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公开(公告)号：CN114524856B
公开(公告)日：2024-03-15
申请号：CN202210099911.9
申请日：2022-01-27
申请人： 华东师范大学 , 江苏佳尔科药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07J9/00
摘要： 本发明公开了一种高纯度植物源胆固醇的合成方法，以植物源21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮，又称双降醇或BA为原料，经氧化、Wittig反应、乙酰化、还原、选择性氢化还原等步骤合成所述胆固醇；或经氧化、Wittig反应、乙酰化、还原、羟基保护、选择性氢化还原、脱保护或水解等步骤合成所述胆固醇，纯度可达到99％以上。针对传统动物源胆固醇存在的缺点，本发明以植物源原料BA合成胆固醇，不仅安全性高，避免了致病菌和病毒感染的风险，而且合成收率高，产品纯度好，环境友好，便于工业化生产；并且此发明极大的降低了产品中的杂质水平，便于获得高纯度胆固醇，提高了临床使用的安全性。
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公开(公告)号：CN114874277B
公开(公告)日：2023-04-14
申请号：CN202210227825.1
申请日：2022-03-08
申请人： 江苏佳尔科药业集团股份有限公司 , 华东师范大学
IPC分类号： C07J9/00
摘要： 本发明公开了一种胆固醇的合成方法，以植物源21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮，又称双降醇或BA为原料，经氧化、Wittig反应、双键转位、还原、选择性氢化还原等步骤合成所述胆固醇；或经双键转位、氧化、Wittig反应、还原、选择性氢化还原等步骤合成所述胆固醇。针对传统动物源胆固醇存在的缺点，本发明以植物源原料BA合成胆固醇，不仅安全性高，避免了致病菌和病毒感染的风险，而且合成方法操作简单，收率高，环境友好，经济性好，便于工业化生产；解决了现有胆固醇产品的安全问题以及合成技术中成本高，环境不友好，不适合大规模工业化生产的问题。
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公开(公告)号：CN115536719A
公开(公告)日：2022-12-30
申请号：CN202211128887.3
申请日：2022-09-16
申请人： 江苏佳尔科药业集团股份有限公司 , 华东师范大学
IPC分类号： C07J9/00
摘要： 本发明公开了一种高纯度植物源7‑酮基石胆酸(3α‑羟基‑7‑酮‑5β‑胆甾烷‑24‑酸)的合成方法，属于有机化学合成领域。以植物源化合物BA为原料，经过乙二醇或新戊二醇保护、氧化、Wittig反应、脱保护、还原、酯化、水解等步骤合成所述7‑酮基石胆酸。本发明合成植物源7‑酮基石胆酸所用原料BA廉价易得，安全性高，合成步骤操作简便，采用重结晶或打浆的纯化方法得到高纯度的7‑酮基石胆酸(液相纯度>98％)，便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113248557A
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN202110380817.6
申请日：2021-04-09
申请人： 华东师范大学 , 江苏佳尔科药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07J9/00
摘要： 本发明公开了一种以BA为原料合成胆固醇的方法，以植物源原料21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮，又称双降醇或BA为原料，经氧化、Wittig反应、乙酰化、还原、选择性氢化还原等步骤合成所述胆固醇。本发明合成胆固醇的原料为植物源来源不仅价格便宜，而且安全性高，避免了致病菌和病毒感染的风险，合成方法操作简单，收率较高，副反应少，环境友好，经济性好，便于工业化生产；解决了现有胆固醇产品的安全问题以及合成技术中成本高，环境不友好，不适合大规模工业化生产的问题。
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公开(公告)号：CN112625079A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN202011415144.5
申请日：2020-12-07
申请人： 江苏佳尔科药业集团股份有限公司 , 华东师范大学
IPC分类号： C07J9/00
摘要： 本发明公开了一种石胆酸的合成方法：采用21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮(BA)为原料，经过氧化反应、Wittig反应，然后经还原反应合成石胆酸；或在氧化反应、Wittig反应后，经氢化还原反应、羰基还原反应和水解反应合成石胆酸。本发明石胆酸的合成方法，环境友好、步骤简单、副反应少、收率高，原料廉价易得，适用于工业化生产；本发明解决了现有技术中合成成本高、收率低、不适合大规模工业化生产的问题。
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公开(公告)号：CN113943336A
公开(公告)日：2022-01-18
申请号：CN202111448458.X
申请日：2021-11-30
申请人： 华东师范大学 , 江苏佳尔科药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07J9/00
摘要： 本发明公开了一种以BA为原料合成胆固醇的方法，以植物源原料21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮，又称双降醇或BA为原料，经氧化、Wittig反应、乙酰化、还原、选择性氢化还原等步骤合成所述胆固醇，纯度可达到市售级胆固醇的标准(>95％)。本发明合成胆固醇的原料为植物源来源不仅价格便宜，而且安全性高，避免了致病菌和病毒感染的风险，合成方法操作简单，收率较高，副反应少，环境友好，经济性好，便于工业化生产；解决了现有胆固醇产品的安全问题以及合成技术中成本高，环境不友好，不适合大规模工业化生产的问题。
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公开(公告)号：CN115505537B
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202211250013.5
申请日：2022-10-12
申请人： 江苏佳尔科药业集团股份有限公司
摘要： 本发明涉及一种高活性11α‑羟基化赭曲霉及其应用，其分类命名为赭曲霉Aspergillus ochraceus JK14，于2020年6月11日保藏在中国典型培养物保藏中心，保藏编号为CCTCC M 2020204。该赭曲霉能够将坎利酮高效转化为11α‑羟基坎利酮，在大规模发酵生产中具有较高的羟化效果，其转化率超过85％，除坎利酮外，该赭曲霉还可以对黄体酮和17α‑羟基黄体酮进行羟化，具有很好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN112812147A
公开(公告)日：2021-05-18
申请号：CN201911116187.0
申请日：2019-11-15
申请人： 江苏佳尔科药业集团股份有限公司 , 上海医药工业研究院
摘要： 本发明公开了一种醋酸阿比特龙的合成方法及其中间体。本发明的合成方法包括如下步骤：在溶剂中，在碱的存在下，将化合物I与三氟甲磺酸酐进行如下所示的酯化反应得到化合物II即可。本发明的合成方法所用原料廉价易得，不存在三氟乙酰中间体，中间体和最终产品纯度有显著提高，总收率高。
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