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公开(公告)号：CN115340538A
公开(公告)日：2022-11-15
申请号：CN202110520243.8
申请日：2021-05-13
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61K31/4375
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了亚胺型季铵盐化的8‑苯亚胺基甲基原小檗碱型季铵盐化合物及其制备药物的用途。具体而言，本发明公开了如通式I所示的化合物，其药物组合物，制备方法和用途。所述的本发明化合物具有显著的肿瘤细胞毒活性和抗微生物活性，可用于治疗肿瘤病和微生物感染病。本发明化合物的理化性质和药理作用强度优于对照药及有关化合物，能用于制备预防和/或治疗肿瘤病、革兰氏阳性菌感染病和真菌感染病及其并发症的药物。
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公开(公告)号：CN110372688B
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN201910282854.6
申请日：2019-04-10
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61K8/49 , A61Q19/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P29/00 , A23L33/10
Abstract: 本发明公开了8‑二卤亚甲基二氢小檗碱型化合物及其抗感染抗炎用途，具体涉及如通式I所示的8‑二卤亚甲基二氢小檗碱型化合物及其生理上可接受的盐、其合成方法及其在制备预防、缓解和/或治疗微生物感染和炎症产品中的应用。所述的8‑二卤亚甲基二氢小檗碱型化合物与小檗碱型生物碱季铵盐底物比较，对革兰氏阳性菌和真菌显示出显著被提高的抗菌活性；对巴豆油致小鼠耳部急性肿胀模型动物显示出显著的抗炎活性；本发明化合物的药理作用强度明显高于对照药，并同时具有无毒性或低毒性的优点，能用于制备预防、缓解和/或治疗微生物感染和炎症的产品。
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公开(公告)号：CN110372688A
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201910282854.6
申请日：2019-04-10
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61K8/49 , A61Q19/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P29/00 , A23L33/10
Abstract: 本发明公开了8-二卤亚甲基二氢小檗碱型化合物及其抗感染抗炎用途，具体涉及如通式I所示的8-二卤亚甲基二氢小檗碱型化合物及其生理上可接受的盐、其合成方法及其在制备预防、缓解和/或治疗微生物感染和炎症产品中的应用。所述的8-二卤亚甲基二氢小檗碱型化合物与小檗碱型生物碱季铵盐底物比较，对革兰氏阳性菌和真菌显示出显著被提高的抗菌活性；对巴豆油致小鼠耳部急性肿胀模型动物显示出显著的抗炎活性；本发明化合物的药理作用强度明显高于对照药，并同时具有无毒性或低毒性的优点，能用于制备预防、缓解和/或治疗微生物感染和炎症的产品。
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公开(公告)号：CN107141284B
公开(公告)日：2019-10-01
申请号：CN201610130488.9
申请日：2016-03-08
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , C07D491/22 , A61K31/4375 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了黄连碱类衍生物、其合成方法及其在制备预防、缓解和/或治疗肿瘤产品中的应用。所述的黄连碱类衍生物是如通式I所示的8‑亚氨基二氢黄连碱类衍生物和N‑二氢黄连碱‑8‑亚基胺类衍生物及其生理上可接受的盐和如通式II所示的8‑N,N‑二取代胺基黄连碱季铵盐类衍生物和8‑N,N‑二取代胺基‑13‑取代黄连碱季铵盐类衍生物。所述的黄连碱类衍生物对肿瘤细胞株的生长具有抑制活性，作用强度或明显高于黄连碱季铵盐类原料，或与阳性对照药物相当、或高于阳性对照药物；部分化合物对IEC‑6肠上皮细胞不显示明显的细胞毒性；能用于制备预防、缓解和/或治疗肿瘤的产品。
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公开(公告)号：CN106580987B
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：CN201610806973.3
申请日：2012-10-24
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K31/4738 , A61P1/04
