公开(公告)号：CN113004269A

公开(公告)日：2021-06-22

申请号：CN201911314608.0

申请日：2019-12-19

申请人： 首药控股(北京)有限公司

发明人： 侯登 ,  李继军 ,  商现星 ,  朱岩 ,  张晓军 ,  刘琦超 ,  陈昌俊 ,  严勤 ,  陈志峰 ,  杨斌 ,  孙颖慧 ,  刘爽 ,  李红娟 ,  路畅

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： 本申请涉及一类式I所示Kras‑G12C抑制剂杂环化合物，及其制备方法和该类化合物在肿瘤疾病，如肺癌、结直肠癌和胰腺癌等中的预防和治疗用途。在制备过程中，通过SN2反应、上保护、偶联反应、脱保户、缩合反应等一系列反应，得到通式化合物I。

公开(公告)号：CN112724144A

公开(公告)日：2021-04-30

申请号：CN201910972247.2

申请日：2019-10-14

申请人： 首药控股(北京)有限公司

发明人： 朱岩 ,  姚金锁 ,  王业柳 ,  严勤 ,  何伟男 ,  陈昌俊 ,  商现星 ,  李继军 ,  孙颖慧 ,  李红娟 ,  路畅 ,  张久庆 ,  侯登 ,  张晓军 ,  刘琦超

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/519

摘要： 本发明涉及WEE1抑制剂及其制备和用途。本发明涉及式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物或异构体，及其在制备用来治疗跟WEE1活性相关的疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN109311893B

公开(公告)日：2020-09-04

申请号：CN201780037341.8

申请日：2017-06-15

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 祝力 ,  刘洋健 ,  张传玉 ,  王鹤 ,  罗鸿 ,  孙颖慧 ,  韩永信

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： 一种含有取代环戊基的吡咯并嘧啶化合物，具体涉及式A所示的化合物、其立体异构体、或其药学上可接受的盐。还涉及制备如式A所示的含有取代环戊基的吡咯并嘧啶化合物的方法、药物组合物、以及该化合物在治疗两面神激酶介导的疾病中的用途。

公开(公告)号：CN109311891B

公开(公告)日：2020-09-04

申请号：CN201780037131.9

申请日：2017-06-15

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)有限公司

发明人： 周舟 ,  张爱明 ,  张喜全 ,  姚华东

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本申请属于医药化学领域。具体而言，本申请涉及作为JAK抑制剂的吡咯并嘧啶化合物(式I)的结晶A和结晶B，还涉及结晶A和结晶B的制备方法、包含结晶A或结晶B的结晶组合物、包含结晶A或结晶B或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶A和结晶B具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。

公开(公告)号：CN109476591B

公开(公告)日：2020-05-05

申请号：CN201780044044.6

申请日：2017-08-11

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)有限公司

发明人： 王路路 ,  刘飞 ,  朱益忠 ,  张洪英

IPC分类号： C07C335/32 ,  C07D491/048

摘要： 本申请提供了作为MEK抑制剂的6‑芳基氨基吡啶酮甲酰胺化合物的中间体的制备方法，包括采用式V化合物为原料制备作为6‑芳基氨基吡啶酮甲酰胺化合物的中间体的式（III）化合物。

公开(公告)号：CN110283161A

公开(公告)日：2019-09-27

申请号：CN201910731904.4

申请日：2016-07-29

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)有限公司

发明人： 龚峰 ,  李新路 ,  赵锐 ,  张喜全 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  校登明 ,  韩永信

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了吡啶取代的2-氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂的结晶，具体涉及5-((R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺的柠檬酸盐结晶、其制备方法、结晶组合物和药物组合物，还公开了式Ⅰ化合物柠檬酸盐结晶与蛋白激酶有关疾病的用途，本发明的柠檬酸盐结晶在生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等至少一方面优于5-((R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺或5-((R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺的其它盐。

公开(公告)号：CN107001378B

公开(公告)日：2019-08-16

申请号：CN201580066687.1

申请日：2015-12-15

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 祝力 ,  校登明 ,  胡远东 ,  戴丽光 ,  段小伟 ,  孙颖慧 ,  彭勇 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  韩永信 ,  杨玲 ,  王善春

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本申请涉及药物化学领域，具体涉及如式I所示的吡咯并嘧啶化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐。本申请还涉及制备如式I所示的吡咯并嘧啶化合物的方法、药物组合物、以及该化合物在治疗两面神激酶介导的疾病中的用途。

公开(公告)号：CN113135944A

公开(公告)日：2021-07-20

申请号：CN202010058217.3

申请日：2020-01-19

申请人： 首药控股(北京)有限公司

发明人： 王业柳 ,  刘琦超 ,  商现星 ,  陈昌俊 ,  张权浩 ,  杨斌 ,  陈曦 ,  孙颖慧 ,  李红娟 ,  郭慧萍 ,  朱岩

IPC分类号： C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/04 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/02 ,  A61P19/00 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P25/28 ,  A61P37/08

摘要： 本发明涉及硼酸衍生物；本发明提供了式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物或异构体、包含这些化合物的药物组合物，以及此类化合物在治疗跟lmp7相关的疾病中的用途。

公开(公告)号：CN112424200A

公开(公告)日：2021-02-26

申请号：CN201980047285.5

申请日：2019-07-25

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 李继军 ,  朱岩 ,  王业柳 ,  商现星 ,  王虎庭 ,  何伟男 ,  严勤 ,  孙颖慧 ,  张凯 ,  路畅 ,  徐宏江 ,  田心 ,  杨玲

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/407 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本申请涉及式I所示的作为溴区结构域蛋白抑制剂的亚氨基砜类化合物及其药学上可接受的盐，并涉及所述化合物的制备方法、医药组合物及其医药用途。

公开(公告)号：CN112174986A

公开(公告)日：2021-01-05

申请号：CN201910602669.0

申请日：2019-07-05

申请人： 首药控股(北京)有限公司

发明人： 王静晗 ,  姚金锁 ,  段小伟 ,  袁保昆 ,  刘希杰 ,  焦楠 ,  闵汪洋 ,  孙莹 ,  路畅 ,  孙颖慧 ,  张久庆 ,  季业龄 ,  侯登

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/14 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/499 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及FGFR4激酶抑制剂及其制备方法和用途。本发明涉及式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物或异构体，及其在制备用来治疗FGFR4介导的疾病的药物中的用途。