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公开(公告)号：CN101838345B
公开(公告)日：2012-05-30
申请号：CN201010174800.7
申请日：2010-05-17
申请人： 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC分类号： C08B37/08 , A61K51/00 , A61K101/02
摘要： 本发明公开了一种氟-18标记的半乳糖化壳聚糖化合物及其制备方法，该化合物的化学表达式为[18F]FB-GC。以放射性N-琥珀酰亚胺4-[18F]氟苯甲酸酯([18F]SFB)与半乳糖化壳聚糖(GC)在碱性条件下反应制备得到所述的放射性氟-18标记的半乳糖化壳聚糖；该化合物的化学稳定性及生物性能好、化学纯度高、制备简单并且使用成本低，作为一种新型的肝脏受体PET显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。
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公开(公告)号：CN101486763A
公开(公告)日：2009-07-22
申请号：CN200910079369.5
申请日：2009-03-09
申请人： 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC分类号： C07K14/765 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61K103/10
摘要： 本发明公开了一种锝－99m标记的二巯基丙酰胺基新乳糖白蛋白配合物及其制备方法和应用，以放射性高锝酸盐(99mTcO4－)与二巯基丙酰胺基新乳糖白蛋白合成配体(DMP－NGA)，在还原剂、保护剂的存在下反应制备得到所述的放射性锝－99m标记的二巯基丙酰胺基新乳糖白蛋白配合物。该配合物的化学稳定性及生物性能好、初始摄取值及靶与化学纯度高、制备简单及使用成本低，可作为一种新型的肝脏显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。
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公开(公告)号：CN101732736B
公开(公告)日：2012-04-04
申请号：CN200910241718.9
申请日：2009-12-02
申请人： 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC分类号： A61K51/08 , A61K103/10
摘要： 本发明公开了一种制备锝-99m(99mTc)标记的DTPA-LSA(99mTc-DTPA-LSA)的药盒及制备方法和应用，所述药盒是由以下方法制备得到的：将DTPA-LSA配体溶于充氮二次水中，加入缓冲溶液，混合均匀；再加入还原剂，加入比例按照还原剂比配体的重量比为1∶10～800；全部溶解后，将溶液无菌过滤，分装于容器中。本发明所述的药盒在制备99mTc-DTPA-LSA的方面具有使用简便、标记率高、制备得到的99mTc-DTPA-LSA生物性能良好及使用成本低等优点，有利于临床广泛应用。利用本发明所述的药盒制备的99mTc-DTPA-LSA配合物可作为一种新型的肝脏显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。
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公开(公告)号：CN101555232B
公开(公告)日：2011-01-05
申请号：CN200910084552.4
申请日：2009-05-21
申请人： 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC分类号： C07D237/16 , A61K51/04 , A61K101/02
摘要： 本发明公开了一类氟-18标记哒嗪酮类化合物及制备方法和应用，分子通式为[18F]FPnOP，式中n＝1，2，3。通过对配体OTs-PnOP的工艺合成，最终合成得到放射性氟-18标记哒嗪酮类化合物[18F]FPnOP以及稳定的参考化合物[19F]FPnOP，其中稳定参考化合物用于确证放射性标记化合物的结构。该类化合物放射化学纯度高、生物性能好、初始摄取值高、制备简单、使用成本低，作为一种新型氟-18标记的心肌灌注显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。
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公开(公告)号：CN101851313A
公开(公告)日：2010-10-06
申请号：CN201010174801.1
申请日：2010-05-17
申请人： 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC分类号： C08F212/14 , C08F8/42 , C08F8/32 , C08F8/40 , A61K51/06 , A61K103/10
摘要： 本发明公开了一种锝-99m标记的聚N-乙烯基苄基-D-乳糖酰胺配合物，以99mTc为中心核，配体为含有6-肼基吡啶-3-甲酰胺基团和半乳糖基团的聚合物--聚N-乙烯基苄基-D-乳糖酰胺-N-乙烯基苄基-6-肼基吡啶-3-甲酰胺；共配体选自N-三羟甲基甲基甘氨酸、N，N-2-羟乙基甘氨酸或N-2-羟乙基-亚乙基二氨三乙酸中的一种；并可选用三3-磺酰苯基膦钠盐或三苯基膦单磺酸单钠盐中的一种作为协同配体，经混合、还原、反应及纯化等步骤制备而成。配合物化学稳定性及生物性能好、比活度高、肝脏摄取值及靶与非靶比值高、制备简单及使用成本低，可用于制备成为新型的肝受体显像剂，应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。
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公开(公告)号：CN101486764A
