公开(公告)号：CN111825701A

公开(公告)日：2020-10-27

申请号：CN202010300950.1

申请日：2020-04-16

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)有限公司

发明人： 孙颖慧 ,  姚金锁 ,  闵汪洋 ,  解博文 ,  刘希杰 ,  李红娟 ,  路畅 ,  张喜全 ,  杨玲 ,  徐宏江

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61P1/16 ,  A61P13/08 ,  A61P13/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06 ,  A61K31/439

摘要： 本申请属于药物化学领域，涉及含苯并噻唑的三环类FXR调节剂化合物，具体而言，提供了一种含苯并噻唑的三环类的式I化合物及其制备方法，并涉及其在制备治疗FXR相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN108884101B

公开(公告)日：2020-07-24

申请号：CN201780018459.6

申请日：2017-03-27

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 王树龙 ,  陈坤成 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  刘波 ,  彭勇 ,  罗鸿 ,  韩永信 ,  王善春 ,  刘美 ,  徐宏江

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及一种取代的吡咯并嘧啶类CDK抑制剂，具体涉及式Ⅲ化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物、其制备方法、药物组合物，还涉及这类化合物及其药物组合物在制备治疗与CDK抑制作用相关的疾病的药物中的用途，本发明的化合物对CDK具有明显的抑制作用，且药代吸收良好，具有明显较优的口服吸收效果。

公开(公告)号：CN112424200A

公开(公告)日：2021-02-26

申请号：CN201980047285.5

申请日：2019-07-25

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 李继军 ,  朱岩 ,  王业柳 ,  商现星 ,  王虎庭 ,  何伟男 ,  严勤 ,  孙颖慧 ,  张凯 ,  路畅 ,  徐宏江 ,  田心 ,  杨玲

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/407 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本申请涉及式I所示的作为溴区结构域蛋白抑制剂的亚氨基砜类化合物及其药学上可接受的盐，并涉及所述化合物的制备方法、医药组合物及其医药用途。

公开(公告)号：CN108003161B

公开(公告)日：2020-10-09

申请号：CN201711010760.0

申请日：2017-10-26

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 祝力 ,  胡远东 ,  戴丽光 ,  杨艳青 ,  段小伟 ,  杨钊 ,  吴伟 ,  孙颖慧 ,  韩永信 ,  彭勇 ,  罗慧妍 ,  罗鸿 ,  杨玲 ,  徐宏江 ,  郭猛 ,  仲兆柏 ,  王善春

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种神经营养因子酪氨酸激酶受体抑制剂。本发明提供的酪氨酸激酶受体抑制剂具有三环母核结构，能够抑制Trk激酶的活性，可以治疗哺乳动物由Trk激酶介导的疾病。

公开(公告)号：CN107922358B

公开(公告)日：2021-05-07

申请号：CN201680043893.5

申请日：2016-07-29

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 赵娜 ,  王树龙 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  张慧 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  韩永信 ,  张喜全 ,  徐宏江

IPC分类号： C07D251/18 ,  C07D251/26 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

摘要： 一种通式Ⅰ和通式Ⅱ的化合物或其药学上可接受的盐或水合物、其制备方法及其药物组合物。所述通式Ⅰ和通式Ⅱ的化合物具有异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）抑制活性，能治疗IDH2突变诱发的癌症。

公开(公告)号：CN108884101A

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201780018459.6

申请日：2017-03-27

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 王树龙 ,  陈坤成 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  刘波 ,  彭勇 ,  罗鸿 ,  韩永信 ,  王善春 ,  刘美 ,  徐宏江

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及一种取代的吡咯并嘧啶类CDK抑制剂，具体涉及式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物、其制备方法、药物组合物，还涉及这类化合物及其药物组合物在制备治疗与CDK抑制作用相关的疾病的药物中的用途，本发明的化合物对CDK具有明显的抑制作用，且药代吸收良好，具有明显较优的口服吸收效果。

公开(公告)号：CN111825701B

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN202010300950.1

申请日：2020-04-16

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 孙颖慧 ,  姚金锁 ,  闵汪洋 ,  解博文 ,  刘希杰 ,  李红娟 ,  路畅 ,  张喜全 ,  杨玲 ,  徐宏江

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61P1/16 ,  A61P13/08 ,  A61P13/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06 ,  A61K31/439

摘要： 本申请属于药物化学领域，涉及含苯并噻唑的三环类FXR调节剂化合物，具体而言，提供了一种含苯并噻唑的三环类的式I化合物及其制备方法，并涉及其在制备治疗FXR相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN112424200B

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN201980047285.5

申请日：2019-07-25

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 李继军 ,  朱岩 ,  王业柳 ,  商现星 ,  王虎庭 ,  何伟男 ,  严勤 ,  孙颖慧 ,  张凯 ,  路畅 ,  徐宏江 ,  田心 ,  杨玲

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/407 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本申请涉及式I所示的作为溴区结构域蛋白抑制剂的亚氨基砜类化合物及其药学上可接受的盐，并涉及所述化合物的制备方法、医药组合物及其医药用途。

公开(公告)号：CN113307794A

公开(公告)日：2021-08-27

申请号：CN202110544440.3

申请日：2016-07-29

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 赵娜 ,  王树龙 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  张慧 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  韩永信 ,  张喜全 ,  徐宏江

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本申请涉及通式Ⅱ的化合物或其药学上可接受的盐或水合物、其制备方法及其药物组合物。所述通式Ⅱ的化合物具有异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制活性，能治疗IDH2突变诱发的癌症。

公开(公告)号：CN109890820B

公开(公告)日：2020-11-03

申请号：CN201780064022.6

申请日：2017-10-27

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 祝力 ,  胡远东 ,  吴伟 ,  戴丽光 ,  段小伟 ,  杨艳青 ,  孙颖慧 ,  韩永信 ,  彭勇 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  杨玲 ,  徐宏江 ,  郭猛 ,  仲兆柏 ,  王善春

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519

摘要： 本申请提供了用作神经营养因子酪氨酸激酶受体抑制剂的由如下结构式表示的氨基吡唑并嘧啶化合物，其能够抑制Trk激酶的活性，并可以治疗哺乳动物的由Trk酪氨酸激酶受体介导的疾病。