公开(公告)号：CN103214455B

公开(公告)日：2018-08-31

申请号：CN201310107578.2

申请日：2013-03-30

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 李铁 ,  马苏峰 ,  闫起强

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种制备比拉斯汀的方法，包括将2‑[1‑(2‑{4‑[1‑(4,4‑二甲基‑4,5‑二氢‑恶唑‑2‑基)‑1‑甲基‑乙基]‑苯基}‑乙基)‑哌啶‑4‑基]‑1‑(2‑乙氧基‑乙基)‑1H‑苯并咪唑溶于有机溶剂中，加入一定量的4‑丁基硫酸氢胺，次氯酸盐水溶液，在一定温度下加热反应1‑24小时，反应液后处理得到比拉斯汀。该方法条件温和，操作简单，该方法具有原料易得，操作简单，收率高，便于工业化生产。

公开(公告)号：CN106518735A

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201610837335.8

申请日：2016-09-21

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 李铁 ,  刘红悦 ,  赵国磊

IPC: C07C315/04 ,  C07C317/36

CPC classification number: C07C315/04 ,  C07C315/00 ,  C07C317/36 ,  C07C317/14

Abstract: 本发明属于医药化学领域，公开了一种氨苯砜的制备方法，其包含下述步骤：以氯苯为原料，硫酸为溶剂，通过脱水反应得到二氯二苯砜，然后在反应体系中加入氨化试剂，即制得氨苯砜。本发明采用稀硫酸为溶剂无需任何配体、无需惰性气体的保护、无需分离加入保险粉作为还原剂就可以制得氯苯砜。该方法能明显改进氨苯砜的收率和质量。

公开(公告)号：CN105348167A

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201510763611.6

申请日：2015-11-11

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 李铁 ,  赵国磊

IPC: C07D207/273

CPC classification number: C07D207/273

Abstract: 本发明涉及一种化学药物-奥拉西坦的精制方法。将奥拉西坦粗品加入无水甲醇、磷酸和乙酸的混合溶剂中，升温至回流。然后加入活性炭，继续回流；趁热过滤，得到淡黄色溶液，于0～5℃搅拌析晶12h，然后过滤、干燥，得到奥拉西坦精品，纯度在99.9%以上，最大单杂小于0.05%，总杂小于0.1%。本发明操作简单，对环境友好，适用于工业化大生产。

公开(公告)号：CN106831578A

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：CN201710077594.X

申请日：2017-02-14

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 李铁 ,  赵国磊

IPC: C07D221/04

CPC classification number: C07D221/04

Abstract: 本发明涉及一种化学药物——布南色林的提纯方法。将布南色林粗品溶于热的单一或混合的有机溶剂中，于一定温度析晶，过滤，干燥，得到高纯度的布南色林，其HPLC纯度在99.80%以上，最大单杂小于0.10%，总杂小于0.20%。本发明操作简单，对环境友好，适用于工业化大生产。

公开(公告)号：CN106187788A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201610607006.4

申请日：2016-07-29

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 王娟 ,  李铁 ,  赵国磊

IPC: C07C213/06 ,  C07C217/48 ,  C07C213/00 ,  C07C215/30 ,  A61P25/14 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07C213/06 ,  C07C213/00 ,  C07C217/48 ,  C07C215/30

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及了治疗注意缺陷多动症药物盐酸托莫西汀的制备方法。本发明采用市售易得的中间体3-甲氨基-1-苯丙酮盐酸盐为原料，经过还原、解盐、拆分、取代、成盐制备盐酸托莫西汀。本发明所涉及的制备工艺简单稳定、操作简便、收率较高、适合工业化生产，能够为药物的研发提供充足的原料药。

公开(公告)号：CN103214455A

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：CN201310107578.2

申请日：2013-03-30

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 李铁 ,  马苏峰 ,  闫起强

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种制备比拉斯汀的方法，包括将2-[1-(2-{4-[1-(4,4-二甲基-4,5-二氢-恶唑-2-基)-1-甲基-乙基]-苯基}-乙基)-哌啶-4-基]-1-(2-乙氧基-乙基)-1H-苯并咪唑溶于有机溶剂中，加入一定量的4-丁基硫酸氢胺，次氯酸盐水溶液，在一定温度下加热反应1-24小时，反应液后处理得到比拉斯汀。该方法条件温和，操作简单，该方法具有原料易得，操作简单，收率高，便于工业化生产。