单盐酸盐为起始原料，通过本发明的方法能够稳定、高效、低成本的制备得到目标化合物(R)-α-氨基己内酰胺。

公开(公告)号：CN103073445A

公开(公告)日：2013-05-01

申请号：CN201210589728.3

申请日：2012-12-21

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 翟富民 ,  王智超 ,  郭夏 ,  宋雪梅

IPC: C07C233/18 ,  C07C231/14

Abstract: 本发明属医药技术领域，具体涉及一种阿戈美拉汀工艺杂质的制备方法，通过阿戈美拉汀与乙酰氯或醋酐反应得到阿戈美拉汀工艺杂质，工艺简单。

公开(公告)号：CN103073442A

公开(公告)日：2013-05-01

申请号：CN201210589739.1

申请日：2012-12-21

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 潘龙 ,  王进敏 ,  马苏峰 ,  郭夏 ,  宋雪梅

IPC: C07C227/34 ,  C07C229/08

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种普瑞巴林的拆分方法。向过饱和溶液中加入一种较纯的旋光体结晶(如(S)-普瑞巴林)作为晶种，通过冷却使S-构型的普瑞巴林析出，迅速进行分离得到光学纯的(S)-普瑞巴林的一种拆分方法，操作简便、收率较高。

公开(公告)号：CN103054824A

公开(公告)日：2013-04-24

申请号：CN201210589694.8

申请日：2012-12-21

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 付珊珊 ,  郭夏 ,  宋雪梅

IPC: A61K9/20 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种盐酸鲁拉西酮口崩片及其制备方法。所述的口崩片各组分及其质量百分比为：盐酸鲁拉西酮5％-60％、填充剂25％-80％、崩解剂5％-20％、润湿剂0.02％-0.15％、矫味剂0.2％-5％、润滑剂0.5％-2％。本发明的目的是提供一种制备工艺简单、成本低、并且服用方便、对适应症起效快的盐酸鲁拉西酮口崩片；本剂型与常规口服制剂相比，可减少吞咽困难，提高依从性，适用于特殊人群用药，容易为老人、儿童和有吞咽困难的和某些精神病患者，并且该制剂可在60s内完全崩解，崩解成极细的粉末，药物溶出加快，吸收快，对于难溶性药物如盐酸鲁拉西酮，可提高其生物利用度。

公开(公告)号：CN102952106A

公开(公告)日：2013-03-06

申请号：CN201210332286.4

申请日：2012-09-11

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 蒋令伟 ,  郭夏 ,  宋雪梅

IPC: C07D307/88

Abstract: 本发明属医药技术领域，具体涉及了化合物1-[3-（二甲氨基）丙基]-1-（4’-氟苯基）-3-氧代-1，3-二氢异苯并呋喃腈的合成方法。

公开(公告)号：CN118604169A

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202410657670.4

申请日：2024-05-26

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 郭夏 ,  胡安妮 ,  王小秋

IPC: G01N30/02 ,  G01N30/34 ,  G01N30/60 ,  B01J20/286

Abstract: 本发明提供了一种卢非酰胺中间体2‑(叠氮甲基)‑1,3二氟苯有关物质的检测方法，该方法通过高效液相色谱法，采用十八烷基硅烷键合硅胶为填料的色谱柱，以一定比例的无机盐缓冲溶液－有机相为流动相，采用梯度洗脱方式进行分离及检测。本发明为卢非酰胺中间体有关物质的检测方法，该方法分离度好、专属性强、精密度高、重复性好，为卢非酰胺的质量研究夯实了基础。