公开(公告)号：CN106872625A

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：CN201710092299.1

申请日：2017-02-21

申请人： 江苏艾迪药业有限公司 ,  南京安赛莱医药科技有限公司

发明人： 沈小宁 ,  王晨霞 ,  袁玉 ,  郑新 ,  陈希颜

IPC分类号： G01N30/34 ,  G01N30/74

CPC分类号： G01N30/34 ,  G01N30/74

摘要： 本发明公开了一种分离测定伊曲康唑光学异构体的方法，所述方法为高效液相色谱法，包括以下步骤：将伊曲康唑溶解于有机溶剂中，得样品溶液；取样品溶液注入采用以多糖类衍生物键合硅胶为填料的手性柱，并以甲基叔丁基醚、甲醇和二乙醇胺的混合溶剂为流动相的高效液相色谱仪内；记录色谱图并进行分析。本发明采用的高效液相色谱法分离测定伊曲康唑光学异构体，在色谱条件下，可以将伊曲康唑的4个光学异构体完全分离，分离度均在1.5以上；并能够达到定量检测，保证生产出来的伊曲康唑光学异构体的含量在安全范围和有效范围内，实现对伊曲康唑光学异构体的原料及制剂的质量控制。

公开(公告)号：CN106860464A

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：CN201710084881.3

申请日：2017-02-16

申请人： 江苏艾迪药业有限公司 ,  南京安赛莱医药科技有限公司

发明人： 沈小宁 ,  傅和亮 ,  李文全 ,  胡雄林 ,  孙建华 ,  吴蓉蓉 ,  袁玉 ,  刘三侠

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5365 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5365 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明公开了一种用于联合抗病毒治疗的药物组合物，其中含有至少一种非核苷类逆转录酶抑制剂ACC007作为活性成分，以及具有特定定量组分比例的可药用的赋形剂；还可以包括选自其他非核苷类逆转录酶抑制剂、核苷(酸)类逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂、整合酶抑制剂、融合/进入抑制剂以及复合受体抑制剂的活性成分。本发明还公开了上述药物组合物在抗病毒和抗HIV治疗中的应用。相比较于现有技术，本发明的药物组合物联用之后产生了很好的协同作用，拓展了治疗病毒感染、特别是HIV感染的产品；另外ACC007的每日用量小，可以大大减少赋形剂的量，方便患者使用，提高患者服药依从性，减少耐药现象的发生，增加抗HIV的疗效。

公开(公告)号：CN106831608A

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：CN201710083678.4

申请日：2017-02-16

申请人： 江苏艾迪药业有限公司 ,  南京安赛莱医药科技有限公司

发明人： 沈小宁 ,  李文全 ,  孙建华 ,  袁玉 ,  张冠军 ,  陈鹿鹿 ,  陈磊 ,  柯佳颖

IPC分类号： C07D239/54 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D239/54 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明公开了一种抗HIV新药分子3‑{[3‑乙基‑2,6‑二氧‑5‑(丙基‑2‑基)‑1,2,3,6‑四氢嘧啶‑4‑基]羰基}‑5‑甲基苯腈I晶型，本发明还公开了上述I晶型的制备方法。所述晶型的DSC图谱在227±1.5℃处有吸热峰，熔程为223～231℃。该晶型具有优良的稳定性、利于后处理及存储；并且制备方法简单，对后续相关药物的优化和开发具有重要的价值。

公开(公告)号：CN108498475A

公开(公告)日：2018-09-07

申请号：CN201810734252.5

申请日：2018-07-06

申请人： 江苏艾迪药业有限公司 ,  南京安赛莱医药科技有限公司

发明人： 胡雄林 ,  沈小宁 ,  傅和亮 ,  李文全 ,  孙建华 ,  吴蓉蓉 ,  刘三侠 ,  汪仙美

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K47/38 ,  A61K31/513 ,  A61P31/18

摘要： 本发明公开了一种用于口服给予非核苷类逆转录酶抑制剂的药物制剂，所述药物制剂包括活性成分ACC007和药学上可接受的赋形剂，其中，ACC007质量百分含量为20～60％；所述赋形剂由微晶纤维素和其他赋形剂组成，所述其他赋形剂包括填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂和增溶剂，其中微晶纤维素的质量百分含量为20～70％、其他赋形剂的质量百分含量为4～60％。本发明药物制剂可供口服给予，患者服用方便，毒副作用小，安全性高，溶出度高，稳定性好，生物利用度高，工艺简单，易于产业化；解决了目前国内抗HIV药物市场品种少、疗效差等问题。

公开(公告)号：CN106860414A

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：CN201710083723.6

申请日：2017-02-16

申请人： 江苏艾迪药业有限公司 ,  南京安赛莱医药科技有限公司

发明人： 沈小宁 ,  傅和亮 ,  李文全 ,  胡雄林 ,  孙建华 ,  吴蓉蓉 ,  袁玉 ,  刘三侠 ,  陈希颜

IPC分类号： A61K9/36 ,  A61K47/20 ,  A61K31/513 ,  A61K31/675 ,  A61P31/18

摘要： 本发明公开了一种用于抗HIV的复方制剂，包含以下重量百分含量的各个组分：10～35％拉米夫定、10～35％富马酸替诺福韦酯、5～20％3‑{[3‑乙基‑2,6‑二氧‑5‑(丙基‑2‑基)‑1,2,3,6‑四氢嘧啶‑4‑基]羰基}‑5‑甲基苯腈以及10～75％赋形剂。本发明的用于抗HIV的复方制剂为单层片或者双层片，制备时将富马酸替诺福韦酯和化合物3‑{[3‑乙基‑2,6‑二氧‑5‑(丙基‑2‑基)‑1,2,3,6‑四氢嘧啶‑4‑基]羰基}‑5‑甲基苯腈单独制粒之后再总混压片而得。本发明的用于抗HIV的复方制剂具有稳定性好、制备工艺简单、质量可控的优点；可以从不同靶点抑制HIV病毒，提高单个用药对AIDS的治疗效果；不会产生神经系统副作用，毒性小，安全剂量范围广。

