公开(公告)号：CN101574531A

公开(公告)日：2009-11-11

申请号：CN200910086894.X

申请日：2009-06-18

申请人： 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

发明人： 张俊波 ,  张仕坚 ,  王跃 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  张现忠 ,  陆洁

IPC分类号： A61K51/04 ,  A61K103/10

摘要： 本发明公开了一种99TcmO核标记环丙沙星氨荒酸盐配合物及制备方法和应用，该配合物以99TcmO核为中心核，两个CPFXDTC配体分子中4个硫原子99Tcm原子与99Tcm络合得到99TcmO－CPFXDTC配合物。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、具有炎症摄取高，炎症/肌肉等靶/非靶比值好，肝、肺和脾等部位摄取低的优点，是一种有推广应用价值的新型炎症显像剂。

公开(公告)号：CN101555263A

公开(公告)日：2009-10-14

申请号：CN200910084555.8

申请日：2009-05-21

申请人： 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

发明人： 张俊波 ,  任佳蕾 ,  林潇 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  张现忠 ,  陆洁

IPC分类号： C07H5/06 ,  C07H1/00 ,  C07F13/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

摘要： 本发明公开了一种99mTcO核标记D－葡萄糖氨荒酸盐配合物及其制备方法和应用，该配合物通式为99mTcO(DGDTC)2，以[99mTc(V)O]3+为中心核，具有一个不规则的正方角锥形的几何构型，其中Tc＝O键中的O原子位于顶点位置，两个DGDTC配体分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。通过配体DGDTC的合成及99TcmO(DGDTC)2配合物制备的工艺步骤，得到99mTcO(DGDTC)2配合物。本发明的配合物的放射化学纯度高、稳定性好，在肿瘤中有较高的摄取和良好的滞留，肿瘤/肌肉比值好的优点，适合作为新型肿瘤显像剂推广应用。

公开(公告)号：CN101555229A

公开(公告)日：2009-10-14

申请号：CN200910084554.3

申请日：2009-05-21

申请人： 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

发明人： 张俊波 ,  任佳蕾 ,  林潇 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  张现忠 ,  陆洁

IPC分类号： C07D233/94 ,  C07F13/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

摘要： 本发明公开了一种99TcmO核标记硝基咪唑类黄原酸盐配合物，通式为99TcmO(NMXT)2，式中NMXT代表一类含有硝基咪唑类黄原酸盐化合物。该配合物以[99Tcm(V)O]3+为中心核，具有一个不规则的正方角锥型的几何构型，其中Tc＝O键中的O原子位于顶点位置，两个黄原酸盐配体分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。通过配体NMXT的合成及99TcmO(NMXT)2配合物制备的工艺步骤，得到99TcmO(NMXT)2配合物。本发明放射化学纯度高、稳定性好、在肿瘤中有较高的摄取值和良好通过的滞留，肿瘤/肌肉比值较高，广泛应用于人体和动物器官的肿瘤显像，是一种方便推广应用的新型肿瘤乏氧显像剂。

公开(公告)号：CN101486764A

公开(公告)日：2009-07-22

申请号：CN200910079370.8

申请日：2009-03-09

申请人： 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

发明人： 张现忠 ,  杨文江 ,  牟甜甜 ,  王伟平 ,  庞燕 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  陆洁 ,  张俊波

IPC分类号： C07K14/765 ,  C07K1/13 ,  A61K51/08 ,  A61K103/10

摘要： 本发明公开了一种锝－99m标记的6－肼基吡啶－3－甲酰胺基新乳糖白蛋白配合物和制备方法及应用，该配合物以N－羟乙基乙二胺－N，N′，N′－三乙酸(HEDTA)为共配体，以6－肼基吡啶－3－甲酰胺基新乳糖白蛋白配体(HYNIC－NGA)在共配体、还原剂的存在下反应制备得到放射性锝－99m标记的6－肼基吡啶－3－甲酰胺基新乳糖白蛋白配合物。该配合物的化学稳定性及生物性能好、初始摄取值及靶与非靶比值高、制备简单及使用成本低，可作为一种新型的肝脏显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。

公开(公告)号：CN101486707A

公开(公告)日：2009-07-22

申请号：CN200910078914.9

申请日：2009-02-27

申请人： 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

发明人： 王学斌 ,  王凤龙 ,  张现忠 ,  张俊波 ,  陆洁 ,  唐志刚 ,  刘键

IPC分类号： C07D403/06 ,  C07F13/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

摘要： 本发明提供一类亲乏氧肿瘤的放射性核素标记的配合物，其前体是含有1，4，8，11－四氮杂十四烷的2－甲基－5－硝基咪唑类化合物，结构如右式。本发明还提供了所述配合物及其前体的制备方法和该配合物作为潜在的肿瘤乏氧显像剂的应用。该类配合物亲水性好，在肿瘤有较高的摄取，尤其99mTcO－MNIEC和99mTcN－MNIEC配合物在肿瘤中的绝对摄取值高且肝本底低，并且瘤/肉和瘤/血比值也较高，明显改善了目前肿瘤乏氧显像剂肿瘤绝对摄取值低和肝本底高的缺点，有望成为一类新的性能更好的肿瘤乏氧显像剂。