公开(公告)日：2009-07-22
申请号：CN200910079370.8
申请日：2009-03-09
申请人： 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC分类号： C07K14/765 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61K103/10
摘要： 本发明公开了一种锝－99m标记的6－肼基吡啶－3－甲酰胺基新乳糖白蛋白配合物和制备方法及应用，该配合物以N－羟乙基乙二胺－N，N′，N′－三乙酸(HEDTA)为共配体，以6－肼基吡啶－3－甲酰胺基新乳糖白蛋白配体(HYNIC－NGA)在共配体、还原剂的存在下反应制备得到放射性锝－99m标记的6－肼基吡啶－3－甲酰胺基新乳糖白蛋白配合物。该配合物的化学稳定性及生物性能好、初始摄取值及靶与非靶比值高、制备简单及使用成本低，可作为一种新型的肝脏显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。
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公开(公告)号：CN101851313B
公开(公告)日：2011-10-12
申请号：CN201010174801.1
申请日：2010-05-17
申请人： 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC分类号： A61K51/06 , A61K103/10
摘要： 本发明公开了一种锝-99m标记的聚N-乙烯基苄基-D-乳糖酰胺配合物，以99mTc为中心核，配体为含有6-肼基吡啶-3-甲酰胺基团和半乳糖基团的聚合物--聚N-乙烯基苄基-D-乳糖酰胺-N-乙烯基苄基-6-肼基吡啶-3-甲酰胺；共配体选自N-三羟甲基甲基甘氨酸、N，N-2-羟乙基甘氨酸或N-2-羟乙基-亚乙基二氨三乙酸中的一种；并可选用三3-磺酰苯基膦钠盐或三苯基膦单磺酸单钠盐中的一种作为协同配体，经混合、还原、反应及纯化等步骤制备而成。配合物化学稳定性及生物性能好、比活度高、肝脏摄取值及靶与非靶比值高、制备简单及使用成本低，可用于制备成为新型的肝受体显像剂，应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。
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公开(公告)号：CN101486764B
公开(公告)日：2011-10-12
申请号：CN200910079370.8
申请日：2009-03-09
申请人： 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC分类号： C07K14/765 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61K103/10
摘要： 本发明公开了一种锝-99m标记的6-肼基吡啶-3-甲酰胺基新乳糖白蛋白配合物和制备方法及应用，该配合物以N-羟乙基乙二胺-N，N′，N′-三乙酸(HEDTA)为共配体，以6-肼基吡啶-3-甲酰胺基新乳糖白蛋白配体(HYNIC-NGA)在共配体、还原剂的存在下反应制备得到放射性锝-99m标记的6-肼基吡啶-3-甲酰胺基新乳糖白蛋白配合物。该配合物的化学稳定性及生物性能好、初始摄取值及靶与非靶比值高、制备简单及使用成本低，可作为一种新型的肝脏显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。
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公开(公告)号：CN101838345A
公开(公告)日：2010-09-22
申请号：CN201010174800.7
申请日：2010-05-17
申请人： 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC分类号： C08B37/08 , A61K51/00 , A61K101/02
摘要： 本发明公开了一种氟-18标记的半乳糖化壳聚糖化合物及其制备方法，该化合物的化学表达式为[18F]FB-GC。以放射性N-琥珀酰亚胺4-[18F]氟苯甲酸酯([18F]SFB)与半乳糖化壳聚糖(GC)在碱性条件下反应制备得到所述的放射性氟-18标记的半乳糖化壳聚糖；该化合物的化学稳定性及生物性能好、化学纯度高、制备简单并且使用成本低，作为一种新型的肝脏受体PET显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。
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公开(公告)号：CN101732736A
公开(公告)日：2010-06-16
申请号：CN200910241718.9
申请日：2009-12-02
申请人： 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC分类号： A61K51/08 , A61K103/10
摘要： 本发明公开了一种制备锝-99m(99mTc)标记的DTPA-LSA(99mTc-DTPA-LSA)的药盒及制备方法和应用，所述药盒是由以下方法制备得到的：将DTPA-LSA配体溶于充氮二次水中，加入缓冲溶液，混合均匀；再加入还原剂，加入比例按照还原剂比配体的重量比为1∶10～800；全部溶解后，将溶液无菌过滤，分装于容器中。本发明所述的药盒在制备99mTc-DTPA-LSA的方面具有使用简便、标记率高、制备得到的99mTc-DTPA-LSA生物性能良好及使用成本低等优点，有利于临床广泛应用。利用本发明所述的药盒制备的99mTc-DTPA-LSA配合物可作为一种新型的肝脏显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。
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