公开(公告)号：CN116670128A

公开(公告)日：2023-08-29

申请号：CN202180087676.7

申请日：2021-12-28

申请人： 南京明德新药研发有限公司

发明人： 陈新海 ,  陈兆国 ,  于衍新 ,  胡伯羽 ,  夏尚华 ,  王永鑫

IPC分类号： C07D403/14

摘要： 提供了一种吗啉取代的苯并嘧啶类化合物的晶型及其制备方法。

公开(公告)号：CN114072396A

公开(公告)日：2022-02-18

申请号：CN202080045905.4

申请日：2020-06-24

申请人： 南京明德新药研发有限公司

发明人： 陈新海 ,  陈兆国 ,  张丽 ,  胡伯羽 ,  陈曙辉

IPC分类号： C07D403/10 ,  C07D487/00 ,  A61K31/495 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了式(I)所示化合物、其异构体或其药学上可接受的盐，并公开了其在制备治疗与DNA‑PK激酶抑制剂相关疾病药物中的应用。

公开(公告)号：CN111315750A

公开(公告)日：2020-06-19

申请号：CN201880071134.9

申请日：2018-11-02

申请人： 南京明德新药研发有限公司

发明人： 陈新海 ,  陈兆国 ,  张丽 ,  于衍新 ,  周凯 ,  胡伯羽 ,  王校飞 ,  胡国平 ,  黎健 ,  陈曙辉

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一系列吡啶并嘧啶类化合物，及其制备mTORC1/2双激酶活性抑制剂相关药物中的应用，具体公开了式(IV)所示化合物、其互变异构体或其药学上可接受的盐在制备mTORC1/2双激酶活性抑制剂相关药物中的应用。

公开(公告)号：CN110945002A

公开(公告)日：2020-03-31

申请号：CN201880047103.X

申请日：2018-07-27

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京明德新药研发有限公司

发明人： 陈新海 ,  周凯 ,  于衍新 ,  胡伯羽 ,  吴灵慧 ,  陈小员 ,  林江凤 ,  陈浩民 ,  王祥建 ,  张喜全 ,  田心 ,  徐宏江

IPC分类号： C07D515/04 ,  A61K31/33 ,  A61P37/00

摘要： 一种作为RORγ抑制剂的双环化合物，提供式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其具有式(I-A)或式(I-B)所示的结构，所提供的式(I-A)化合物、式(I-B)或其药学上可接受的盐具有良好的RORγ抑制活性，有望用于治疗哺乳动物由RORγ受体介导的疾病。

公开(公告)号：CN116134034A

公开(公告)日：2023-05-16

申请号：CN202180063084.1

申请日：2021-09-18

申请人： 南京明德新药研发有限公司

发明人： 陈新海 ,  郭祖浩 ,  于衍新 ,  胡伯羽 ,  王晶晶 ,  陈兆国 ,  谢程 ,  熊剑 ,  方勇波 ,  刘颖涛 ,  黎健 ,  陈曙辉

IPC分类号： C07D413/12

摘要： 一系列四氢异喹啉衍生物及其晶型，具体公开了式(VII)所示化合物、其晶型及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：CN111315750B

公开(公告)日：2022-12-23

申请号：CN201880071134.9

申请日：2018-11-02

申请人： 南京明德新药研发有限公司

发明人： 陈新海 ,  陈兆国 ,  张丽 ,  于衍新 ,  周凯 ,  胡伯羽 ,  王校飞 ,  胡国平 ,  黎健 ,  陈曙辉

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一系列吡啶并嘧啶类化合物，及其制备mTORC1/2双激酶活性抑制剂相关药物中的应用，具体公开了式(IV)所示化合物、其互变异构体或其药学上可接受的盐在制备mTORC1/2双激酶活性抑制剂相关药物中的应用。

公开(公告)号：CN111484505B

公开(公告)日：2022-11-15

申请号：CN202010076087.6

申请日：2020-01-22

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京明德新药研发有限公司

发明人： 陈新海 ,  周凯 ,  于衍新 ,  胡伯羽 ,  陈浩民 ,  陈小元

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/407 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00

摘要： 本发明提供一种双环RORγ抑制剂的盐酸盐结晶型，更具体而言提供(S)‑N‑((5‑(乙基磺酰基)吡啶‑2‑基)甲基)‑6‑异丙‑5‑(((1R，4S)‑4‑(三氟甲基)环己基)甲基)‑5,6‑二氢‑4H‑噻吩并[2,3‑c]吡咯‑2‑甲酰胺盐酸盐的结晶型，及其制备方法、药物组合物和用途。本发明式I化合物的结晶型稳定性高、吸湿性小，在物理性质、安全性及代谢稳定性方面具备优势，有较高的成药价值。

公开(公告)号：CN114728978A

公开(公告)日：2022-07-08

申请号：CN202080081014.4

申请日：2020-11-20

申请人： 南京明德新药研发有限公司

发明人： 陈新海 ,  夏尚华 ,  陈兆国 ,  郭祖浩 ,  于衍新 ,  周凯 ,  胡伯羽 ,  张丽 ,  姜奋 ,  王晶晶 ,  胡国平 ,  黎健 ,  陈曙辉

IPC分类号： C07D491/20

摘要： 一类DNA‑PK抑制剂，具体公开了式(III)所示化合物或其药学上可接受的盐，及其在制备DNA‑PK抑制剂相关药物中的应用。

公开(公告)号：CN114728969A

公开(公告)日：2022-07-08

申请号：CN202080081020.X

申请日：2020-11-25

申请人： 南京明德新药研发有限公司

发明人： 陈新海 ,  夏尚华 ,  陈兆国 ,  郭祖浩 ,  于衍新 ,  周凯 ,  胡伯羽 ,  张丽 ,  姜奋 ,  王晶晶 ,  胡国平 ,  黎健 ,  陈曙辉

IPC分类号： C07D473/18

摘要： 一类DNA‑PK抑制剂，具体为式(IV)所示化合物或其药学上可接受的盐，及其在制备DNA‑PK抑制剂相关药物中的应用。

公开(公告)号：CN114144418A

公开(公告)日：2022-03-04

申请号：CN202080044785.6

申请日：2020-06-19

申请人： 深圳金瑞基业生物科技有限公司 ,  南京明德新药研发有限公司

发明人： 陈新海 ,  张丽 ,  周凯 ,  于衍新 ,  胡伯羽 ,  章晖宇

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14

摘要： 一种作为Pan‑HER酪氨酸激酶抑制剂的化合物的晶型、盐型及其制备方法，并涉及其在制备治疗实体瘤的药物中的应用。