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公开(公告)号：CN104774195A
公开(公告)日：2015-07-15
申请号：CN201510104731.5
申请日：2015-03-10
申请人： 扬州艾迪生物科技有限公司 , 南京安赛莱医药科技有限公司
IPC分类号： C07D405/06 , C07D405/14
CPC分类号： C07D405/06 , C07B53/00 , C07D405/14
摘要： 本发明公布了一种光学纯伊曲康唑关键中间体及合成方法以及由该中间体合成光学纯伊曲康唑的方法。本发明方法利用1-(2,4-二氯苯)-2-(1-亚甲基-1,2,4三氮唑)-1-酮制备了光学纯伊曲康唑关键中间体，再将光学纯伊曲康唑关键中间体制备光学纯伊曲康唑。本方法原料易得，不仅能够降低生产成本，还能够得到高纯度产品，并且，通过控制关键中间体化合物Ⅶ的光学纯，可有效控制目标产物伊曲康唑的光学纯，具有工业化价值。
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公开(公告)号：CN103965286A
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201410164492.8
申请日：2014-04-22
申请人： 南京安赛莱医药科技有限公司
IPC分类号： C07K5/083 , C07K5/027 , A61K38/06 , A61P31/14 , C07D215/20 , C07D417/04
摘要： 本发明涉及小的聚乙二醇（PEG1000Da或更小）修饰的芳基化合物式I-V，和/或其药学上可接受的盐或水合物。这些化合物对丙型肝炎病毒的NS3蛋白酶具有抑制作用。本发明还涉及一种药物组合物，其包含有式I-V的化合物，及一种或多种药学上可接受的盐、水合物，赋形剂或稀释剂。本发明所述化合物具有很强NS3蛋白酶抑制作用或有改进的药代动力学特性，这些特性包括增强在含水或脂质环境的溶解性，提高口服生物利用度或口服活性。
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公开(公告)号：CN103263417A
公开(公告)日：2013-08-28
申请号：CN201310220001.2
申请日：2013-06-05
申请人： 广州安赛莱生物科技有限公司 , 南京安赛莱医药科技有限公司
IPC分类号： A61K31/496 , C07D405/14 , A61P31/10 , A61P35/00 , A61P27/02
摘要： 本发明提供了一种新的伊曲康唑异构体组合和增加这些伊曲康唑异构体组合的治疗指数的方法。本发明的伊曲康唑异构体组合能够提高对真菌和内皮细胞的选择性，还能够降低肝细胞毒性。本发明的伊曲康唑异构体组合是一种具有治疗真菌及血管新生相关疾病潜力的药物，同时避免服用伊曲康唑引起的副作用。
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公开(公告)号：CN106860414B
公开(公告)日：2019-12-24
申请号：CN201710083723.6
申请日：2017-02-16
申请人： 江苏艾迪药业股份有限公司 , 南京安赛莱医药科技有限公司
IPC分类号： A61K9/36 , A61K47/20 , A61K31/513 , A61K31/675 , A61P31/18
摘要： 本发明公开了一种用于抗HIV的复方制剂，包含以下重量百分含量的各个组分：10～35％拉米夫定、10～35％富马酸替诺福韦酯、5～20％3‑{[3‑乙基‑2,6‑二氧‑5‑(丙基‑2‑基)‑1,2,3,6‑四氢嘧啶‑4‑基]羰基}‑5‑甲基苯腈以及10～75％赋形剂。本发明的用于抗HIV的复方制剂为单层片或者双层片，制备时将富马酸替诺福韦酯和化合物3‑{[3‑乙基‑2,6‑二氧‑5‑(丙基‑2‑基)‑1,2,3,6‑四氢嘧啶‑4‑基]羰基}‑5‑甲基苯腈单独制粒之后再总混压片而得。本发明的用于抗HIV的复方制剂具有稳定性好、制备工艺简单、质量可控的优点；可以从不同靶点抑制HIV病毒，提高单个用药对AIDS的治疗效果；不会产生神经系统副作用，毒性小，安全剂量范围广。
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公开(公告)号：CN106872625B
公开(公告)日：2019-06-21
