公开(公告)号：CN107922375B

公开(公告)日：2020-05-22

申请号：CN201680043894.X

申请日：2016-07-29

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)有限公司

发明人： 王树龙 ,  赵娜 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  张慧 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  校登明 ,  韩永信 ,  张喜全 ,  田心

IPC分类号： C07D333/24 ,  C07D409/12 ,  C07D213/56 ,  C07C275/42 ,  C07D231/12 ,  C07D409/10 ,  C07D333/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本申请涉及通式（Ⅰ）、通式（Ⅱ）或通式（Ⅲ）的化合物及其药学上可接受的盐或水合物、其制备方法和其药物组合物。所述通式（Ⅰ）、通式（Ⅱ）或通式（Ⅲ）的化合物具有对异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）的抑制活性，可治疗IDH2突变诱发的癌症。

公开(公告)号：CN107001378B

公开(公告)日：2019-08-16

申请号：CN201580066687.1

申请日：2015-12-15

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 祝力 ,  校登明 ,  胡远东 ,  戴丽光 ,  段小伟 ,  孙颖慧 ,  彭勇 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  韩永信 ,  杨玲 ,  王善春

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本申请涉及药物化学领域，具体涉及如式I所示的吡咯并嘧啶化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐。本申请还涉及制备如式I所示的吡咯并嘧啶化合物的方法、药物组合物、以及该化合物在治疗两面神激酶介导的疾病中的用途。

公开(公告)号：CN108884101B

公开(公告)日：2020-07-24

申请号：CN201780018459.6

申请日：2017-03-27

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 王树龙 ,  陈坤成 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  刘波 ,  彭勇 ,  罗鸿 ,  韩永信 ,  王善春 ,  刘美 ,  徐宏江

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及一种取代的吡咯并嘧啶类CDK抑制剂，具体涉及式Ⅲ化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物、其制备方法、药物组合物，还涉及这类化合物及其药物组合物在制备治疗与CDK抑制作用相关的疾病的药物中的用途，本发明的化合物对CDK具有明显的抑制作用，且药代吸收良好，具有明显较优的口服吸收效果。

公开(公告)号：CN111018861A

公开(公告)日：2020-04-17

申请号：CN201910594361.6

申请日：2015-12-15

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 祝力 ,  校登明 ,  胡远东 ,  戴丽光 ,  段小伟 ,  孙颖慧 ,  彭勇 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  韩永信 ,  杨玲 ,  王善春

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本申请涉及药物化学领域，具体涉及如式I所示的吡咯并嘧啶化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐。本申请还涉及制备如式I所示的吡咯并嘧啶化合物的方法、药物组合物、以及该化合物在治疗两面神激酶介导的疾病中的用途。

公开(公告)号：CN108003161B

公开(公告)日：2020-10-09

申请号：CN201711010760.0

申请日：2017-10-26

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 祝力 ,  胡远东 ,  戴丽光 ,  杨艳青 ,  段小伟 ,  杨钊 ,  吴伟 ,  孙颖慧 ,  韩永信 ,  彭勇 ,  罗慧妍 ,  罗鸿 ,  杨玲 ,  徐宏江 ,  郭猛 ,  仲兆柏 ,  王善春

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种神经营养因子酪氨酸激酶受体抑制剂。本发明提供的酪氨酸激酶受体抑制剂具有三环母核结构，能够抑制Trk激酶的活性，可以治疗哺乳动物由Trk激酶介导的疾病。

公开(公告)号：CN107556295B

公开(公告)日：2020-09-04

申请号：CN201710788311.2

申请日：2014-09-28

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 校登明 ,  朱岩 ,  胡远东 ,  王虎庭 ,  李继军 ,  彭勇 ,  张慧 ,  罗鸿 ,  孔凡胜 ,  韩永信

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及式(I)的喹唑啉衍生物及其制备方法、包含式(I)化合物的药物组合物及其用于制备治疗和预防肿瘤的药物中的用途。本发明化合物可以不可逆地阻止EGFR的自身磷酸化，并且有效的抑制癌细胞的信号传导，显示出更高的体外和体内抗肿瘤活性。。

公开(公告)号：CN109071471B

公开(公告)日：2021-05-07

申请号：CN201780018448.8

申请日：2017-03-22

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 祝力 ,  段小伟 ,  戴丽光 ,  杨钊 ,  杨艳青 ,  张慧 ,  胡远东 ,  彭勇 ,  韩永信 ,  赵锐 ,  田心 ,  王善春

IPC分类号： C07D275/02 ,  A61K31/425 ,  A61K31/433 ,  A61P35/00

摘要： 提供如式所示Ⅰ的具有异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）抑制活性的内磺酰胺化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，及其制备方法、包含其的药物组合物。所述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物和包含其的药物组合物能治疗IDH1突变诱发的癌症。

公开(公告)号：CN109890820A

公开(公告)日：2019-06-14

申请号：CN201780064022.6

申请日：2017-10-27

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 祝力 ,  胡远东 ,  吴伟 ,  戴丽光 ,  段小伟 ,  杨艳青 ,  孙颖慧 ,  韩永信 ,  彭勇 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  杨玲 ,  徐宏江 ,  郭猛 ,  仲兆柏 ,  王善春

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519

摘要： 本申请提供了用作神经营养因子酪氨酸激酶受体抑制剂的由如下结构式表示的氨基吡唑并嘧啶化合物，其能够抑制Trk激酶的活性，并可以治疗哺乳动物的由Trk酪氨酸激酶受体介导的疾病。

公开(公告)号：CN107835811A

公开(公告)日：2018-03-23

申请号：CN201680041201.3

申请日：2016-07-15

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 朱岩 ,  赵娜 ,  商现星 ,  胡远东 ,  彭勇 ,  张慧 ,  刘波 ,  罗鸿 ,  韩永信 ,  杨玲 ,  徐宏江

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本公开涉及作为EGFR抑制剂的苯胺嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐，具体涉及式（Ⅰ）所示化合物或其药学上可接受的盐、其药物组合物、及其用于治疗EGFR介导的疾病的方法和用途。

公开(公告)号：CN107001378A

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：CN201580066687.1

申请日：2015-12-15

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 祝力 ,  校登明 ,  胡远东 ,  戴丽光 ,  段小伟 ,  孙颖慧 ,  彭勇 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  韩永信 ,  杨玲 ,  王善春

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本申请涉及药物化学领域，具体涉及如式I所示的吡咯并嘧啶化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐。本申请还涉及制备如式I所示的吡咯并嘧啶化合物的方法、药物组合物、以及该化合物在治疗两面神激酶介导的疾病中的用途。