公开(公告)号：CN111484505A

公开(公告)日：2020-08-04

申请号：CN202010076087.6

申请日：2020-01-22

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京明德新药研发有限公司

发明人： 陈新海 ,  周凯 ,  于衍新 ,  胡伯羽 ,  陈浩民 ,  陈小元

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/407 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00

摘要： 本发明提供一种双环RORγ抑制剂的盐酸盐结晶型，更具体而言提供(S)-N-((5-(乙基磺酰基)吡啶-2-基)甲基)-6-异丙-5-(((1R，4S)-4-(三氟甲基)环己基)甲基)-5,6-二氢-4H-噻吩并[2,3-c]吡咯-2-甲酰胺盐酸盐的结晶型，及其制备方法、药物组合物和用途。本发明式I化合物的结晶型稳定性高、吸湿性小，在物理性质、安全性及代谢稳定性方面具备优势，有较高的成药价值。

公开(公告)号：CN110945002A

公开(公告)日：2020-03-31

申请号：CN201880047103.X

申请日：2018-07-27

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京明德新药研发有限公司

发明人： 陈新海 ,  周凯 ,  于衍新 ,  胡伯羽 ,  吴灵慧 ,  陈小员 ,  林江凤 ,  陈浩民 ,  王祥建 ,  张喜全 ,  田心 ,  徐宏江

IPC分类号： C07D515/04 ,  A61K31/33 ,  A61P37/00

摘要： 一种作为RORγ抑制剂的双环化合物，提供式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其具有式(I-A)或式(I-B)所示的结构，所提供的式(I-A)化合物、式(I-B)或其药学上可接受的盐具有良好的RORγ抑制活性，有望用于治疗哺乳动物由RORγ受体介导的疾病。

公开(公告)号：CN111484505B

公开(公告)日：2022-11-15

申请号：CN202010076087.6

申请日：2020-01-22

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京明德新药研发有限公司

发明人： 陈新海 ,  周凯 ,  于衍新 ,  胡伯羽 ,  陈浩民 ,  陈小元

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/407 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00

摘要： 本发明提供一种双环RORγ抑制剂的盐酸盐结晶型，更具体而言提供(S)‑N‑((5‑(乙基磺酰基)吡啶‑2‑基)甲基)‑6‑异丙‑5‑(((1R，4S)‑4‑(三氟甲基)环己基)甲基)‑5,6‑二氢‑4H‑噻吩并[2,3‑c]吡咯‑2‑甲酰胺盐酸盐的结晶型，及其制备方法、药物组合物和用途。本发明式I化合物的结晶型稳定性高、吸湿性小，在物理性质、安全性及代谢稳定性方面具备优势，有较高的成药价值。

公开(公告)号：CN110945002B

公开(公告)日：2021-12-24

申请号：CN201880047103.X

申请日：2018-07-27

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京明德新药研发有限公司

发明人： 陈新海 ,  周凯 ,  于衍新 ,  胡伯羽 ,  吴灵慧 ,  陈小员 ,  林江凤 ,  陈浩民 ,  王祥建 ,  张喜全 ,  田心 ,  徐宏江

IPC分类号： C07D515/04 ,  A61K31/33 ,  A61P37/00

摘要： 一种作为RORγ抑制剂的双环化合物，提供式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其具有式(I‑A)或式(I‑B)所示的结构，所提供的式(I‑A)化合物、式(I‑B)或其药学上可接受的盐具有良好的RORγ抑制活性，有望用于治疗哺乳动物由RORγ受体介导的疾病。

公开(公告)号：CN109206423B

公开(公告)日：2021-06-25

申请号：CN201810731382.3

申请日：2018-07-05

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京明德新药研发股份有限公司

发明人： 陈新海 ,  周凯 ,  于衍新 ,  胡伯羽 ,  马昌友 ,  吴灵慧 ,  王校飞 ,  陈小员 ,  林江凤 ,  陈曙辉 ,  王祥建 ,  张喜全 ,  田心 ,  徐宏江

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00

摘要： 本发明涉及作为RORγ抑制剂的硫代酰胺取代的二氢吡咯并吡啶化合物，本发明所提供的式(I)化合物或其药学上可接受的盐具有良好的RORγ抑制活性，有望用于治疗哺乳动物由RORγ受体介导的疾病。

公开(公告)号：CN109206423A

公开(公告)日：2019-01-15

申请号：CN201810731382.3

申请日：2018-07-05

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京明德新药研发股份有限公司

发明人： 陈新海 ,  周凯 ,  于衍新 ,  胡伯羽 ,  马昌友 ,  吴灵慧 ,  王校飞 ,  陈小员 ,  林江凤 ,  陈曙辉 ,  王祥建 ,  张喜全 ,  田心 ,  徐宏江

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00

摘要： 本发明涉及作为RORγ抑制剂的硫代酰胺取代的二氢吡咯并吡啶化合物，本发明所提供的式(I)化合物或其药学上可接受的盐具有良好的RORγ抑制活性，有望用于治疗哺乳动物由RORγ受体介导的疾病。

公开(公告)号：CN113286594A

公开(公告)日：2021-08-20

申请号：CN202080008916.5

申请日：2020-01-17

申请人： 南京明德新药研发有限公司

发明人： 魏霞蔚 ,  陈新海 ,  陈兆国 ,  张丽 ,  于衍新 ,  周凯 ,  胡伯羽

IPC分类号： A61K31/5386 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一类吡啶并嘧啶类化合物在制备治疗鼻咽癌药物中的应用。具体公开了式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗鼻咽癌药物中的应用。

公开(公告)号：CN113286790A

公开(公告)日：2021-08-20

申请号：CN202080008721.0

申请日：2020-01-16

申请人： 南京明德新药研发有限公司

发明人： 魏霞蔚 ,  陈新海 ,  张丽 ,  陈兆国 ,  胡伯羽 ,  于衍新 ,  周凯 ,  姜奋 ,  夏尚华

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

摘要： 式(I)所示喹唑啉类化合物、其异构体或其药学上可接受的盐在制备治疗鼻咽癌药物中的的应用。

公开(公告)号：CN111741960B

公开(公告)日：2021-06-25

申请号：CN201980012560.X

申请日：2019-01-29

申请人： 南京明德新药研发有限公司

发明人： 熊剑 ,  王晶晶 ,  胡伯羽 ,  谭海忠 ,  陈新海 ,  黎健 ,  陈曙辉

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P31/22

摘要： 3,4‑二氢噻吩并[3,2‑d]嘧啶类化合物(1)的A晶型及其制备方法和在制备抗HCMV病毒药物中的应用。

公开(公告)号：CN114072396B

公开(公告)日：2024-02-02

申请号：CN202080045905.4

申请日：2020-06-24

申请人： 南京明德新药研发有限公司

发明人： 陈新海 ,  陈兆国 ,  张丽 ,  胡伯羽 ,  陈曙辉

IPC分类号： C07D403/10 ,  C07D487/00 ,  A61K31/495 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了式(I)所示化合物、其异构体或其药学上可接受的盐，并公开了其在制备治疗与DNA‑PK激酶抑制剂相关疾病药物中的应用。