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公开(公告)号：CN109503518B
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN201811361076.1
申请日：2018-11-15
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D295/135 , C07C235/56 , C07D207/14 , C07D205/04 , C07D213/75 , C07C237/40 , C07D265/30 , C07C237/44 , A61K31/495 , A61K31/167 , A61K31/40 , A61K31/397 , A61K31/5375 , A61K31/496 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供一种取代的双芳香基酰胺化合物及其制备方法和应用，该取代的双芳香基酰胺化合物或其药用可接受的盐，其具有式[1]的结构，R1独立地选自氢、取代或未取代的C1－12直链烷基、C3－12支链烷基或C3－12环烷基；R2独立地选自‑NO2、‑NH2、‑NHCOR5、‑CF3、‑NHSO2NH2；R3独立地选自氢、‑CF3、‑F、‑CN、‑NH2；R4独立地选自氢、取代或未取代的杂环基；X独立地选自氢原子或氮原子。本发明提供的取代的双芳香基酰胺化合物或其药用可接受的盐具有抗丙肝病毒的活性。
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公开(公告)号：CN105949174B
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201610324234.0
申请日：2016-05-16
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D401/12 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐及其制备方法和应用。该咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐具有如下通式(1)，该通式(1)中，R1选自于‑CHO、‑M1OH、‑OM2、‑CH2‑NH‑M3、‑COOM2或‑O‑CH2‑NH‑M3，且M1为低级亚烷基、M2为低级烷基、M3为与‑NH‑形成五元或六元环的烃基；R2选自于氢、低级烷基、低级烷氧基、苄基、羟基、巯基、酯基、酰基或酰胺基。本发明提供的咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐水溶解度较好，作为小分子的微管蛋白抑制剂不仅具有抗微管作用，还具有优异的体内抗肿瘤活性，同时该咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐分子量小，合成简单且毒副作用小。
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公开(公告)号：CN103524396A
公开(公告)日：2014-01-22
申请号：CN201310452864.2
申请日：2013-09-27
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D209/12 , C07D403/14 , A61K31/4045 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61K31/4178 , A61K31/506 , A61P31/04
CPC classification number: C07D209/12 , C07D401/14
Abstract: 本发明提供一种含吲哚环的二脒类衍生物及其制备方法和应用，所述含吲哚环的二脒类衍生物具有式Ⅰ的结构，其中，R1、R2、R＇独立地选自氢、C1－12直链烷基、C3－12支链烷基、C3－12环烷基；或者R1、R2、R＇独立地选自碳链中具有杂原子的C3－12直链烷基、C3－12支链烷基、C3－12环烷基；或者R1、R2、R＇中的二个与连接它们的N组成3-6元环或带取代基的3-6元环；X、Y、V、W和X＇、Y＇、V＇、W＇独立地选自为C或N，并满足它们所在的六元环结构；A、A＇独立的选自连接在六元环上的氢、卤素、低级烷氧基或低级卤代烷基，
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公开(公告)号：CN102406634A
公开(公告)日：2012-04-11
申请号：CN201010288737.X
申请日：2010-09-21
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/192 , A61K31/47 , A61K31/216 , A61P31/18 , C07C59/90 , C07D215/48 , C07D215/56 , C07C69/738
Abstract: 本发明提供HIV-1整合酶抑制剂，其是酮酸类整合酶抑制剂，对HIV-1整合酶具有抑制作用。所述整合酶抑制剂具有如下通式(I)所述的结构。通式(I)中，A表示氢或R和R’各自独立地表示氢或碳原子数为1～5的烷基。
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公开(公告)号：CN1313466C
公开(公告)日：2007-05-02
申请号：CN200510066278.X
申请日：2005-04-25
