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公开(公告)号：CN115068473B
公开(公告)日：2024-09-17
申请号：CN202110276109.8
申请日：2021-03-15
Applicant: 中国医学科学院药物研究所 , 复旦大学
IPC: A61K31/4375 , A61K31/455 , A61K31/44 , A61P31/14 , A61P11/00 , C07D455/03 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D213/803
Abstract: 本发明属医药技术领域，公开了小檗碱型吡啶甲酸类季铵盐化合物抗病毒感染病的用途。具体而言，本发明公开了如通式I所示的小檗碱型生物碱吡啶甲酸类季铵盐化合物及其药物组合物的制备抗病毒药物的用途。本发明所述小檗碱型生物碱吡啶甲酸类季铵盐化合物可以剂量依赖性地抑制新型冠状病毒SARS‑CoV‑2的复制，并具有促免疫效应细胞增殖、抑制/降低生物机体病理性NO生成、抑制IL‑6和自身抗体水平升高的活性，对发热模型动物具有显著的解热作用，同时具有无毒性或低毒性特点，能用于制备预防、缓解和/或治疗冠状病毒感染病及其并发症的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115073446A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202110274862.3
申请日：2021-03-15
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , C07D241/24 , A61K31/4375 , A61P31/12 , A61P37/06 , A61P9/00 , A61P7/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P31/14
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了小檗碱型生物碱氧化吡嗪甲酸季铵盐及其制备药物的用途。具体公开了如通式I所示的小檗碱型生物碱2‑甲基‑N1‑氧化吡嗪‑5‑甲酸季铵盐化合物及其制备药物的应用。本发明化合物的理化性质和和药理作用强度优于对照药及有关化合物，能用于制备预防、缓解和/或治疗心脑血管和血液系统疾病、炎症病、发热病、肿瘤病、呼吸系统疾病、自身免疫性疾病和冠状病毒感染病及其并发症的药物。
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公开(公告)号：CN115068473A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202110276109.8
申请日：2021-03-15
Applicant: 中国医学科学院药物研究所 , 复旦大学
IPC: A61K31/4375 , A61K31/455 , A61K31/44 , A61P31/14 , A61P11/00 , C07D455/03 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D213/803
Abstract: 本发明属医药技术领域，公开了小檗碱型吡啶甲酸类季铵盐化合物抗病毒感染病的用途。具体而言，本发明公开了如通式I所示的小檗碱型生物碱吡啶甲酸类季铵盐化合物及其药物组合物的制备抗病毒药物的用途。本发明所述小檗碱型生物碱吡啶甲酸类季铵盐化合物可以剂量依赖性地抑制新型冠状病毒SARS‑CoV‑2的复制，并具有促免疫效应细胞增殖、抑制/降低生物机体病理性NO生成、抑制IL‑6和自身抗体水平升高的活性，对发热模型动物具有显著的解热作用，同时具有无毒性或低毒性特点，能用于制备预防、缓解和/或治疗冠状病毒感染病及其并发症的药物。
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公开(公告)号：CN110372689B
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN201910299385.9
申请日：2019-04-15
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P35/00 , A61K8/49 , A61Q19/00 , A23L33/00
Abstract: 本发明公开了如通式I和II所示的8‑二卤甲基小檗碱型季铵盐化合物、其合成方法及其在制备药物方面的应用。所述的8‑二卤甲基小檗碱型化合物与底物比较，在不含常规亲水性基团的情况下显示出更明显的亲水性；所述的8‑二卤甲基小檗碱型化合物有显著的抗微生物活性、抗炎活性、抗溃疡性结肠炎活性和抗肿瘤活性；对结肠癌、肝癌、肺癌、乳腺癌、骨肉瘤和神经胶质瘤肿瘤细胞中与肿瘤发生相关的靶标分子显示出明确且显著的调控作用、具有显著的抗肿瘤活性。本发明化合物的药理作用强度高于对照药，同时具有无毒性或低毒性特点，能用于制备预防、缓解和/或治疗微生物感染、炎症、溃疡性结肠炎和肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN103059016B
公开(公告)日：2016-09-14
申请号：CN201210411739.2
申请日：2012-10-24
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/22 , C07D455/03 , C07D491/04 , C07D491/147
Abstract: 本发明公开了黄连碱衍生物、其合成方法及其抗肿瘤的药物用途。所述的黄连碱衍生物是如通式1所示的3‑脂肪烃基取代黄连碱衍生物或其生理上可接受的盐，该化合物以盐酸黄连碱为底物经衍生化反应获得。所述黄连碱衍生物或其生理上可接受的盐分别具有显著的细胞毒活性，部分化合物活性明显高于底物盐酸黄连碱，或与阳性对照药物相当、或高于阳性对照药物，能用于制备治疗恶性肿瘤的药物。其中，R1选自氢或烃基，所述的烃基为CnH2n+1或CmH2m‑1，n选自1‑19的整数，m选自1‑19的整数。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115340538A