公开(公告)号：CN103869022A

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201410123241.5

申请日：2014-03-28

申请人： 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

发明人： 张俊波 ,  王跃 ,  张站斌 ,  卜昕 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  关淑贞

IPC分类号： G01N30/02

摘要： 本发明公开了一种用于盐酸奈必洛尔合成质量控制的检测分析方法，包括了6-氟-色满-2-羧酸的纯度检测、中间体2，2'环氧化物化学纯度检测、中间体2，2'环氧化物异构体杂质检测、中间体3N-苄基氨基醇纯度检测、中间体4N-苄基奈必洛尔纯度检测、盐酸奈必洛尔含量检测、盐酸奈必洛尔中6-氟-色满-2-羧酸、中间体2，2'环氧化物、中间体3N-苄基氨基醇含量检测、盐酸奈必洛尔中中间体4N-苄基奈必洛尔含量检测及盐酸奈必洛尔异构体检测等九个检测步骤。本发明具有分离度好、简单快速、专属性强、灵敏度高等特点，可用于监测盐酸奈必洛尔的合成工艺、合成品、原料药或其制剂的质量。

公开(公告)号：CN102167711B

公开(公告)日：2013-08-07

申请号：CN201110049962.2

申请日：2011-03-02

申请人： 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

发明人： 张俊波 ,  刘淼 ,  霍金凤 ,  林潇 ,  张仕坚 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  张现忠 ,  陆洁

IPC分类号： C07F13/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

摘要： 本发明公开了一种99mTcO核标记的美法仑氨荒酸盐配合物及制备方法和应用，其配合物的通式为99mTcO-MPLDTC。通过a.配体MPLDTC的合成和b.99mTcO-MPLDTC配合物制备的两个步骤制备而成。该配合物是一亲水性物质，其放射化学纯度高、稳定性好、在肿瘤中有较高的摄取值和较好的肿瘤/血、肿瘤/肌肉比值，可以作为一种新型肿瘤显像剂推广应用。

公开(公告)号：CN101885744B

公开(公告)日：2012-12-19

申请号：CN201010232674.6

申请日：2010-07-21

申请人： 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

发明人： 陆洁 ,  郭红娟 ,  张现忠 ,  王学斌 ,  张俊波 ,  谢芳 ,  朱美霖 ,  唐志刚

IPC分类号： C07F19/00 ,  C07F13/00 ,  A61K51/00 ,  A61K103/10

摘要： 本发明公开了一种表达式为：99mTc(HYNIC-Lys-Pteroyl)(Tricine)(TPPTS)的99mTc标记的肼基烟酰胺基--蝶酰赖氨酸配合物及制备方法和应用，通过步骤a.配体蝶酰赖氨酸6-(2-N，N-二甲基苯甲醛亚肼基)烟酸的合成和b.99mTc标记的肼基烟酰胺基--蝶酰赖氨酸配合物两个步骤的制备，得到本目标配合物。本配合物具有放射化学纯度高、稳定性好、价格低廉，肿瘤摄取高并且滞留好，肿瘤/血、肿瘤/肌肉等靶/非靶比值好的优点，可作为一种新型99mTc标记叶酸受体肿瘤显像剂推广应用。

公开(公告)号：CN102040631B

公开(公告)日：2012-09-19

申请号：CN201010581698.2

申请日：2010-12-06

申请人： 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

发明人： 张俊波 ,  霍金凤 ,  李贞翔 ,  张仕坚 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  张现忠 ,  陆洁

IPC分类号： C07F13/00 ,  C07D233/91 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

摘要： 本发明公开了一种99mTc标记2-硝基咪唑类黄原酸盐配合物的制备方法，其代表通式为99mTc-2NMEtXT。通过a.配体2NMEtXT的合成和b.99mTc-2NMEtXT配合物的制备的两个步骤制备而成。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、在肿瘤中有高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/血和肿瘤/肌肉比值好，可以作为一种新型肿瘤乏氧显像剂推广应用。

公开(公告)号：CN102060880B

公开(公告)日：2012-07-25

申请号：CN201010581671.3

申请日：2010-12-06

申请人： 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

发明人： 张俊波 ,  晁小雨 ,  张仕坚 ,  霍金凤 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  张现忠 ,  陆洁

IPC分类号： C07H5/06 ,  C07H1/00 ,  C07F13/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

摘要： 本发明公开了一种99mTc(CO)3-DGDTC配合物及制备方法和应用，该配合物以99mTc(CO)3核为中心核，DGDTC配体分子中的2个硫原子取代[99mTc(CO)3(H2O)3]+中间体上的2个H2O分子后生成99mTc(CO)3-DGDTC配合物。本发明配合物的放射化学纯度高、稳定性好、具有肿瘤摄取高，肿瘤/肌肉、肿瘤/血等靶/非靶比值好的优点，是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。