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公开(公告)号：CN101088526A
公开(公告)日：2007-12-19
申请号：CN200610087239.2
申请日：2006-06-14
Applicant: 龙井民康生物制品厂 , 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K36/55 , A61P1/16 , A61K125/00
Abstract: 本发明公开了一种亚麻(Linum usitatissimum L.)根提取物，这种提取物的制备方法，含有这种提取物的药物组合物以及这种提取在制备预防和/或治疗肝炎药物中的应用。
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公开(公告)号：CN115073446B
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202110274862.3
申请日：2021-03-15
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , C07D241/24 , A61K31/4375 , A61P31/12 , A61P37/06 , A61P9/00 , A61P7/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P31/14
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了小檗碱型生物碱氧化吡嗪甲酸季铵盐及其制备药物的用途。具体公开了如通式I所示的小檗碱型生物碱2‑甲基‑N1‑氧化吡嗪‑5‑甲酸季铵盐化合物及其制备药物的应用。本发明化合物的理化性质和和药理作用强度优于对照药及有关化合物，能用于制备预防、缓解和/或治疗心脑血管和血液系统疾病、炎症病、发热病、肿瘤病、呼吸系统疾病、自身免疫性疾病和冠状病毒感染病及其并发症的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117510489A
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202210919807.X
申请日：2022-07-31
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , C07D241/24 , C07D239/28 , C07D239/30 , C07D239/38 , A61P9/00 , A61P37/06 , A61P31/12 , A61P11/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P13/12 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P31/14 , A61K31/4375 , A61K31/4965 , A61K31/505
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一类溶解型黄连碱型生物碱季铵盐及其制备药物的用途。具体公开了如通式I所示的黄连碱型生物碱二嗪甲酸季铵盐类化合物及其制备药物的用途。与有关类型的化合物比较，本发明化合物的溶解性能和药理作用强度得到了明显的改善，具有独特的药理作用特点，能用于制备预防、缓解和/或治疗心脑血管和血液系统疾病、炎症病、发热病、肿瘤病、呼吸系统疾病、自身免疫性疾病和冠状病毒感染病及其并发症的药物。
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公开(公告)号：CN110062624B
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN201780063266.2
申请日：2017-10-14
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K31/4375 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了二氢小檗碱型化合物和(±)‑8‑丙酮基二氢小檗碱型化合物在制备预防、缓解和/或治疗STAT3信号通路相关肿瘤疾病药品中的应用。进一步的，所述的STAT3信号通路相关肿瘤疾病选自各种肿瘤，尤其是结直肠癌。所述的二氢小檗碱型化合物包括二氢异黄连碱、二氢黄连碱和二氢巴马汀，(±)‑8‑丙酮基二氢小檗碱型化合物包括(±)‑8‑丙酮基二氢异黄连碱、(±)‑8‑丙酮基二氢黄连碱和(±)‑8‑丙酮基二氢巴马汀。所述的本发明化合物显示显著的抗肿瘤活性，并同时具有无毒性或低毒性的优点。
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公开(公告)号：CN115073447A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202110274881.6
申请日：2021-03-15
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P37/02 , A61P31/12 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P7/00 , A61P31/14
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了小檗碱型生物碱吡啶甲酸类季铵盐化合物及其制备药物的用途。具体而言，本发明公开了如通式I所示的化合物，其药物组合物，制备方法和用途。所述的本发明化合物具有显著的通过平衡机体免疫功能而治疗心脑血管和血液系统疾病、炎症病、发热病、肿瘤病、自身免疫性疾病和冠状病毒感染病及其并发症的活性。本发明化合物的理化性质和药理作用强度优于对照药及有关化合物，能用于制备预防、缓解和/或治疗心脑血管和血液系统疾病、炎症病、发热病、肿瘤病、自身免疫性疾病和病毒感染病及其并发症的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107417695B