申请号：CN201710092299.1
申请日：2017-02-21
申请人： 江苏艾迪药业股份有限公司 , 南京安赛莱医药科技有限公司
摘要： 本发明公开了一种分离测定伊曲康唑光学异构体的方法，所述方法为高效液相色谱法，包括以下步骤：将伊曲康唑溶解于有机溶剂中，得样品溶液；取样品溶液注入采用以多糖类衍生物键合硅胶为填料的手性柱，并以甲基叔丁基醚、甲醇和二乙醇胺的混合溶剂为流动相的高效液相色谱仪内；记录色谱图并进行分析。本发明采用的高效液相色谱法分离测定伊曲康唑光学异构体，在色谱条件下，可以将伊曲康唑的4个光学异构体完全分离，分离度均在1.5以上；并能够达到定量检测，保证生产出来的伊曲康唑光学异构体的含量在安全范围和有效范围内，实现对伊曲康唑光学异构体的原料及制剂的质量控制。
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公开(公告)号：CN103191119A
公开(公告)日：2013-07-10
申请号：CN201310113577.9
申请日：2013-04-03
申请人： 南京安赛莱医药科技有限公司 , 扬州艾迪生物科技有限公司
IPC分类号： A61K31/496 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P27/02 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P37/02
摘要： 本发明提供伊曲康唑用于抑制Akt激酶的新用途，以及施用伊曲康唑和2S，4R，2′S-伊曲康唑作为治疗和预防相关疾病的方法。
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公开(公告)号：CN104774195B
公开(公告)日：2018-09-07
申请号：CN201510104731.5
申请日：2015-03-10
申请人： 江苏艾迪药业有限公司 , 南京安赛莱医药科技有限公司
IPC分类号： C07D405/06 , C07D405/14
摘要： 本发明公布了一种光学纯伊曲康唑关键中间体及合成方法以及由该中间体合成光学纯伊曲康唑的方法。本发明方法利用1‑(2,4‑二氯苯)‑2‑(1‑亚甲基‑1,2,4三氮唑)‑1‑酮制备了光学纯伊曲康唑关键中间体，再将光学纯伊曲康唑关键中间体制备光学纯伊曲康唑。本方法原料易得，不仅能够降低生产成本，还能够得到高纯度产品，并且，通过控制关键中间体化合物Ⅶ的光学纯，可有效控制目标产物伊曲康唑的光学纯，具有工业化价值。
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公开(公告)号：CN104792892B
公开(公告)日：2017-06-20
申请号：CN201510176670.3
申请日：2015-04-14
申请人： 扬州艾迪生物科技有限公司 , 南京安赛莱医药科技有限公司
IPC分类号： G01N30/02
摘要： 本发明公布了一种伊曲康唑2S,4R,2’S异构体中杂质含量测定方法。伊曲康唑2S,4R,2’S异构体中杂质含量测定方法，以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的色谱柱，以有机相和水相的混合溶剂作为流动相梯度洗脱，测定伊曲康唑2S,4R,2’S异构体合成过程中产生的杂质，检测方法科学、合理、准确、客观，从而能够更好的控制伊曲康唑2S,4R,2’S异构体的质量。
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公开(公告)号：CN104792892A
公开(公告)日：2015-07-22
申请号：CN201510176670.3
申请日：2015-04-14
申请人： 扬州艾迪生物科技有限公司 , 南京安赛莱医药科技有限公司
IPC分类号： G01N30/02
摘要： 本发明公布了一种伊曲康唑2S,4R,2’S异构体中杂质含量测定方法。伊曲康唑2S,4R,2’S异构体中杂质含量测定方法，以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的色谱柱，以有机相和水相的混合溶剂作为流动相梯度洗脱，测定伊曲康唑2S,4R,2’S异构体合成过程中产生的杂质，检测方法科学、合理、准确、客观，从而能够更好的控制伊曲康唑2S,4R,2’S异构体的质量。
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