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公开(公告)号：CN110078767B
公开(公告)日：2020-04-28
申请号：CN201910444371.1
申请日：2019-05-27
申请人： 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC分类号： C07F13/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10
摘要： 本发明公开了一种99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物及制备方法和应用。通过配体HYNICNM的合成以及99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物的制备两个步骤，得到99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便，具有乏氧选择性。在荷瘤小鼠肿瘤部位有较高的摄取与良好的滞留，肿瘤/非靶比值高，明显降低了肝肠等非靶器官的摄取，是性能优良的新型肿瘤乏氧显像剂。
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公开(公告)号：CN106008636B
公开(公告)日：2018-03-09
申请号：CN201610461045.8
申请日：2016-06-23
申请人： 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
摘要： 本发明公开了一种锝‑99m标记葡萄糖氨荒酸盐配合物及制备方法和应用，配合物以[99mTcN]2+核为中心核，两个1GDTC分子中的4个硫原子与99mTc配位，通过配体1GDTC的合成及99mTcN(1GDTC)2配合物的工艺制备而获得。该配合物的放射化学纯度高，稳定性好，在荷瘤小鼠肿瘤中有较高的摄取值及肿瘤/肌肉和肿瘤/血的比值，制备简便、亲肿瘤性能优良，可以作为一种新型的肿瘤显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN103869022B
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201410123241.5
申请日：2014-03-28
申请人： 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC分类号： G01N30/02
摘要： 本发明公开了一种用于盐酸奈必洛尔合成质量控制的检测分析方法，包括了6-氟-色满-2-羧酸的纯度检测、中间体2，2'环氧化物化学纯度检测、中间体2，2'环氧化物异构体杂质检测、中间体3N-苄基氨基醇纯度检测、中间体4N-苄基奈必洛尔纯度检测、盐酸奈必洛尔含量检测、盐酸奈必洛尔中6-氟-色满-2-羧酸、中间体2，2'环氧化物、中间体3N-苄基氨基醇含量检测、盐酸奈必洛尔中中间体4N-苄基奈必洛尔含量检测及盐酸奈必洛尔异构体检测等九个检测步骤。本发明具有分离度好、简单快速、专属性强、灵敏度高等特点，可用于监测盐酸奈必洛尔的合成工艺、合成品、原料药或其制剂的质量。
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公开(公告)号：CN103342724B
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201310257926.4
申请日：2013-06-26
申请人： 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
摘要： 本发明公开了一种表达式为：99mTc(HYNIC-penta-lys-Pteroyl)(Tricine/TPPTS)的99mTc标记的肼基烟酰胺基-5-氨基戊酸-蝶酰赖氨酸配合物及制备方法和应用，通过步骤a.配体蝶酰赖氨酸-5-氨基戊酸-6-(2-N，N-二甲基苯甲醛亚肼基)烟酸的合成和b.99mTc标记的肼基烟酰胺基-5-氨基戊酸-蝶酰赖氨酸配合物两个步骤的制备，得到本目标配合物。本配合物具有放射化学纯度高、稳定性好、价格低廉，肿瘤摄取高并且滞留好，瘤/血、瘤/肝等靶/非靶比值好的优点，可作为一种新型99mTc标记叶酸受体类肿瘤显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN103342724A
公开(公告)日：2013-10-09
申请号：CN201310257926.4
申请日：2013-06-26
申请人： 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
摘要： 本发明公开了一种表达式为：99mTc(HYNIC-penta-lys-Pteroyl)(Tricine/TPPTS)的99mTc标记的肼基烟酰胺基-5-氨基戊酸-蝶酰赖氨酸配合物及制备方法和应用，通过步骤a.配体蝶酰赖氨酸-5-氨基戊酸-6-(2-N，N-二甲基苯甲醛亚肼基)烟酸的合成和b.99mTc标记的肼基烟酰胺基-5-氨基戊酸-蝶酰赖氨酸配合物两个步骤的制备，得到本目标配合物。本配合物具有放射化学纯度高、稳定性好、价格低廉，肿瘤摄取高并且滞留好，瘤/血、瘤/肝等靶/非靶比值好的优点，可作为一种新型99mTc标记叶酸受体类肿瘤显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN101732736B
公开(公告)日：2012-04-04
申请号：CN200910241718.9
申请日：2009-12-02
申请人： 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC分类号： A61K51/08 , A61K103/10
