公开(公告)号：CN102036667A

公开(公告)日：2011-04-27

申请号：CN200980118315.3

申请日：2009-05-21

申请人： 上海艾力斯医药科技有限公司

发明人： 郭建辉 ,  何海英

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/94 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P11/04 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02

摘要： 提供药物组合物，所述药物组合物包含N-{4-[3-氯-4-(3-氟-苄氧基)苯基胺基]-喹唑啉-6-基}-丙烯酰胺的药学上可接受的盐，以及任选的药学上适用的载体或稀释剂，并且还包含对活性成分具有分散和/或保护作用的稳定剂。还提供含有所述组合物的药物制剂、制备所述组合物和制剂的方法，以及所述组合物和制剂用于治疗哺乳动物以异常erbB家族PTKs活性为特征的疾病的应用。

公开(公告)号：CN102020657A

公开(公告)日：2011-04-20

申请号：CN200910057895.1

申请日：2009-09-11

申请人： 上海艾力斯医药科技有限公司

发明人： 匡荣仁 ,  胡涛 ,  郭建辉

IPC分类号： C07D495/14 ,  C07D491/147 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D491/147 ,  C07D495/14

摘要： 本发明公开了一种稠合杂芳基衍生物、其制备方法以及应用。本发明所述衍生物是磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂，具有良好的PI3K抑制作用和癌细胞增殖抑制作用，从而可用作治疗肿瘤的治疗剂。

公开(公告)号：CN1895676B

公开(公告)日：2010-11-10

申请号：CN200510027736.9

申请日：2005-07-14

申请人： 上海艾力斯医药科技有限公司

发明人： 郭建辉 ,  张雪飞

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种聚乙二醇为载体的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药及其制备。通过研究我们发现，以聚乙二醇为载体，以羟基乙酸，L-乳酸，或者他们的齐聚物为连接臂，在紫杉醇或多烯紫杉醇的2′或者7位羟基上发生键合反应，得到了新型紫杉醇或多烯紫杉醇前药。本发明制备的紫杉醇或多烯紫杉醇前药在水中的溶解性显著增加，紫杉醇溶解度为0.1-5mg/ml，紫杉醇的含量为1％-30％(重量比)。动物药效学实验表明：与市售紫杉醇相比，紫杉醇前药的抑瘤率明显增强。

公开(公告)号：CN101627030A

公开(公告)日：2010-01-13

申请号：CN200880007518.0

申请日：2008-03-05

申请人： 上海艾力斯医药科技有限公司

发明人： 郭建辉 ,  姜勇

IPC分类号： C07D403/10 ,  A61K31/4178 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  C07D233/68

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D233/68

摘要： 本发明公开了一类具有PPARγ部分激动剂活性的化合物(如通式I)、其药学上可接受的盐、其制备方法、包含该化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物及其在制备用于治疗和/或预防PPARγ受体相关的疾病的药物中的应用，如糖尿病、血糖异常升高相关疾病、代谢综合症或肥胖症。

公开(公告)号：CN101544609A

公开(公告)日：2009-09-30

申请号：CN200810043189.7

申请日：2008-03-25

申请人： 上海艾力斯医药科技有限公司

发明人： 姜勇 ,  郭建辉

IPC分类号： C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/94 ,  A61K31/185 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07C309/30

摘要： 本发明提供N－{4－[3－氯－4－(3－氟－苄氧基)苯基胺基]－喹唑啉－6－基}－丙烯酰胺对甲苯磺酸盐的结晶形式，其具有如说明书所述的X－射线粉末衍射数据特征。本发明还提供了该结晶形式的制备方法、包含该结晶形式的药物组合物及其在制备用于治疗和/或预防肿瘤的药物中的用途。

公开(公告)号：CN101511820A

公开(公告)日：2009-08-19

申请号：CN200780033467.4

申请日：2007-07-06

申请人： 上海艾力斯医药科技有限公司

发明人： 郭建辉 ,  姜勇

IPC分类号： C07D403/02 ,  A61K31/4184 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D235/20

摘要： 本发明公开了一种具有PPARγ激动剂活性的双苯并咪唑衍生物化合物或其盐、它们的制备方法及其在治疗PPARγ受体相关疾病中的应用。本发明所述化合物是选择性PPARγ激动剂，具有特异性激动PPARγ的活性，从而可用于治疗PPARγ受体相关疾病、血糖异常升高相关疾病，尤其是糖尿病或代谢综合症等。

公开(公告)号：CN101450211A

公开(公告)日：2009-06-10

申请号：CN200710094411.1

申请日：2007-12-07

申请人： 上海艾力斯医药科技有限公司

发明人： 郭建辉 ,  王成伟 ,  王小荣 ,  卢耀茹 ,  翟晨淏 ,  陆勤华

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/549 ,  A61K9/20 ,  A61K9/22 ,  A61K9/48 ,  A61K9/52 ,  A61P9/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184

摘要： 本发明提供一种复方降压制剂，含有协同有效量的(1)血管紧张素受体拮抗剂、(2)钙离子拮抗剂、(3)利尿剂，和(4)药学上接受的载体。本发明复方降压制剂所含有的活性成分具有协同加和作用，从而提高降压效果，减少副作用，同时提供这种复方降压制剂的单位制剂形式，改善了患者服药的顺应性。本发明复方降压制剂可用于临床上各种类型高血压的治疗，尤其适用于单一或两种降压药物不能理想控制的难治性高血压的治疗。

公开(公告)号：CN101407511A

公开(公告)日：2009-04-15

申请号：CN200710094131.0

申请日：2007-10-11

申请人： 上海艾力斯医药科技有限公司

发明人： 安东 ,  郭建辉

IPC分类号： C07D403/10 ,  A61K31/4178 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D403/10

摘要： 本发明涉及一种结晶型的咪唑－5－羧酸衍生物(I，化学名为：2－丁基－4－氯－1－[2’－(1H－四唑－5－基)－1，1’－联苯基－甲基]－咪唑－5－羧酸，1－[(异丙氧基)－羰氧基]－甲酯)、该结晶的制备方法及其用途。

公开(公告)号：CN101357905A

公开(公告)日：2009-02-04

申请号：CN200710093997.X

申请日：2007-08-01

申请人： 上海艾力斯医药科技有限公司

发明人： 姜勇 ,  郭建辉

IPC分类号： C07D239/94

摘要： 本发明涉及4－[3－氯－4－(3－氟－苄氧基)－苯胺基]－6－取代胺基－喹唑啉衍生物(化学式I)的制备方法，包括3－氯－4－(3－氟－苄氧基)－苯胺(化合物II)和通式III所示的化合物在质子极性溶剂里发生亲核取代反应。本发明提供的方法生产成本低，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN101260103A

公开(公告)日：2008-09-10

申请号：CN200710037964.3

申请日：2007-03-09

申请人： 上海艾力斯医药科技有限公司

发明人： 姜勇 ,  郭建辉

IPC分类号： C07D403/10 ,  A61K31/4155 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D233/68

摘要： 本发明公开了一种如通式(I)所述结构的化合物或其盐、它们的制备方法及其在治疗PPARγ受体相关疾病中的应用，其中各基团如说明书所示。本发明所述化合物是部分PPARγ激动剂，从而可用于治疗PPARγ受体相关疾病、血糖异常升高相关疾病，尤其是糖尿病或代谢综合症等。