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D477/12 , A61K31/407 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了一种1，3，4-噁二唑碳青霉烯化合物，该化合物具有如式I的结构：其中，R1选自氢、C1-6的烷基、氨基、低级烷胺基、酰胺基、C1-6的烷基羰基、芳基羰基、巯基、C1-6的烷硫基、芳基硫基、羟基、C1-6的烷氧基、芳基氧基和卤素中至少一个；R2为氢、碱金属、铵盐或可在生物体内水解的酯残基；R2为氢、碱金属、铵盐或可在生物体内水解的酯残基，及该化合物的制备方法和抗菌用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1676529A
公开(公告)日：2005-10-05
申请号：CN200510066277.5
申请日：2005-04-25
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07H17/08 , A61K31/704 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了一种大环内酯类抗生素的酮内酯化合物，该化合物具有式III的结构：其中，R选自H、C1－6的烷基、硝基、C1－6的烷氧基、卤原子和C1－6的卤代烷基中至少一种；以及该化合物的制备方法和其在抗菌方面的用途。
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公开(公告)号：CN1155585C
公开(公告)日：2004-06-30
申请号：CN01144613.7
申请日：2001-12-19
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D263/22 , A01N43/74 , A61K31/21
Abstract: 本发明涉及具有抗菌作用的3，5-取代噁唑烷酮衍生物及其盐，如通式I所示，其具有强效抗革兰氏阳性菌活性，本发明还涉及该3，5-取代噁唑烷酮衍生物及其盐的制备方法和该3，5-取代噁唑烷酮衍生物及其盐在制备抗菌剂中的应用，以及含有该3，5-取代噁唑烷酮衍生物及其盐作为有效成分的抗菌药物。
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公开(公告)号：CN107382967B
公开(公告)日：2021-02-19
申请号：CN201610323036.2
申请日：2016-05-16
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/10 , C07F9/58 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种咔唑磺酰胺衍生物或其可药用盐及其制备方法和应用。其中，咔唑磺酰胺衍生物或其可药用盐具有如下通式(1)。本发明提供的咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐作为小分子的微管蛋白抑制剂不仅具有抗微管作用，还具有显著的抗肿瘤活性，同时该咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐分子量小，合成简单且毒副作用小。
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公开(公告)号：CN109503518A
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201811361076.1
申请日：2018-11-15
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D295/135 , C07C235/56 , C07D207/14 , C07D205/04 , C07D213/75 , C07C237/40 , C07D265/30 , C07C237/44 , A61K31/495 , A61K31/167 , A61K31/40 , A61K31/397 , A61K31/5375 , A61K31/496 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供一种取代的双芳香基酰胺化合物及其制备方法和应用，该取代的双芳香基酰胺化合物或其药用可接受的盐，其具有式[1]的结构，R1独立地选自氢、取代或未取代的C1－12直链烷基、C3－12支链烷基或C3－12环烷基；R2独立地选自-NO2、-NH2、-NHCOR5、-CF3、-NHSO2NH2；R3独立地选自氢、-CF3、-F、-CN、-NH2；R4独立地选自氢、取代或未取代的杂环基；X独立地选自氢原子或氮原子。本发明提供的取代的双芳香基酰胺化合物或其药用可接受的盐具有抗丙肝病毒的活性。
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公开(公告)号：CN103524396B
公开(公告)日：2018-05-25
申请号：CN201310452864.2
申请日：2013-09-27
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D209/12 , C07D403/14 , A61K31/4045 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61K31/4178 , A61K31/506 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供一种含吲哚环的二脒类衍生物及其制备方法和应用，所述含吲哚环的二脒类衍生物具有式Ⅰ的结构，其中，R1、R2、R＇独立地选自氢、C1－12直链烷基、C3－12支链烷基、C3－12环烷基；或者R1、R2、R＇独立地选自碳链中具有杂原子的C3－12直链烷基、C3－12支链烷基、C3－12环烷基；或者R1、R2、R＇中的二个与连接它们的N组成3‑6元环或带取代基的3‑6元环；X、Y、V、W和X＇、Y＇、V＇、W＇独立地选自为C或N，并满足它们所在的六元环结构；A、A＇独立的选自连接在六元环上的氢、卤素、低级烷氧基或低级卤代烷基，
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