摘要： 本发明公开了一种制备锝-99m(99mTc)标记的DTPA-LSA(99mTc-DTPA-LSA)的药盒及制备方法和应用，所述药盒是由以下方法制备得到的：将DTPA-LSA配体溶于充氮二次水中，加入缓冲溶液，混合均匀；再加入还原剂，加入比例按照还原剂比配体的重量比为1∶10～800；全部溶解后，将溶液无菌过滤，分装于容器中。本发明所述的药盒在制备99mTc-DTPA-LSA的方面具有使用简便、标记率高、制备得到的99mTc-DTPA-LSA生物性能良好及使用成本低等优点，有利于临床广泛应用。利用本发明所述的药盒制备的99mTc-DTPA-LSA配合物可作为一种新型的肝脏显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。
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公开(公告)号：CN101538284B
公开(公告)日：2011-09-07
申请号：CN200910083367.3
申请日：2009-05-05
申请人： 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC分类号： C07F13/00 , C07D233/94 , A61K51/04 , A61K103/10
摘要： 本发明公开了一种99Tcm-EDTA-MTI配合物的制备方法和应用，通过包括a.配体EDTA-MTI的合成以及b.99Tcm-EDTA-MTI配合物的制备两个步骤，得到99Tcm-EDTA-MTI配合物，该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、制备简便且价格低廉，在肿瘤中有较高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/血、肿瘤/肌肉等靶/非靶比值好的优点，是一种有推广应用价值的新型肿瘤乏氧显像剂。
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公开(公告)号：CN101575355B
公开(公告)日：2011-06-08
申请号：CN200910086895.4
申请日：2009-06-18
申请人： 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC分类号： C07H15/252 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
摘要： 本发明公开了一种99mTc标记柔红霉素氨荒酸盐配合物，包括99mTcN-DAUDTC和99mTcO-DAUDTC配合物及其制备方法和应用，配合物以[99mTc≡N]2+核或[99mTcO]3为中心核，具有一个不规则的正方角锥形的几何构型，两个DAUDTC配体分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。该配合物的放射化学纯度高，稳定性好，99mTcN-DAUDTC以及99mTcO-DAUDTC配合物在肿瘤中均有较高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/肌肉等靶/非靶器官比值好的优点，是有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN101555232B
公开(公告)日：2011-01-05
申请号：CN200910084552.4
申请日：2009-05-21
申请人： 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC分类号： C07D237/16 , A61K51/04 , A61K101/02
摘要： 本发明公开了一类氟-18标记哒嗪酮类化合物及制备方法和应用，分子通式为[18F]FPnOP，式中n＝1，2，3。通过对配体OTs-PnOP的工艺合成，最终合成得到放射性氟-18标记哒嗪酮类化合物[18F]FPnOP以及稳定的参考化合物[19F]FPnOP，其中稳定参考化合物用于确证放射性标记化合物的结构。该类化合物放射化学纯度高、生物性能好、初始摄取值高、制备简单、使用成本低，作为一种新型氟-18标记的心肌灌注显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。
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公开(公告)号：CN101851313A
公开(公告)日：2010-10-06
申请号：CN201010174801.1
申请日：2010-05-17
申请人： 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC分类号： C08F212/14 , C08F8/42 , C08F8/32 , C08F8/40 , A61K51/06 , A61K103/10
摘要： 本发明公开了一种锝-99m标记的聚N-乙烯基苄基-D-乳糖酰胺配合物，以99mTc为中心核，配体为含有6-肼基吡啶-3-甲酰胺基团和半乳糖基团的聚合物--聚N-乙烯基苄基-D-乳糖酰胺-N-乙烯基苄基-6-肼基吡啶-3-甲酰胺；共配体选自N-三羟甲基甲基甘氨酸、N，N-2-羟乙基甘氨酸或N-2-羟乙基-亚乙基二氨三乙酸中的一种；并可选用三3-磺酰苯基膦钠盐或三苯基膦单磺酸单钠盐中的一种作为协同配体，经混合、还原、反应及纯化等步骤制备而成。配合物化学稳定性及生物性能好、比活度高、肝脏摄取值及靶与非靶比值高、制备简单及使用成本低，可用于制备成为新型的肝受体显像剂，应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。
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