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公开(公告)号：CN105622591A
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201410616727.2
申请日：2014-11-06
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 , 信泰制药(苏州)有限公司
IPC分类号： C07D405/14
摘要： 本发明涉及一种新型三唑类抗真菌药物的制备方法，具体涉及泊沙康唑的制备方法，包括，在常压条件下，不需用Pd催化剂催化将化合物II脱苄基反应，制备泊沙康唑；反应结束后，在酸性条件下先用水不溶性有机溶剂萃取，可显著除去基因杂质氯化苄。本发明提供的方法，操作简便，安全性高，终产品质量可控，纯度和收率均较高。
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公开(公告)号：CN105481725A
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201410475736.4
申请日：2014-09-18
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 , 信泰制药(苏州)有限公司
IPC分类号： C07C279/14 , C07C277/08 , C07C57/32 , C07C51/41 , A61P1/16 , A61P25/00
摘要： 本发明提供了一种L-精氨酸苯乙酸盐的晶型及其制备方法。所述晶型的X-射线粉末衍射图包括2θ在7.2°±0.2°、16.1°±0.2°、16.1°±0.2°、19.0°±0.2°、21.7°±0.2°位置有吸收峰；所述晶型的制备方法包括将L-精氨酸苯乙酸盐在C1~3醇溶液溶解结晶，得到所述晶型。本发明制备的晶型稳定性好，制备方法操作简单，重复性好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105330689A
公开(公告)日：2016-02-17
申请号：CN201410386798.8
申请日：2014-08-08
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 , 信泰制药(苏州)有限公司
IPC分类号： C07F9/40
CPC分类号： C07F9/40
摘要： 本发明提供了一种制备Himbacine类似物中间体的制备方法。本发明所提供的方法包括先将5-卤代-2-羟基甲基吡啶与苯硼酸酯类化合物进行Suzuki反应，再将得到的偶联物与卤化剂反应，最后与亚磷酸酯反应，得到目标化合物｛[5-(3-氟苯基)吡啶-2-基]烷基｝膦酸二烷基酯化合物。本发明提供的方法操作简单，收率高，所用原料安全易得。
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公开(公告)号：CN109627180A
公开(公告)日：2019-04-16
申请号：CN201811643110.4
申请日：2018-12-29
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 , 信泰制药(苏州)有限公司
IPC分类号： C07C231/12 , C07C233/52
CPC分类号： C07C231/12 , C07C2601/16 , C07C233/52
摘要： 本发明公开了一种磷酸奥司他韦的制备方法，该方法为，首先将式(Ⅳ)所示的中间体在溶剂中，经与醋酸钯、三苯基膦、N,N‑二甲基巴比妥酸反应，脱去烯丙基得到式(Ⅲ)所示的中间体；其次将式(Ⅲ)所示的中间体经酸处理，脱去叔丁基得到式(Ⅱ)所示的奥司他韦游离碱；最后奥司他韦游离碱在溶剂中与磷酸反应，并结晶纯化。通过本发明的方法，得到的磷酸奥司他韦中钯、砷、镉、钴、铜、汞、锂、镍、铅、锑、钛、钒等主要重金属残留量均在限度范围内，符合ICH标准。
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公开(公告)号：CN105481725B
公开(公告)日：2019-01-22
申请号：CN201410475736.4
申请日：2014-09-18
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 , 信泰制药(苏州)有限公司
IPC分类号： C07C279/14 , C07C277/08 , C07C57/32 , C07C51/41 , A61P1/16 , A61P25/00
摘要： 本发明提供了一种L‑精氨酸苯乙酸盐的晶型及其制备方法。所述晶型的X‑射线粉末衍射图包括2θ在7.2°±0.2°、16.1°±0.2°、16.1°±0.2°、19.0°±0.2°、21.7°±0.2°位置有吸收峰；所述晶型的制备方法包括将L‑精氨酸苯乙酸盐在C1~3醇溶液溶解结晶，得到所述晶型。本发明制备的晶型稳定性好，制备方法操作简单，重复性好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108753880A
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201810536315.6
申请日：2018-05-30
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 , 信泰制药(苏州)有限公司
摘要： 本发明公开了一种FR179642的制备方法，该方法包括：1)、发酵FR901379的培养基的制备；2)、将菌株Coleophoma empetri种子培养液接种于发酵培养基进行发酵；3)、在发酵培养24～72h后，向发酵液中补加棕榈酸甲酯和二甲基硅油混合物；4)、当发酵160h后，FR901379的浓度不再增长时，发酵结束；5)、将上一步得到的FR901379与脱酰酶交联酶聚体反应，转化为FR179642。
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公开(公告)号：CN108753877A
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201810536316.0
申请日：2018-05-30
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 , 信泰制药(苏州)有限公司
CPC分类号： C12P21/02
摘要： 本发明公开了一种全新的FR901379的发酵方法。该方法在FR901379发酵过程中加入棕榈酸甲酯作为FR901379脂肪酸侧链前体物质，促进FR901379的生物合成。同时在发酵液中引入与反应液不相溶的二甲基硅油。棕榈酸甲酯除了作为发酵前体，也和二甲基硅油一起作为发酵体系中的氧载体，减少气液传氧阻力，解决了现有技术发酵过程溶氧不足的问题，提高了FR901379的发酵产量，降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN108676831A
公开(公告)日：2018-10-19
申请号：CN201810536352.7
申请日：2018-05-30
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 , 信泰制药(苏州)有限公司
IPC分类号： C12P21/04
摘要： 本发明公开了一种全新的棘白菌素B转化为棘白菌素B母核的方法。该方法将交联酶聚体技术应用于棘白菌素B转化为棘白菌素B母核的过程中。该方法为通过将脱酰酶制备成脱酰酶交联酶聚体，该交联酶聚体将棘白菌素B转化为棘白菌素B母核。通过该方法，摩尔转化率能达到85％以上，同时简化生产过程，降低了成本。
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公开(公告)号：CN108441529A
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201810536357.X
申请日：2018-05-30
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 , 信泰制药(苏州)有限公司
IPC分类号： C12P19/04
摘要： 本发明公开了一种全新的FR901379转化为FR179642的方法。该方法将交联酶聚体技术应用于FR901379转化为FR179642的过程中。该方法为通过将脱酰酶制备成脱酰酶交联酶聚体，该交联酶聚体将FR901379转化为FR179642。通过该方法，反应体系中FR901379底物投料浓度能达到20g/L，并且达到90～96％的摩尔转化率，同时简化生产过程，降低了成本。
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公开(公告)号：CN105330689B
公开(公告)日：2018-08-17
申请号：CN201410386798.8
申请日：2014-08-08
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 , 信泰制药(苏州)有限公司
IPC分类号： C07F9/40
CPC分类号： C07F9/40
摘要： 本发明提供了一种制备Himbacine类似物中间体的制备方法。本发明所提供的方法包括先将5‑卤代‑2‑羟基甲基吡啶与苯硼酸酯类化合物进行Suzuki反应，再将得到的偶联物与卤化剂反应，最后与亚磷酸酯反应，得到目标化合物｛[5‑(3‑氟苯基)吡啶‑2‑基]烷基｝膦酸二烷基酯化合物。本发明提供的方法操作简单，收率高，所用原料安全易得。
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