Abstract: 本发明涉及以多种原小檗碱类生物碱季铵盐为原料经衍生化反应获得的新的原小檗碱类生物碱或其生理上可接受的盐、其制备方法及其药物用途；并同时涉及以原小檗碱类生物碱季铵盐为原料获得的6个已知的原小檗碱类生物碱衍生物的抗溃疡性结肠炎的药物用途。所述原小檗碱类生物碱衍生物或其生理上可接受的盐在活性测试实验中分别显示出显著的或一定的抗溃疡性结肠炎活性，部分化合物的活性明显高于底物，并显著高于阳性药物，能用于制备治疗溃疡性结肠炎的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106632309B
公开(公告)日：2018-10-30
申请号：CN201610806975.2
申请日：2012-10-24
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P1/04
Abstract: 本发明涉及以多种原小檗碱类生物碱季铵盐为原料经衍生化反应获得的新的原小檗碱类生物碱或其生理上可接受的盐、其制备方法及其药物用途；并同时涉及以原小檗碱类生物碱季铵盐为原料获得的6个已知的原小檗碱类生物碱衍生物的抗溃疡性结肠炎的药物用途。所述原小檗碱类生物碱衍生物或其生理上可接受的盐在活性测试实验中分别显示出显著的或一定的抗溃疡性结肠炎活性，部分化合物的活性明显高于底物，并显著高于阳性药物，能用于制备治疗溃疡性结肠炎的药物。
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公开(公告)号：CN103906749A
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201280052173.7
申请日：2012-10-24
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P1/04 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/22 , C07D455/03 , C07D491/04 , C07D491/147
Abstract: 本发明公开了以原小檗碱类生物碱季铵盐为原料经衍生化反应得到的下述通式的原小檗碱类生物碱的衍生物或其生理上可接受的盐、其制备方法及其药物用途。所述原小檗碱类生物碱的衍生物或其生理上可接受的盐显示出抗溃疡性结肠炎的活性，可以用来制备治疗溃疡性结肠炎的药物。
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公开(公告)号：CN101439160A
公开(公告)日：2009-05-27
申请号：CN200810093627.0
申请日：2008-04-17
Applicant: 龙井民康生物制品厂 , 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K36/899 , A61P35/00 , A23L1/30 , A61K131/00
Abstract: 本发明公开了玉米提取物防治肿瘤的用途。具体公开了玉米提取物；提取物的制备方法，包括将玉米用溶剂提取数次，合并提取液，回收溶剂，干燥，得玉米提取物；含有这类提取物和药学可接受的载体和/或辅料的组合物，以及、玉米、玉米提取物、含有玉米提取物的组合物在制备预防、缓解和/或治疗肿瘤产品中的应用，所述的产品包括药品、保健品。
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公开(公告)号：CN101088526A
公开(公告)日：2007-12-19
申请号：CN200610087239.2
申请日：2006-06-14
Applicant: 龙井民康生物制品厂 , 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K36/55 , A61P1/16 , A61K125/00
Abstract: 本发明公开了一种亚麻(Linum usitatissimum L.)根提取物，这种提取物的制备方法，含有这种提取物的药物组合物以及这种提取在制备预防和/或治疗肝炎药物中的应用。
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公开(公告)号：CN115073446B
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202110274862.3
申请日：2021-03-15
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , C07D241/24 , A61K31/4375 , A61P31/12 , A61P37/06 , A61P9/00 , A61P7/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P31/14
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了小檗碱型生物碱氧化吡嗪甲酸季铵盐及其制备药物的用途。具体公开了如通式I所示的小檗碱型生物碱2‑甲基‑N1‑氧化吡嗪‑5‑甲酸季铵盐化合物及其制备药物的应用。本发明化合物的理化性质和和药理作用强度优于对照药及有关化合物，能用于制备预防、缓解和/或治疗心脑血管和血液系统疾病、炎症病、发热病、肿瘤病、呼吸系统疾病、自身免疫性疾病和冠状病毒感染病及其并发症的药物。#imgabs0#
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