公开(公告)日：2021-04-13
申请号：CN201610342195.7
申请日：2016-05-23
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D491/153 , C07D491/22 , A61K31/4375 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了小檗碱类衍生物、其合成方法及其在制备预防、缓解和/或治疗肿瘤产品中的应用。所述的小檗碱类衍生物是如通式I所示的12‑氨基四氢小檗碱类衍生物或其生理上可接受的盐和12‑N,N‑二取代胺基四氢小檗碱类衍生物或其生理上可接受的盐和如通式II所示的12‑氨基小檗碱季铵盐类衍生物或其生理上可接受的盐和12‑N,N‑二取代胺基小檗碱季铵盐类衍生物或其生理上可接受的盐。这些小檗碱类衍生物在有机溶剂中的溶解性与原料氯化小檗碱季铵盐类化合物比较得到了明显的改善。所述的小檗碱类衍生物对肿瘤细胞株的生长有抑制活性，作用强度或明显高于小檗碱季铵盐原料，或与阳性对照药相当、或高于阳性对照，能用于制备预防、缓解和/或治疗肿瘤的产品。
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公开(公告)号：CN111662281A
公开(公告)日：2020-09-15
申请号：CN201910163889.8
申请日：2019-03-05
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P1/04 , A61P1/00
Abstract: 本发明公开了如通式I所示的水杨酸类小檗碱型生物碱季铵盐化合物，其制备方法、溶解性特征、药物组合物及在制备药用产品方面的应用。通式I所述的水杨酸类小檗碱型生物碱季铵盐化合物可以通过有机合成方法制备，其显示出明显的醇水混合溶剂溶解性，能便利地进行规模化制备，有显著的抗溃疡性结肠炎活性，同时具有无毒性或低毒性特点；能用于预防、缓解和/或治溃疡性结肠炎的产品。
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公开(公告)号：CN110372690A
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201910299548.3
申请日：2019-04-15
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P35/00 , A61K8/49 , A61Q19/00 , A23L33/00
Abstract: 本发明公开了如通式I和II所示的8-二卤甲基小檗碱型季铵盐化合物、其合成方法及其在制备药物方面的应用。所述的8-二卤甲基小檗碱型化合物与底物比较，在不含常规亲水性基团的情况下显示出更明显的亲水性；所述的8-二卤甲基小檗碱型化合物有显著的抗微生物活性、抗炎活性和抗溃疡性结肠炎活性；对结肠癌、肝癌、肺癌、乳腺癌、骨肉瘤和神经胶质瘤肿瘤细胞中与肿瘤发生相关的靶标分子显示出明确且显著的调控作用、具有抗肿瘤活性。本发明化合物的药理作用强度高于对照药，同时具有无毒性或低毒性特点，能用于制备预防、缓解和/或治疗微生物感染、炎症、溃疡性结肠炎和肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN107141284A
公开(公告)日：2017-09-08
申请号：CN201610130488.9
申请日：2016-03-08
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , C07D491/22 , A61K31/4375 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了黄连碱类衍生物、其合成方法及其在制备预防、缓解和/或治疗肿瘤产品中的应用。所述的黄连碱类衍生物是如通式I所示的8‑亚氨基二氢黄连碱类衍生物和N‑二氢黄连碱‑8‑亚基胺类衍生物及其生理上可接受的盐和如通式II所示的8‑N,N‑二取代胺基黄连碱季铵盐类衍生物和8‑N,N‑二取代胺基‑13‑取代黄连碱季铵盐类衍生物。所述的黄连碱类衍生物对肿瘤细胞株的生长具有抑制活性，作用强度或明显高于黄连碱季铵盐类原料，或与阳性对照药物相当、或高于阳性对照药物；部分化合物对IEC‑6肠上皮细胞不显示明显的细胞毒性；能用于制备预防、缓解和/或治疗肿瘤的产品。
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公开(公告)号：CN103906749B
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201280052173.7
申请日：2012-10-24
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P1/04 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/22 , C07D455/03 , C07D491/04 , C07D491/147
Abstract: 本发明公开了以原小檗碱类生物碱季铵盐为原料经衍生化反应得到的下述通式的原小檗碱类生物碱的衍生物或其生理上可接受的盐、其制备方法及其药物用途。所述原小檗碱类生物碱的衍生物或其生理上可接受的盐显示出抗溃疡性结肠炎的活性，可以用来制备治疗溃疡性结肠炎的药物。
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