公开(公告)号：CN104774195B

公开(公告)日：2018-09-07

申请号：CN201510104731.5

申请日：2015-03-10

申请人： 江苏艾迪药业有限公司 ,  南京安赛莱医药科技有限公司

发明人： 沈小宁 ,  孙建华 ,  刘贞兴 ,  陈鹿鹿

IPC分类号： C07D405/06 ,  C07D405/14

摘要： 本发明公布了一种光学纯伊曲康唑关键中间体及合成方法以及由该中间体合成光学纯伊曲康唑的方法。本发明方法利用1‑(2,4‑二氯苯)‑2‑(1‑亚甲基‑1,2,4三氮唑)‑1‑酮制备了光学纯伊曲康唑关键中间体，再将光学纯伊曲康唑关键中间体制备光学纯伊曲康唑。本方法原料易得，不仅能够降低生产成本，还能够得到高纯度产品，并且，通过控制关键中间体化合物Ⅶ的光学纯，可有效控制目标产物伊曲康唑的光学纯，具有工业化价值。

公开(公告)号：CN105061411A

公开(公告)日：2015-11-18

申请号：CN201510350844.3

申请日：2015-06-23

申请人： 扬州艾迪生物科技有限公司 ,  南京安赛莱医药科技有限公司

发明人： 沈小宁 ,  孙建华 ,  刘贞兴 ,  陈鹿鹿

IPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  A61P31/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明公开了一种光学异构体2S,4R,2’S-伊曲康唑晶型及制备方法与应用。本发明的光学异构体2S,4R,2’S-伊曲康唑晶型稳定性高，纯度高，具有较好的药物活性。本发明的制备方法简单，成本较低，容易实现规模化、工业化生产。所述的光学异构体2S,4R,2’S-伊曲康唑晶型，以及含有该晶型的药物组合物，不仅可用于抗真菌感染，还是一种有效的mTOR抑制剂，因此还可用于各种肿瘤(如非小细胞肺癌、前列腺癌等)的治疗。

公开(公告)号：CN105582012A

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：CN201610113152.1

申请日：2016-02-29

申请人： 扬州艾迪生物科技有限公司 ,  南京安赛莱医药科技有限公司

发明人： 沈小宁 ,  刘贞兴 ,  孙建华 ,  柯佳颖 ,  陈鹿鹿

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/14 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P27/02

CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/14

摘要： 本发明公开了3'-羟基伊曲康唑的用途。3'-羟基伊曲康唑在制备用于降低mTOR信号转导活性的药物中的用途。3'-羟基伊曲康唑降低mTOR信号转导活性，可以用于治疗治疗或预防细胞增殖性疾病，用于治疗和预防癌症，用于预防或调节癌细胞和癌症的转移，用于治疗或预防类风湿关节炎、视网膜病变、黄斑病变、皮肤疾病、红斑狼疮。

公开(公告)号：CN110715990A

公开(公告)日：2020-01-21

申请号：CN201911073782.0

申请日：2019-11-05

申请人： 江苏艾迪药业股份有限公司 ,  南京安赛莱医药科技有限公司

发明人： 胡雄林 ,  刘三侠 ,  汪仙美 ,  沈小宁 ,  傅和亮 ,  李文全

IPC分类号： G01N30/02

摘要： 本发明公开了一种同时测定血浆中ACC007、拉米夫定和替诺福韦的方法，先对血浆样品预处理，再采用高效液相色谱串联质谱进行定量测定，利用内标法定量，同时对血浆中三种药物的浓度进行分析测定。该方法灵敏度高、特异性强、精密度好、准确度高、稳定性好、提取回收率高、无明显基质效应和稀释效应等优点，适用于同时分析血浆中ACC007、拉米夫定和替诺福韦的量。

公开(公告)号：CN103965286B

公开(公告)日：2017-11-03

申请号：CN201410164492.8

申请日：2014-04-22

申请人： 南京安赛莱医药科技有限公司 ,  扬州艾迪生物科技有限公司

发明人： 沈小宁 ,  宁德争 ,  刘贞兴

IPC分类号： C07K5/083 ,  C07K5/027 ,  A61K38/06 ,  A61P31/14 ,  C07D215/20 ,  C07D417/04

摘要： 本发明涉及小的聚乙二醇（PEG 1000 Da或更小）修饰的芳基化合物式I‑V，和/或其药学上可接受的盐或水合物。这些化合物对丙型肝炎病毒的NS3蛋白酶具有抑制作用。本发明还涉及一种药物组合物，其包含有式I‑V的化合物，及一种或多种药学上可接受的盐、水合物，赋形剂或稀释剂。本发明所述化合物具有很强NS3蛋白酶抑制作用或有改进的药代动力学特性，这些特性包括增强在含水或脂质环境的溶解性，提高口服生物利用度或口服活性。