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公开(公告)号：CN103524487A
公开(公告)日：2014-01-22
申请号：CN201310452536.2
申请日：2013-09-29
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科制药有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07C229/34 , C07C227/18
CPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明公开了一种西他沙星的合成方法，包括以2,4,5-三氟-3-氯苯甲酸为起始原料，通过一系列的酰化、酯化、取代、环合、取代、脱保护基等步骤，制备了7-[(7S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R,2S)-2-氟环丙基]-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸，即西他沙星。该方法成本较低，操作简单，反应温和，反应收率高，产品纯度高，适合工业化大生产的要求。
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公开(公告)号：CN103483314A
公开(公告)日：2014-01-01
申请号：CN201310418864.0
申请日：2013-09-16
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科制药有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明涉及一种便捷的制备甲磺酸伊马替尼α晶型的方法，具体是以式II所示4-（4-甲基哌嗪甲基）苯甲酸二盐酸盐和式III所示N-（5-氨基-2-甲基苯）-4-（3-吡啶基）-2-氨基嘧啶为起始原料，通过甲基磺酰氯的使用，便捷高效地应用“一锅法”，得到甲磺酸伊马替尼粗品；再通过重结晶和加入适量晶种的方式，获得高纯度的甲磺酸伊马替尼α晶型晶体。本发明的制备方法，合成步骤少，操作简便，收率较高，且产品的α晶型纯度高，生产成本低，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103992306A
公开(公告)日：2014-08-20
申请号：CN201410163282.7
申请日：2014-04-23
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科制药有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明提供了一种左旋泮托拉唑钠的制备方法，是将5-二氟甲氧基-2-[[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]硫]-1H-苯并咪唑，在钛酸四异丙酯、D-（-）-酒石酸二乙酯、N,N-二异丙基乙基胺体系的催化下，采用温和的氧化试剂过氧化氢异丙苯进行氧化反应，制得S-（-）-5-二氟甲氧基-2-[[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑，即左旋泮托拉唑，再经原位的成钠盐反应和重结晶精制，制得高纯度的左旋泮托拉唑钠。该制备方法简单、节约成本、产率高，反应条件温和，是一条理想的工业化生产左旋泮托拉唑钠的路线。
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公开(公告)号：CN102659763B
公开(公告)日：2014-01-22
申请号：CN201210130341.1
申请日：2012-04-27
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科生物医药有限公司 , 南京优科制药有限公司
IPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明主要涉及一种改进了的利用Sharpless不对称氧化法合成右旋兰索拉唑的方法和优化了的纯化右旋兰索拉唑的方法，这种方法的总收率达到40%以上，产物的纯度和对映体过量（e.e.）均达到99.5%以上，并且该种制备方法简单、成本低廉，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103524487B
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201310452536.2
申请日：2013-09-29
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科制药有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07C229/34 , C07C227/18
摘要： 本发明公开了一种西他沙星的合成方法，包括以2,4,5-三氟-3-氯苯甲酸为起始原料，通过一系列的酰化、酯化、取代、环合、取代、脱保护基等步骤，制备了7-[(7S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R,2S)-2-氟环丙基]-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸，即西他沙星。该方法成本较低，操作简单，反应温和，反应收率高，产品纯度高，适合工业化大生产的要求。
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公开(公告)号：CN104945398A
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201410114056.X
申请日：2014-03-26
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科制药有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明公开了一种莫西沙星杂质E的制备方法，具体包括将盐酸莫西沙星用碳酸氢钠溶液碱化得到莫西沙星游离碱，对莫西沙星游离碱进行去甲基化反应，最后经重结晶精制得到高纯度的莫西沙星杂质E。本发明具有合成路线简短，操作简单，所得杂质产物纯度较高，可应用与对照品研究等特点。
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公开(公告)号：CN102617437B
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN201210104054.3
申请日：2012-04-10
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科生物医药有限公司 , 南京优科制药有限公司
IPC分类号： C07D207/273 , A61K31/4015 , A61P25/00
摘要： 本发明涉及三种左旋奥拉西坦的新晶型，分别命名为晶型A、晶型B和晶型C，这些晶型稳定性好，非常适用于制备左旋奥拉西坦的常用剂型。本发明还提供上述晶型的制备方法与表征，以及包含上述晶型的药物组合物。
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公开(公告)号：CN103599101A
公开(公告)日：2014-02-26
申请号：CN201310554728.4
申请日：2013-11-08
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科制药有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
IPC分类号： A61K31/4015 , A61P25/28
摘要： 本发明涉及左旋奥拉西坦在制药领域的新用途，具体涉及左旋奥拉西坦在制备治疗记忆与智能障碍药物中的应用。实验结果表明，左旋奥拉西坦是奥拉西坦体内发挥药效的主要活性成分，单独使用可大幅降低临床使用剂量，降低潜在的毒副反应。本发明使用的左旋奥拉西坦为单一活性成分，原料纯度大于99.5%，能有效避免药物中其他杂质带来的毒性风险，使得用药更加安全，药品质量更加可控，药品疗效更加确切。
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公开(公告)号：CN104945399A
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201410114146.9
申请日：2014-03-26
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科制药有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明报道了一种莫西沙星杂质C的制备方法，具体是以莫西沙星杂质E为起始原料，经过氨基的Boc保护、乙基化、酯水解以及脱除Boc保护共计四步反应，最后经一次重结晶操作，即可得到高纯度的莫西沙星杂质C精制品。本发明具有合成路线简短，操作简单，所得杂质产物纯度较高，可应用与对照品研究等特点。
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公开(公告)号：CN104211701A
公开(公告)日：2014-12-17
申请号：CN201410153324.9
申请日：2014-04-17
申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 , 南京优科制药有限公司 , 南京优科生物医药有限公司
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明报道了一种莫西沙星杂质B以及杂质D的制备方法，具体是将2,3,4-三氟-5-甲氧基苯甲酸为起始原料，经过一系列反应制得莫西沙星杂质D，再将其转化为莫西沙星杂质B，最后经由一次重结晶操作，即可得到高纯度的莫西沙星杂质B纯品固体。本发明方案具有合成路线简短，操作简单，所得杂质产物纯度较高（HPLC纯度99.6%～99.7%），可应用于对照品研究等特点。
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