公开(公告)日：2022-11-15
申请号：CN202110520243.8
申请日：2021-05-13
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61K31/4375
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了亚胺型季铵盐化的8‑苯亚胺基甲基原小檗碱型季铵盐化合物及其制备药物的用途。具体而言，本发明公开了如通式I所示的化合物，其药物组合物，制备方法和用途。所述的本发明化合物具有显著的肿瘤细胞毒活性和抗微生物活性，可用于治疗肿瘤病和微生物感染病。本发明化合物的理化性质和药理作用强度优于对照药及有关化合物，能用于制备预防和/或治疗肿瘤病、革兰氏阳性菌感染病和真菌感染病及其并发症的药物。
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公开(公告)号：CN110372688B
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN201910282854.6
申请日：2019-04-10
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61K8/49 , A61Q19/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P29/00 , A23L33/10
Abstract: 本发明公开了8‑二卤亚甲基二氢小檗碱型化合物及其抗感染抗炎用途，具体涉及如通式I所示的8‑二卤亚甲基二氢小檗碱型化合物及其生理上可接受的盐、其合成方法及其在制备预防、缓解和/或治疗微生物感染和炎症产品中的应用。所述的8‑二卤亚甲基二氢小檗碱型化合物与小檗碱型生物碱季铵盐底物比较，对革兰氏阳性菌和真菌显示出显著被提高的抗菌活性；对巴豆油致小鼠耳部急性肿胀模型动物显示出显著的抗炎活性；本发明化合物的药理作用强度明显高于对照药，并同时具有无毒性或低毒性的优点，能用于制备预防、缓解和/或治疗微生物感染和炎症的产品。
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公开(公告)号：CN110372688A
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201910282854.6
申请日：2019-04-10
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61K8/49 , A61Q19/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P29/00 , A23L33/10
Abstract: 本发明公开了8-二卤亚甲基二氢小檗碱型化合物及其抗感染抗炎用途，具体涉及如通式I所示的8-二卤亚甲基二氢小檗碱型化合物及其生理上可接受的盐、其合成方法及其在制备预防、缓解和/或治疗微生物感染和炎症产品中的应用。所述的8-二卤亚甲基二氢小檗碱型化合物与小檗碱型生物碱季铵盐底物比较，对革兰氏阳性菌和真菌显示出显著被提高的抗菌活性；对巴豆油致小鼠耳部急性肿胀模型动物显示出显著的抗炎活性；本发明化合物的药理作用强度明显高于对照药，并同时具有无毒性或低毒性的优点，能用于制备预防、缓解和/或治疗微生物感染和炎症的产品。
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公开(公告)号：CN107141284B
公开(公告)日：2019-10-01
申请号：CN201610130488.9
申请日：2016-03-08
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D455/03 , C07D491/22 , A61K31/4375 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了黄连碱类衍生物、其合成方法及其在制备预防、缓解和/或治疗肿瘤产品中的应用。所述的黄连碱类衍生物是如通式I所示的8‑亚氨基二氢黄连碱类衍生物和N‑二氢黄连碱‑8‑亚基胺类衍生物及其生理上可接受的盐和如通式II所示的8‑N,N‑二取代胺基黄连碱季铵盐类衍生物和8‑N,N‑二取代胺基‑13‑取代黄连碱季铵盐类衍生物。所述的黄连碱类衍生物对肿瘤细胞株的生长具有抑制活性，作用强度或明显高于黄连碱季铵盐类原料，或与阳性对照药物相当、或高于阳性对照药物；部分化合物对IEC‑6肠上皮细胞不显示明显的细胞毒性；能用于制备预防、缓解和/或治疗肿瘤的产品。
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公开(公告)号：CN106580987B
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：CN201610806973.3
申请日：2012-10-24
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K31/4738 , A61P1/04
Abstract: 本发明涉及以多种原小檗碱类生物碱季铵盐为原料经衍生化反应获得的新的原小檗碱类生物碱或其生理上可接受的盐、其制备方法及其药物用途；并同时涉及以原小檗碱类生物碱季铵盐为原料获得的6个已知的原小檗碱类生物碱衍生物的抗溃疡性结肠炎的药物用途。所述原小檗碱类生物碱衍生物或其生理上可接受的盐在活性测试实验中分别显示出显著的或一定的抗溃疡性结肠炎活性，部分化合物的活性明显高于底物，并显著高于阳性药物，能用于制备治疗溃疡性结肠炎的药物。
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